23031-25-6
中文名称
特布他林
英文名称
5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol
CAS
23031-25-6
分子式
C12H19NO3
分子量
225.28
MOL 文件
23031-25-6.mol
更新日期
2024/10/17 10:37:15
结构式
基本信息
中文别名
特布他林
特步他林
盐酸特布他林
卡布特罗杂质A
班布特罗杂质 1
班布特罗EP杂质A
5-(1-羟基-2-叔丁基氨基乙基)苯-1,3-二酚
5-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)苯-1,3-二醇
特步他林
盐酸特布他林
卡布特罗杂质A
班布特罗杂质 1
班布特罗EP杂质A
5-(1-羟基-2-叔丁基氨基乙基)苯-1,3-二酚
5-(2-(叔丁基氨基)-1-羟基乙基)苯-1,3-二醇
英文别名
C07129
Terbutaline
Terbutaline-d3
CarButerol impurity A
Bambuterol impurity 1
Terbutaline Impurity 29
Terbutaline Impurity 36
Bambuterol EP Impurity A
Bambuterol Impurity A(EP)
Terbutaline & Terbutaline Sulfate
Terbutaline
Terbutaline-d3
CarButerol impurity A
Bambuterol impurity 1
Terbutaline Impurity 29
Terbutaline Impurity 36
Bambuterol EP Impurity A
Bambuterol Impurity A(EP)
Terbutaline & Terbutaline Sulfate
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 拟肾上腺素药
物理化学性质
| 熔点 | 119-122° |
| 沸点 | 366.8°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.0951 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.4596 (estimate) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | pKa 8.70(H2O t = 25 I = 0.01) (Uncertain);10.09(H2O t = 25 I = 0.01) (Uncertain) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| CAS 数据库 | 23031-25-6 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H373-H361 |
| 防范说明 | P260-P314-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
应用领域
用途1
用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿等
制备方法
方法1
3,5-二羟基苯甲酸和乙醇在硫酸催化下，回流反应，得到 3,5- 二羟基苯甲酸乙酯。在碳酸钾存在下 3,5- 二羟基苯甲酸乙酯和苄基氯，回流20h，用5mlo/L的盐酸或氢氧化钾水解为游离酸，和氯化亚砜一起回流1h，氯化为酰氯，和偶氮甲烷反应使成偶氮乙酰基，和溴化氢作用成为溴乙酰基，接着和叔丁胺回流20h。最后在乙酸存在下催化氢化得到特布他林。
常见问题列表
概述
特布他林（Terbutaline, TBL）又名特布特罗，药品名称为间羟舒喘灵，间羟舒喘宁等，属于苯乙胺类药物的一种，是一种强效β2-受体激动剂。临床上主要用于扩张气管和增加肺通气量，可以用于哮喘、阻塞性肺炎、平滑肌痉挛和休克等症状。
随着国家对瘦肉精、莱克多巴胺和沙丁胺醇等常见β2-受体激动剂监控力度的加大，TBL作为药理作用相当的β2-受体激动剂被作为饲料添加剂非法用于动物源性食品生产中。长期在动物源性食品的生产中应用TBL等β2-受体激动剂，除了造成动物本身损伤等动物福利方面的问题外，还会造成TBL在可食动物组织内蓄积性残留，常常引起食用者发生心悸、肌肉震颤等临床症状，特别对心脏病、糖尿病和高血压等病人危害更大。鉴于TBL等β2-受体激动剂的危害明显，中国农业部、卫生部和国家药品监督管理局联合发布176号公告，把TBL列入禁止在饲料和动物饮用水中使用的药物品种目录。
沙丁胺醇
沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。用于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相同。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。
用途
适用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、阻塞型肺气肿及其他肺部疾患的支气管痉挛。
包被原的合成
将40mgTBL用10mL甲醇溶解，加入25mg琥珀酸酐，室温搅拌条件下反应72 h。将反应后的溶液放在通风橱中使甲醇挥发12 h，再放在真空干燥箱中烘干，即得特布他林琥珀酸衍生物(TBL-HS)。称取TBL-HS10mg 溶于2mL pH4.8的Tris-HCL缓冲液中，加入EDC 25mg，搅拌反应1h。称取OVA 20mg溶于2mLtris-HCL缓冲液中，将OVA溶液逐滴加入上述反应液中，室温搅拌反应24h。反应产物在4℃搅拌下用PBS透析3天，每天换液3~6次，透析后得到纯化的BSA-TBL。
图1为EDC法合成OVA-TBL路线图
药代动力学
胃肠道吸收不完全，且易受广泛的首过作用。口服经30分钟起效，2～4小时达最大效应，维持时间为5～8小时;气雾吸入经5～15分钟起效，0.5～1小时达最大作用，可维持时间4小时。在肝脏或肠壁结合成硫酸酯和葡萄糖醛酸酯。本品以非活性代谢物和原形药形式随尿排泄。 有关特布他林的概述、用途、药代动力学、不良反应等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2016-01-13）
不良反应
少数病例出现头痛、心悸、震颤和强直性痉挛等中枢神经症状以及轻度胃肠道障碍等。
注意事项
1.高血压、冠心病、甲状腺功能亢进者及孕妇慎用。 2.β2受体激动剂有增高血糖作用，因此糖尿病患者开始用本品时应首先控制血糖。
3.β2受体激动剂已成功地用于严重缺血性心功能衰竭的急性治疗，但这类药有致心律失常的可能性，因此在对个别患者治疗时须加考虑。
4.副作用发生的程度取决于剂量和给药途径。从小剂量逐渐加至治疗量常可减少副作用。副作用大多可在开始用药1 ～2周内自然消失。
药物相互作用
1.并用其他肾上腺受体激动剂可使疗效增加，但不良反应也可能加重。 2.本品与茶碱类药合用，可增加疗效，但心悸等不良反应也可能加重。
3.非选择性β受体阻滞剂可部分或全部抑制β受体激动剂的作用。
