22494-42-4
中文名称
二氟尼柳
英文名称
Diflunisal
CAS
22494-42-4
EINECS 编号
245-034-9
分子式
C13H8F2O3
MDL 编号
MFCD00057834
分子量
250.2
MOL 文件
22494-42-4.mol
更新日期
2024/04/19 10:00:41
结构式
基本信息
中文别名
5-(2,4-二氟苯基)水杨酸
二氟苯水杨酸
二氟尼柳
2’,4’-二氟-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸
氟苯水杨酸
二氟苯水杨酸
二氟尼柳
2’,4’-二氟-4-羟基-[1,1’-联苯]-3-羧酸
氟苯水杨酸
英文别名
2',4'-DIFLUORO-4-HYDROXY[1,1'-BIPHENYL]-3-CARBOXYLIC ACID
2',4'-DIFLUORO-4-HYDROXY-BIPHENYL-3-CARBOXYLIC ACID
5-[2,4-DIFLUOROPHENYL]SALICYLIC ACID
DIFLUSINAL
LABOTEST-BB LT00771921
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylic acid, 2',4'-difluoro-4-hydroxy-
1’-biphenyl)-3-carboxylicacid,2’,4’-difluoro-4-hydroxy-(
1’-biphenyl]-3-carboxylicacid,2’,4’-difluoro-4-hydroxy-[
2-(Hydroxy)-5-(2,4-difluorophenyl)benzoic acid
2-(hydroxy)-5-(2,4-difluorophenyl)benzoicacid
2',4'-Difluoro-4-hydroxy-(1',1-diphenyl)-3-carboxylic acid
2',4'-Difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylic acid
2’,4’-difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylicaci
2’,4’-difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylicacid
3-Biphenylcarboxylic acid, 2',4'-difluoro-4-hydroxy-
Adomal
Difludol
Dolisal
Dolobid
Dolobil
2',4'-DIFLUORO-4-HYDROXY-BIPHENYL-3-CARBOXYLIC ACID
5-[2,4-DIFLUOROPHENYL]SALICYLIC ACID
DIFLUSINAL
LABOTEST-BB LT00771921
[1,1'-Biphenyl]-3-carboxylic acid, 2',4'-difluoro-4-hydroxy-
1’-biphenyl)-3-carboxylicacid,2’,4’-difluoro-4-hydroxy-(
1’-biphenyl]-3-carboxylicacid,2’,4’-difluoro-4-hydroxy-[
2-(Hydroxy)-5-(2,4-difluorophenyl)benzoic acid
2-(hydroxy)-5-(2,4-difluorophenyl)benzoicacid
2',4'-Difluoro-4-hydroxy-(1',1-diphenyl)-3-carboxylic acid
2',4'-Difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylic acid
2’,4’-difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylicaci
2’,4’-difluoro-4-hydroxy-3-biphenylcarboxylicacid
3-Biphenylcarboxylic acid, 2',4'-difluoro-4-hydroxy-
Adomal
Difludol
Dolisal
Dolobid
Dolobil
所属类别
原料药：非甾抗炎药
物理化学性质
| 外观性状 | 晶体。熔点210-211℃，难溶于水。 |
| 熔点 | 207-209?C |
| 沸点 | 386.9±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.3505 (estimate) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | Practically insoluble in water, soluble in ethanol (96 per cent). It dissolves in dilute solutions of alkali hydroxides. |
| 酸度系数(pKa) | pKa 3.3 (H2O I=0.1) (Uncertain) |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 6.186mg/L(24.99 ºC) |
| CAS 数据库 | 22494-42-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Diflunisal(22494-42-4) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS08 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335-H361 |
| 防范说明 | P201-P301+P312+P330-P302+P352-P305+P351+P338-P308+P313 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | R22-R36/37/38-R63 |
| 安全说明 | S22-S26-S36 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DV2030000 |
| Hazard Note | Irritant |
| 海关编码 | 2918290000 |
| 毒性 | LD50 orally in female mice: 439 mg/kg (Stone) |
应用领域
用途一
解热镇痛药，适用于轻中度疼痛。也是消化系统用药。
制备方法
方法一
4-（2',4'-二氟苯基）苯酚经二氧化碳羧化可制得该品。中间体4-（2'，4'-二氟苯胺）苯酚按下述路线合成。
常见问题列表
概述
二氟尼柳（diflunisal），是一种非甾体抗炎镇痛药,为阿司匹林最具前途的替代品。临床上用于治疗风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨关节炎、扭伤、劳损和镇痛。研究表明二氟尼柳与布洛芬治疗类风湿性关节炎与退行性关节炎都有相当的疗效。观察中还发现二氟尼柳对提高类风湿性关节炎患者的握力以及缓解类风湿性关节炎及退行性关节炎的关节痛及压痛明显优于布洛芬。同时二氟尼柳对类风湿性关节炎患者类风湿因子滴定度及晨僵有下降及缓解作用，二氟尼柳的镇痛作用为阿司匹林的7.5～13倍，解热作用为阿司匹林的1.4倍，其治疗作用强度约为阿司匹林的3倍，因而适用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎以及肌肉扭伤、劳损、半月板手术、矫形外科和口腔外科以及原发性痛经引起的中度疼痛, 值得临床推广应用。二氟尼柳是美国Merck Sharp & Do hme 公司以氟尼柳(flunisal)为先导化合物，从500多个水杨酸衍生物中筛选出来的，于1975年上市。目前是默克公司年销售额超1亿美元的品种之一，并且已在英、美、日、意、法等70 多个国家上市, 历版美国药典和英国药典均有收载，我国已有二氟尼柳片剂和二氟尼柳胶囊批准生产。
药动学
本品口服吸收良好，服后2～3h血药浓度达高峰，半衰期与给药剂量成正比，大约8～12h，血浆蛋白结合率90%。口服125mg , 用3 ～ 4d , 500mg 用7 ～ 9d 。消除半衰期125mg 为7 ～8h , 500mg 为15h 。在正常人体内与血浆蛋白结合率高达98 %～ 99 %。哺乳妇女乳汁中的含量为血药浓度的2 % ～ 7 %, 在体内不被代谢成水杨酸,80 %～ 95 %的药物72 ～ 96h 以2 种可溶性葡萄苷酸结合物从尿中排出。
