218156-96-8
中文名称
SRPKINHIBITOR
英文名称
SRPK inhibitor
CAS
218156-96-8
分子式
C18H18F3N3O
分子量
349.35
更新日期
2026/09/28 09:00:39
结构式
中文别名
N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺
富丝氨酸/精氨酸蛋白激酶(SRPK)抑制剂(SRPIN340)
N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]-4-吡啶甲酰胺
英文别名
CS-910
SRPIN340
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK inhibitor
SRPIN340, >=98%
SRPIN340 >=98% (HPLC)
SRPK Inhibitor(SRPIN340)
SRPIN 340
SRPIN-340
SRPK INHIBITOR
N-[2-(1-piperidinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]isonicotinamide
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
| 沸点 |
395.9±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.306±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
11.09±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
| InChI |
1S/C18H18F3N3O/c19-18(20,21)14-4-5-16(24-10-2-1-3-11-24)15(12-14)23-17(25)13-6-8-22-9-7-13/h4-9,12H,1-3,10-11H2,(H,23,25) |
| InChIKey |
DWFGGOFPIISJIT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES |
O=C(C1=CC=NC=C1)NC2=C(N3CCCCC3)C=CC(C(F)(F)F)=C2 |
方法1
以2-哌啶-1-基-5-(三氟甲基)苯胺和氯化异氰盐酸盐为原料合成N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺的一般步骤如下:在0℃条件下,将异烟酰氯盐酸盐(6.48g,36.4mmol,市售)和三乙胺(5.57ml,54.6mmol)依次加入至2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯胺(4.45g,18.2mmol,如参考实施例1-2B中所述制备)的二氯甲烷(10ml)溶液中。反应混合物搅拌30分钟。随后,向混合物中加入水,并用乙酸乙酯萃取三次。合并有机层,用饱和氯化钠溶液洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤后减压浓缩。残留物通过硅胶柱色谱法(200g硅胶,洗脱剂比例为己烷/乙酸乙酯=1/1)纯化,并进行重结晶。最终得到N-[2-(1-哌啶基)-5-(三氟甲基)苯基]异烟酰胺(SRPIN-1,GIF-0340)(5.49g,收率86.3%)为无色固体。
参考文献:
[1] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 31
[2] European Journal of Medicinal Chemistry, 2017, vol. 134, p. 97 - 109
[3] Patent: EP1712242, 2006, A1. Location in patent: Page/Page column 18; 30; 31
[4] Patent: EP2279750, 2011, A1
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13949 | SRPIN340 | 218156-96-8 | 1 mg | 318元 |
| 2026/09/15 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 5mg | 700元 |
| 2026/09/15 | HY-13949 | SRPKINHIBITOR SRPIN340 | 218156-96-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
生物活性
SRPIN340是选择性SRPK抑制剂,作用于SRPK1, Ki为0.89 μM ,对其他140多种激酶没有显著的抑制活性。
靶点
| Target | Value |
SRPK1
()
|
0.89 μM(Ki)
|
体外研究
SRPIN340通过SRPK抑制Flp-In293 细胞中SR磷酸化,并以剂量依赖的方式促进SRp75的降解,随后抑制HIV的产生。5毫克/毫升的SRPIN340不会使染色体结构和CHO细胞中染色体数产生异常。 SRPIN340剂量依赖性抑制体外HCV亚基因组复制和HCV-JFH1克隆复制的表达。
体内研究
SRPIN340剂量依赖性抑制CNV在体内的形成。SRPIN340显著减少VEGF,MCP-1,ICAM-1的蛋白质水平,从而抑制巨噬细胞的浸润。
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中文名称:N-(2-(哌啶-1-基)-5-(三氟甲基)苯基)异烟酰胺
英文名称:N-(2-(Piperidin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)isonicotinamide
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