300815-04-7
中文名称
Apcin
英文名称
Apcin
CAS
300815-04-7
分子式
C13H14Cl3N7O4
分子量
438.65
MOL 文件
300815-04-7.mol
更新日期
2024/12/23 09:08:09
结构式
基本信息
中文别名
2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基氨基甲酸2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基
英文别名
Apcin
Apcin >=98% (HPLC)
3-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-N-(2,2,2-trichloro-1-phenylaminoethyl)propionamide
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl 2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethylcarbamate
Carbamic acid, [2,2,2-trichloro-1-(2-pyrimidinylamino)ethyl]-, 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl ester (9CI)
Apcin >=98% (HPLC)
3-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-N-(2,2,2-trichloro-1-phenylaminoethyl)propionamide
2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl 2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethylcarbamate
Carbamic acid, [2,2,2-trichloro-1-(2-pyrimidinylamino)ethyl]-, 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl ester (9CI)
物理化学性质
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 9.67±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P264-P271-P280-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂，其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。
靶点
| Target | Value |
|
APC/C
() | |
|
CDC20
() |
体外研究
Apcin (25-50 μM; 48 hours) significantly increases MM apoptosis combining with proTAME (6, 12 μM).
Apcin (25 μM; 2-14 hours) induces slippage more slowly.
Apcin (50-200 μM) stabilizes cycB1-NT and securin most effectively, with somewhat weaker effects against full-length cyclin B1.
Apcin (1.5-200 μM; 18 hours) synergizes with proTAME (a cell-permeable TAME prodrug) to prolong mitotic duration in RPE1 cells.
Apoptosis Analysis
| Cell Line: | HMCLs LP-1 and RPMI-8226 cells |
| Concentration: | 25, 50 μM |
| Incubation Time: | 48 hours |
| Result: | Had minor effects on multiple myeloma (MM) cells alone and significantly increased MM apoptosis combining with proTAME (6, 12 μM). |
Western Blot Analysis
| Cell Line: | HeLa cells with Nocodazole (100 nM) |
| Concentration: | 25 μM |
| Incubation Time: | 2-14 hours |
| Result: | Induced slippage more slowly, as indicated by Cdc27 dephosphorylation and a reduction in cyclin B1, securin and phosphoH3 levels beginning 4-6h after mitotic entry. |
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晶墨(厦门)生物科技有限公司
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英文名称：Apcin
CAS：300815-04-7
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包装信息：1G/;10g/;100g/
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CAS：300815-04-7
纯度：98% HPLC
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