242478-37-1
中文名称
索非那新
英文名称
Solifenacin
CAS
242478-37-1
分子式
C23H26N2O2
分子量
362.46
更新日期
2024/06/20 21:07:16
结构式
中文别名
索非那新
索利那新-D5
4R-羟基索利那新
4R-羟基SOLIFENACIN N-氧化物
1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯
(8R)-1-氮杂双环(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯
(8R)-1-氮杂双环(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯 (索非那新)
英文别名
YM 905
Solifenacin
Solif·Nacin
Unii-A8910sqj1u
Solifenacin (YM905)
Solifenacin [inn:ban]
4R-Hydroxy Solifenacin
Solifenacin Succinate 2
4R-Hydroxy Solifenacin N-Oxide
(1S)-1-phenyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-2-carboxylate
沸点 |
505.5±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.24±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (137.95 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) |
酸度系数(pKa) |
9.03±0.33(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
Solifenacin (YM905 free base) 是一种新型的毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,对 M1,M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。
靶点
pKi: 7.6 (M
1
receptor), 6.9 (M
2
receptor), 8.0 (M
3
receptor)
体外研究
Solifenacin is a novel muscarinic receptor antagonist with pK
i
s of 7.6±0.056, 6.9±0.034 and 8.0±0.021 for M1, M2 and M3 receptors, respectively. In murine submandibular gland cells, the antagonistic effects of 100 nM Solifenacin and oxybutynin on Ca
2+
mobilization evoked by varying doses of carbachol (CCh) are examined. Solifenacin does not shift the CCh dose-activation curve in a parallel manner whereas oxybutynin shows insurmountable antagonism. The pK
b
values are obtained as 7.4±0.17 for Solifenacin and 8.8±0.21 for oxybutynin.
体内研究
Solifenacin reduces bladder responses by 40% at a dose of 210 nmol/kg (0.1 mg/kg) and abolishes them at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). In contrast, its inhibitory effects on salivary and cardiac responses are only slight at 630 nmol/kg (0.3 mg/kg), and reach 66% and 49%, respectively, at 2100 nmol/kg (1 mg/kg). At doses of 63 and 210 nmol/kg (0.03 and 0.1 mg/kg), Solifenacin slightly increases saliva secretion. Solifenacin (0.01 to 0.3 mg/kg i.v.) dose-dependently increases bladder capacity and voided volume at doses of 0.03 mg/kg i.v. or more, but does not affect residual volume or micturition pressure at any dose tested.
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中文名称:(8R)-1-氮杂双环(2.2.2)辛烷-8-基-(1S)-1-苯基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯 (索非那新)
英文名称:[(8R)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl] (1S)-1-phenyl-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carboxylate (Solifenacin)
CAS:242478-37-1
纯度:99% HPLC
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中文名称:索非那新
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