2288709-96-4
中文名称
Benzamide, N-methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)-
英文名称
AZ32
CAS
2288709-96-4
分子式
C20H16N4O
分子量
328.37
更新日期
2024/12/10 12:38:31
结构式
中文别名
N-甲基-4-(6-苯基咪唑[1,2-A]吡嗪-3-)苯甲酰胺
英文别名
N-Methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)benzamide
Benzamide, N-methyl-4-(6-phenylimidazo[1,2-a]pyrazin-3-yl)-
| 密度 |
1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 150 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
14.63±0.46(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50<6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
靶点
|
ATM
6.2 nM (IC
50
)
|
ATM
0.31 μM (IC
50
, in cell)
|
体外研究
AZ32 is a next-generation blood-brain barrier (BBB)-penetrating ATM inhibitor. AZ32 blocks the DNA damage response and radiosensitized GBM cells in vitro.
体内研究
AZ32, with enhanced BBB penetration, is highly efficient in vivo as radiosensitizer in syngeneic and human, orthotopic mouse glioma model compared with AZ31. AZ32 is a specific inhibitor of the ATM kinase that possesses good BBB penetration in mouse. Following a single oral dose of AZ32 (200 mg/kg) in mice, the free-brain concentrations of AZ32 are in excess of the cellular IC
50
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