2361241-23-6
中文名称
BI-749327
英文名称
BI-749327
CAS
2361241-23-6
分子式
C23H21F3N4O2
分子量
442.43
更新日期
2024/08/11 22:59:10
结构式
中文别名
化合物BI-749327
英文别名
BI-749327
Methanone, [4-(6-amino-3-pyridazinyl)-1-piperidinyl][4-[4-(trifluoromethyl)phenoxy]phenyl]-
| 沸点 |
637.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.334±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
溶于 DMSO (25 mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) |
5.26±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色 |
| 稳定性 |
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months. |
生物活性
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。
靶点
IC50: 13 nM (mouse TRPC6), 19 nM (human TRPC6), 15 nM (guinea pig TRPC6)
体外研究
BI-749327 suppresses NFAT activation in HEK293T cells expressing wild-type or gain-of-function TRPC6 mutants and blocks associated signaling and expression of prohypertrophic genes in isolated myocytes.
体内研究
BI-749327 (30 mg/kg/day; i.g.) improves left heart function, reduces volume/mass ratio, and blunts expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
BI-749327 dose dependently reduces renal fibrosis and associated gene expression in mice with unilateral ureteral obstruction.
BI-749327 has long terminal half-life (t
1/2
8.5-13.5 hours) for mice (3-30 mg/kg; p.o.).
|
Animal Model:
|
C57BL/6J mice
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Dosage:
|
30 mg/kg/day
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Administration:
|
Oral gavage
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Result:
|
Improved left heart function, reduced volume/mass ratio, and blunted expression of profibrotic genes and interstitial fibrosis in mice subjected to sustained pressure overload.
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Animal Model:
|
CD-1 mice
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|
Dosage:
|
3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral administration
|
|
Result:
|
t
1/2
8.5-13.5 hours
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英文名称：BI-749327
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英文名称：(4-(6-Aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl)(4-(4-(trifluoromethyl)phenoxy)phenyl)methanone
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