1421373-98-9
中文名称
奥西替尼中间体
英文名称
AZ-5104
CAS
1421373-98-9
分子式
C27H31N7O2
分子量
485.58
MOL 文件
1421373-98-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:21
结构式
基本信息
中文别名
奥斯替尼杂质A
奥西替尼杂质A
奥西替尼中间体
OSIMERTINIB 杂质A
EGFR抑制剂(AZ-5104)
N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺
奥西替尼杂质A
奥西替尼中间体
OSIMERTINIB 杂质A
EGFR抑制剂(AZ-5104)
N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-5-[[4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]-4-甲氧基苯基]-2-丙烯酰胺
英文别名
AZ5104
AZ7550
AZD5104
AZ-5104
CS-1709
AZ-5104
AZ 5104
AZ5104
AZ-5104
Osimertinib Impurity A
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-5-[[4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide
N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
AZ7550
AZD5104
AZ-5104
CS-1709
AZ-5104
AZ 5104
AZ5104
AZ-5104
Osimertinib Impurity A
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-5-[[4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide
N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 158 - 160°C |
| 密度 | 1.267±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 12.68±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319 |
| 防范说明 | P264-P280-P302+P352-P305+P351+P338-P332+P313-P337+P313-P362 |
常见问题列表
简介
AZ5104是AZD-9291的去甲基化代谢物,是一种有效的EGFR抑制剂.针对EGFR (L858R/T790M)\EGFR (L858R)\EGFR (L861Q)和野生型EGFR的IC50分别为小于1 nM\ 6 nM\1 nM和25 nM.
表皮生长因子受体(EGFR)是存在于细胞表面的受体酪氨酸激酶.受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化,它诱导下游细胞应答,如基因表达修饰\细胞增殖和细胞骨架重排等.
细胞活性
与AZD9291相比,在EGFR突变细胞系ex19del(在PC-9中为2 nmol/L)\T790M(在H1975中为2 nmol/L)以及野生型EGFR细胞(在LOVO中为33 nmol/L)系中,AZ5104具有更高的效力.在表型实验中,在各种细胞系中AZ5104表现出更大的效力.
小鼠口服给药3小时后,血浆中AZ5104的循环活性代谢物为33％.在C/L858R和C/L+T小鼠中,5 mg/kg/day剂量的AZ5104产生减小肿瘤的功效.
体外研究
AZ5104对ex19del (2 nM 在PC-9中)，T790M (2 nM在H1975中)，和野生型EGFR (33 nM在LOVO中)细胞系表现出良好的疗效。AZ5104引起细胞活性的抑制，对H1975 (T790M/L858R)，PC-9 (ex19del)，Calu 3 (WT)，和NCI-H2073 (WT)的IC50分别为3.3 nM，2.6 nM，80 nM，和53 nM。
体内研究
在C/L858R和C/L+T小鼠中，AZ5104 (5 mg/kg/d, p.o.)诱导显著且持续的肿瘤退化。
生物活性
AZ5104，是AZD-9291的脱甲基代谢物，是一种有效的EGFR抑制剂，作用于EGFR (L858R/T790M)，EGFR (L858R)，EGFR (L861Q)，和EGFR (野生型)，IC50分别为<1 nM，6 nM，1 nM，和25 nM。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| EGFR (L858R/T790M) | <1 nM |
| EGFR (L861Q) | 1 nM |
| EGFR (L858R) | 6 nM |
| ErbB4 | 7 nM |
| EGFR (wildtype) | 25 nM |
奥西替尼中间体价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-B0793 | 奥西替尼中间体 AZ-5104 | 1421373-98-9 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-B0793 | 奥西替尼中间体 AZ-5104 | 1421373-98-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 610元 |
| 2024/11/08 | HY-B0793 | 奥西替尼中间体 AZ-5104 | 1421373-98-9 | 10mg | 800元 |
供应商信息 更多
上海缘启生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
中文名称：奥西替尼中间体
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
天津凯利奇生物科技有限公司
现货
联系电话：
15076683720
产品介绍：
中文名称：奥西替尼中间体
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/15 19:35:21
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：>98%,BR
包装信息：10MG
备注：MB4701
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：奥西替尼中间体
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
备注：现货
北京康派森医药科技有限公司
联系电话：
010-010-52878169 15801002657
产品介绍：
中文名称：奥西替尼杂质02
英文名称：N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
CAS：1421373-98-9
纯度：>=95%
包装信息：100mg
备注：AHC119-02;现货产品
医恩医疗系统研发（上海）有限公司
联系电话：
021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：AZ 5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g;1kg;10kg
深圳振强生物技术有限公司
联系电话：
0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：奥斯替尼杂质3
英文名称：Osimertinib Impurity 3
CAS：1421373-98-9
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-O190903;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海柯维化学技术有限公司
联系电话：
021-64609169 18901607656
产品介绍：
中文名称：奥西替尼中间体
英文名称：Osimertinib Impurity 1
CAS：1421373-98-9
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
南京恰风和医药科技有限公司
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025-57018978 18251899859
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98%
包装信息：1kg;500g;100g;25g;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海市凯瑜琳医药科技有限公司
联系电话：
021-18721936-595 18721936595
产品介绍：
英文名称：AZ5104; N-(5-((4-(1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)-2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxyphenyl)acrylamide
CAS：1421373-98-9
纯度：98%+
包装信息：1g;5g;10g;25g
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98% HPLC
包装信息：MG;G
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话：
021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：AZ-5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
郑州艾克姆化工有限公司
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0371-0371-55629727 13323845623
产品介绍：
英文名称：AZ5104
CAS：1421373-98-9
纯度：98%HPLC
包装信息：10g;100g;500g;1kg;25kg