34031-32-8
中文名称
醋硫葡金
英文名称
Auranofin
CAS
34031-32-8
分子式
C20H34AuO9PS
分子量
678.48
MOL 文件
34031-32-8.mol
更新日期
2024/12/18 11:16:58
结构式
基本信息
中文别名
金诺芬
醋硫葡金
金诺芬 10MG
(1-硫-Β-D-吡喃葡糖络)(三乙基膦)金-2,3,4,6-四乙酸酯
2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金盐
醋硫葡金
金诺芬 10MG
(1-硫-Β-D-吡喃葡糖络)(三乙基膦)金-2,3,4,6-四乙酸酯
2,3,4,6-四乙酰氧基-1-硫代-beta-D-吡喃葡萄糖(三乙基磷)金盐
英文别名
Adtil
ridaura
Crisinor
Crisofin
Ridauran
sk&f39162
AURANOFIN
AURANOFINE
sk&f39162d
sk&fd-39162
ridaura
Crisinor
Crisofin
Ridauran
sk&f39162
AURANOFIN
AURANOFINE
sk&f39162d
sk&fd-39162
所属类别
药物: 中枢神经系统用药: 非甾体消炎药
物理化学性质
外观性状 | 无色结晶,熔点110-111℃,[α]D23-55.3°(C=1,甲醇)。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):265,310 口服。 |
熔点 | 112-115° |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥5mg/mL |
形态 | 固体 |
颜色 | Crystals |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06,GHS08 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301-H361 |
防范说明 | P201-P202-P264-P270-P280-P301+P310 |
危险品标志 | Xn |
危险类别码 | 63-22 |
安全说明 | 36/37 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | MD6500000 |
毒害物质数据 | 34031-32-8(Hazardous Substances Data) |
毒性 | LD50 in rats, mice (mg/kg): 265, 310 orally (Payne, Walz) |
应用领域
用途1
为含金的口服抗风湿药,可能作用于嗜中性白细胞、单核细胞,提高细胞免疫和防御功能而起效。其特点是显效慢,一般需3~4个月开始显效。用于减缓类风湿性关节炎的骨质破坏。
用途2
抗风湿、抗痛风药 为一种含金的抗风湿药物。能阻滞关节炎的发展,减少类风湿因子,抑制抗体产生。主要用于类风湿性关节炎。
制备方法
方法1
吡喃葡糖和乙酸成酯后,再选择性溴化得化合物(I)。2.0g化合物(I)和1.2g硫化钠(或相应的硫化钾)及1.7g三乙基膦氯化金,在氯仿-水的混合液中,室温搅拌1h,得金诺芬。另外,化合物(I)和硫脲作用,得到化合物(Ⅱ)(其制备方法参见Methods in Carbohydrate Chemistry,vol 2,1963,P.435)。往5.3g(0.011mo1)化合物(Ⅱ)溶于30rnl水所成的溶液中,于-10℃下加入1.66g(0.012mo1)的碳酸钾溶于20ml蒸馏水所成的冷溶液。3.86g(0.011mmol)的三乙基膦氯化金溶于30ml含有数滴二氯甲烷的乙醇,所成的溶液冷却,并加入上述的水溶液中。加完后,在冷却下继续搅拌0.5h。分离出产生的固体,并先后用含水乙醇和水洗涤,真空干燥。得到无色结晶的金诺芬,熔点110~111℃。上述制备中所用的三乙基膦氯化金可通过下述方法来制备:溶于25ml乙醇的10.0g(0.08mo1)的2,2’-二羟基二乙硫醚所成的溶液,和溶于75ml蒸馏水的15.76g(0.04mo1)的氯化金酸三水合物所成的溶液相混合;当橙黄色的溶液变为几乎无色时,冷至-5℃,在搅拌下滴加入-5℃的溶于25ml乙醇的5.0g(0.0425mo1)的三乙基膦;加完后继续搅拌0.5h;过滤出产生的固体后,滤液浓缩至约30ml以产生沉淀,过滤;2次过滤出的固体一起用水:乙醇(2:1)来洗涤;溶于乙醇中,通过加入水至产生混浊后,任其结晶;得到的三乙基膦氯化金为白色针状,熔点85--86℃。
常见问题列表
简介
金诺芬是抗风湿病的有机金化合物,即金制剂的一种。乙酰化的硫代葡糖上,以金原子和三乙基磷配位形成。在体内,首先金原子与硫原子结合,然后金原子和磷原子断键,发挥作用。
生物活性
Auranofin (Ridaura, SKF-39162) 是一种 thioredoxin reductase (TrxR) 的抑制剂,在无细胞分析中对纯化的幽门螺杆菌TrxR的IC50值为88 nM。Auranofin 具有抗癌活性,在1.2 μM浓度下可以完全抑制细菌的生长。Auranofin 是一种FDA批准的含金化合物,用于治疗类风湿关节炎。
靶点
Target | Value |
TrxR
(Cell-free assay) | 88 nM |
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上海腾渤医药科技有限公司
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英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:98%
包装信息:1g,5g,10g,100g
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中文名称:金诺芬
英文名称:auranofin
CAS:34031-32-8
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中文名称:醋硫葡金
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CAS:34031-32-8
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中文名称:醋硫葡金
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CAS:34031-32-8
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中文名称:((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-2-硫基)(三乙基膦)金
英文名称:((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-Triacetoxy-6-(acetoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-thio)(triethylphosphine)gold
CAS:34031-32-8
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中文名称:金诺芬
英文名称:auranofin
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中文名称:金诺芬 99%高纯
英文名称:auranofin
CAS:34031-32-8
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包装信息:>=10mg/RMB 420
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英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
包装信息:250Mg,25Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:金诺芬
英文名称:Auranofin
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纯度:98.00%
包装信息:10mg
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中文名称:金诺芬
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:>98%,BR
包装信息:100MG
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中文名称:醋硫葡金
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
纯度:99.01%
包装信息:1mg/RMB 179;5mg/RMB 385;10mg/RMB 622
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中文名称:金诺芬
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纯度:99%
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中文名称:((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-2-硫基)(三乙基膦)金
英文名称:((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-Triacetoxy-6-(acetoxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-thio)(triethylphosphine)gold
CAS:34031-32-8
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;
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中文名称:金诺芬
英文名称:Auranofin
CAS:34031-32-8
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CAS:34031-32-8
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上海巢莱化工科技中心
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CAS:34031-32-8
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