供应商信息 更多
南京辰瑞晟生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18805148037
产品介绍：
中文名称：盐酸特布他林
英文名称：5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol
CAS：23031-25-6
包装信息：1KG/RMB 12000;100KG
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：班布特罗EP杂质A
英文名称：Bambuterol EP Impurity A;Terbutaline
CAS：23031-25-6
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-B022001;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海柯维化学技术有限公司
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021-64609169 18901607656
产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：Tibolone Impurity 19
CAS：23031-25-6
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
深圳市祥根生物医药有限公司
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0755-28967200 13631290199
产品介绍：
英文名称：Bambuterol EP Impurity A
CAS：23031-25-6
纯度：99% HPLC or More
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：品牌：美国AOCS，产品适用于药物研发生产以及注册申报，随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA，亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
南京昊绿生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：Terbutaline-d3 (1-hydroxyethyl-1,2,2-d3)
CAS：23031-25-6
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g
成都圣美凯生物科技有限公司
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028-85157043 15882256948
产品介绍：
中文名称：特步他林
英文名称：Terbutaline
CAS：23031-25-6
包装信息：MG G
备注：少量现货
深圳聚合生化科技有限公司
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+86-400-002-6226 +86-13028896684
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中文名称：特布他林杂质
英文名称：Terbutaline
CAS：23031-25-6
广州贝尔卡生物科技有限公司
联系电话：
+86-18665676617
产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol
CAS：23031-25-6
纯度：99+
包装信息：10kg；25kg
备注：医药级
常州辰鸿生物科技有限公司
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0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：Terbutaline
CAS：23031-25-6
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
上海炎泽化工有限公司
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021-13773155751 19975051755
产品介绍：
中文名称：3,3-二氮杂环丁烷]-1-羧酸叔丁酯醋酸盐
英文名称：5-(1-Hydroxy-2-tert-butylamino-ethyl)benzene-1,3-diol
CAS：23031-25-6
纯度：99%
包装信息：10T
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Terbutaline
CAS：23031-25-6
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海博熠生物医药科技有限公司
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021-021-54331997 18321536537
产品介绍：
中文名称：特布他林
CAS：23031-25-6
纯度：0.98
包装信息：25KG
广州优南科技有限公司
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020-82000279 18988968278
产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：Terbutaline
CAS：23031-25-6
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
上海安谱实验科技股份有限公司
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18501792038; 18501792038
产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：Terbutalin
CAS：23031-25-6
纯度：100ppm
包装信息：100mg/L于甲醇，1.2ml
备注：CDAA-S-570031-AA-1.2ml
梯希爱（上海）化工贸易有限公司
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021-021-61109150
产品介绍：
中文名称：特布他林
英文名称：terbutaline
CAS：23031-25-6
包装信息：1KG;10KG;100KG;
备注： 纯度：根据客户需求提供
常州翔龙医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：特布他林
CAS：23031-25-6
纯度：95%+
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌QCC,产品货号：QB022001