294646-77-8
中文名称
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
英文名称
2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
CAS
294646-77-8
分子式
C24H29N7O
分子量
431.53
更新日期
2024/11/19 11:42:45
结构式
中文别名
(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
英文别名
R8
(S)-CR8
(R)-CR8
CR8, (R)-Isomer
CR8, (R)-Isomer - CAS 294646-77-8 - Calbiochem
(R)-2-(1-Hydroxybut-2-ylamino)-6-[4-(2-pyridyl)phenylmethylamino]-9-iso-propylpurine
2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
(2R)-2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[[[4-(2-pyridinyl)phenyl]methyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]-butanol-1
(2R)-2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[[[4-(2-pyridinyl)phenyl]methyl]amino]-9H-purin-2-yl]amino]-1-butanol
1-Butanol,2-[[9-(1-Methylethyl)-6-[[[4-(2-pyridinyl)phenyl]Methyl]aMino]-9H-purin-2-yl]aMino]-,(2R)-
| 熔点 |
98-100℃ |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：≥10mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
米白色 |
| 稳定性 |
可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
生物活性
(R)-CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
靶点
|
Cdk1/cyclin B
0.09 μM (IC
50
)
|
cdk2/cyclin A
0.072 μM (IC
50
)
|
CDK2/cyclinE
0.041 μM (IC
50
)
|
Cdk5/p25
0.11 μM (IC
50
)
|
CDK7/cyclin H
1.1 μM (IC
50
)
|
CDK9/Cyclin T
0.18 μM (IC
50
)
|
CK1δ/ε
0.4 μM (IC
50
)
|
体外研究
(R)-CR8 (CR8) (0.1-100 μM; 48 hours) is a potent inducer of apoptotic cell death with an IC
50
of 0.49 μM for SH-SY5Y cell line.
(R)-CR8 (0.25-10 μM) induces a dose-dependent induction of poly-(ADP-ribose)polymerase (PARP) cleavage.
The CDK-bound form of (R)-CR8 has a solvent-exposed pyridyl moiety that induces the formation of a complex between CDK12-cyclin K and the CUL4 adaptor protein DDB1, bypassing the requirement for a substrate receptor and presenting cyclin K for ubiquitination and degradation.
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
SH-SY5Y cell line
|
|
Concentration:
|
0.1, 1, 10, 100 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Reduced cell survival in a dose-dependent manner.
|
体内研究
(R)-CR8 (5 mg/Kg; i.p.) results in a significant reduction in lesion size at 28 days in histological assessment.
|
Animal Model:
|
Adult (10 to 12 weeks old) male Sprague-Dawley rats (310 to 330 g)
|
|
Dosage:
|
i.p.
|
|
Administration:
|
5 mg/Kg
|
|
Result:
|
Resulted in a significant reduction in lesion size.
|
供应商信息
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武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：(R)-CR8;2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylaMino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
CAS：294646-77-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海毕得医药科技股份有限公司
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400-164-7117 13681763483
产品介绍：
中文名称：(R)-2-((9-异丙基-6-((4-(吡啶-2-基)苄基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁醇
英文名称：(R)-2-((9-Isopropyl-6-((4-(pyridin-2-yl)benzyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol
CAS：294646-77-8
纯度：99%
包装信息：1mg;10mg;25mg;50mg;
备注：BD00805472
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
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英文名称：CR8
CAS：294646-77-8
纯度：>=95% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：C3249-25MG
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：1g
上海一飞生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
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021-61312847; 18021002903
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;100mg
备注：生化试剂
上海瀚香生物科技有限公司
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17754423994 17754423994
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英文名称：CR8, (R)-Isomer
CAS：294646-77-8
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100MG;1G
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上海芮晖化工科技有限公司
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英文名称：(R)-CR8(CR8, (R)-Isomer)
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：1g;5g
备注：优势供应
上海超岚化工科技中心
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
河南阿尔法化工有限公司
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中文名称：(2R)-2-[[9-异丙基-6-[[[4-(2-吡啶基)苯基]甲基]氨基]-9H-嘌呤-2-基]氨基]-1-丁醇
英文名称：2-(R)-(1-Ethyl-2-hydroxyethylamino)-6-(4-(2-pyridyl)benzyl)-9-isopropylpurinetrihydrochloride
CAS：294646-77-8
纯度：97%
包装信息：100mg；250mg；500mg；1g；5g；10g；25g；50g；100g；250g；500g；1kg；5kg；10kg；25kg
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吉林省沃达生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
备注：现货 1千克
ChemeGen 中国
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
苏州宸瑞生物科技有限公司
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g
天津普西唐生物医药科技有限公司
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英文名称：(R)-CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98%
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合肥钼凯医药科技有限公司
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中文名称：(R)-2-((9-异丙基-6-((4-(吡啶-2-基)苄基)氨基)-9H-嘌呤-2-基)氨基)丁醇
英文名称：(R)-2-((9-Isopropyl-6-((4-(pyridin-2-yl)benzyl)amino)-9H-purin-2-yl)amino)butan-1-ol
CAS：294646-77-8
纯度：97%
包装信息：5g25g100g
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中文名称：八聚精氨酸
英文名称：R8
纯度：95% HPLC
包装信息：1mg/RMB 9.9
备注：科研级
TargetMol中国（陶术生物）
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4008200310
产品介绍：
中文名称：化合物(R)-CR8
英文名称：(R)?-?CR8
CAS：294646-77-8
纯度：98.41%
包装信息：1mg/RMB 833;5mg/RMB 1980;10mg/RMB 3290