合成路线
4-(2'，4'-二氟苯基)苯酚经Kolbe-Schmitt羧化合成二氟尼柳。操作步骤：
在反应瓶中加入KHCO3和4-(2'，4'-二氟苯基)苯酚0．5g(2.43mmol)，混合均匀后通入CO2，置微波反应器(220W) 中，搅拌下于设定温度反应一定时间。降温至80 ℃，过滤，滤饼用沸水溶解，趁热抽滤，滤饼用少量沸水洗涤，合并滤液与洗涤液，用稀盐酸调至pH7，冷却至室温，用三氯乙烯(3×20mL)萃取，水层加热澄清后用稀盐酸调至pH2，冷却至室温，析出沉淀，抽滤，滤饼用冰水洗涤至中性，于70 ℃真空干燥8h得白色固体二氟尼柳。
图1为二氟尼柳的合成路线
临床应用
本品可以抑制前列腺素的合成，发挥镇痛、抗炎及解热作用。用于骨及类风湿性关节炎的轻、中度疼痛的镇痛，也用于半月板、矫形外科手术后的止痛及关节、肌肉扭伤性和癌性疼痛，给药1h显效，可持续8～12h。还可用于骨关节炎、类风湿性关节炎等。有关二氟尼柳的概述、药动学、合成路线、临床应用、注意事项等是由Chemicalbook的鲍泉编辑整理。（2016-01-22）
注意事项
1.与氢氯噻嗪、吲哚美辛、对乙酰氨基酚合用，可增加这些药物的血浆浓度。2.长期应用可引起肾功能损害及药物蓄积，因此肾功能不全者应减量慎用。
3.心功能不全、高血压、水肿、消化性溃疡及出血者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。
4.对本品及乙酰水杨酸过敏者禁用。
5.与抗凝剂同服，可延长凝血时间。
不良反应
1.消化系统：食欲减退、恶心、腹痛、腹胀、腹泻和便秘等。 2.神经系统：眩晕、头痛、疲乏、失眠、嗜睡等。
3.其他：偶见皮疹、水肿、鼻炎、耳鸣、短暂视觉障碍等。
用法与用量
对于不同点症状本品用量不一样。1.镇痛：开始服1g，以后每8～12h 0.5g。
2.骨关节炎：每日0.5～1g，分次服用，维持量1d不超过1.5g。
知名试剂公司产品信息
22494-42-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
二氟尼柳价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-18342 | 二氟尼柳 Diflunisal | 22494-42-4 | 100mg | 700元 |
| 2024/01/25 | HY-18342 | 二氟尼柳 Diflunisal | 22494-42-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 770元 |
| 2024/01/16 | S4609 | 二氟尼柳 Diflunisal | 22494-42-4 | 100mg | 795.33元 |
供应商信息 更多
武汉东康源科技有限公司
黄金产品
联系电话：
27-81302488 18007166089
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
CAS：22494-42-4
纯度：99%
包装信息：1kg,5kg,25kg
备注：医药级
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话：
17362916295 17362916295
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：99%HPLC
包装信息：1KG
备注：现货
武汉东康源科技有限公司
大货
现货
联系电话：
027-81302411 15377658509
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：99%
包装信息：100g;1000g;10000g
备注：100g;250g;1kg
库存量：
>2kg
现货日期：
2024/4/19 10:00:41
湖北辰心药业有限公司
现货
联系电话：
18696113233
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：99%HPLC
包装信息：25kg/
备注：现货
库存量：
100kg
现货日期：
2024/4/17 15:49:39
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal, 98%
CAS：22494-42-4
纯度：98%
包装信息：100MG;500MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：二氟苯水杨酸
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：NULL
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
+8618575662672 18575662672
产品介绍：
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
斯百全化学（上海）有限公司
联系电话：
021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍：
中文名称：二氟苯水杨酸
英文名称：Diflunisal, USP
CAS：22494-42-4
纯度：USP
包装信息：100GM
备注：D1160
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：>98%,BR
包装信息：100mg
备注：MB8000
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：二氟苯水杨酸
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：>=98%
包装信息：1g/RMB 29.90;5g/RMB 112.90;100g/RMB 1035.90
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话：
020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：99.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Azithromycin dihydrate;Azithromycin hydrate;Azithromycin dihydrate;阿奇霉素二水物;CP-62993 dihydrate
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
包装信息：1 mL;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg;500 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海毕得医药科技股份有限公司
联系电话：
400-1647117 15221909166
产品介绍：
中文名称：2',4'-二氟-4-羟基-[1,1'-联苯]-3-羧酸
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g;500g;
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂
武汉丰泰威远科技有限公司
联系电话：
027-87465837 19945049750
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
备注：试剂级
天津阿尔塔科技有限公司
联系电话：
022-6537-8550 15522853686
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：Diflunisal
CAS：22494-42-4
纯度：99%
包装信息：10mg,100mg
江苏倍达医药科技有限公司
联系电话：
0512-0512-63009836 15365350169
产品介绍：
中文名称：二氟尼柳
英文名称：5-[2,4-DIFLUOROPHENYL]SALICYLIC ACID
CAS：22494-42-4
纯度：95
包装信息：500g;1kg
备注：仅用于研究开发，不用于任何其他商业用途