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克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有抑制作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
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在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果，对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似，对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等，均有良好的作用，对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收，可内服治疗全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。

克霉唑口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。

克霉唑可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加；与他克莫司、三甲曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其毒性反应；克霉唑与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到抑制；与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。