136381-85-6
中文名称
SR27897
英文名称
SR27897
CAS
136381-85-6
分子式
C20H14ClN3O3S
分子量
411.86
更新日期
2023/02/22 11:54:00
结构式
中文别名
英文别名
SR27897
SR 27897 hydrate
{2-[4-(2-Chloro-phenyl)-thiazol-2-ylcarbamoyl]-indol-1-yl}-acetic acid
2-[[[4-(2-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-1H-indole-1-aceticacid
1H-Indole-1-acetic acid,2-[[[4-(2-chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-
2-[[[4-(2-chlorophenyl)-2-thiazolyl]amino]carbonyl]-1H-indole-1-acetic acid hydrate
| 密度 |
1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Desiccate at +4°C |
| 溶解度 |
DMSO：加热至60℃时≥10mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
4.00±0.10(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至棕褐色 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2023/01/06 | S0753 | SR27897
Lintitript | 136381-85-6 | 5mg | 4152.47元 |
生物活性
Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
靶点
EC50: 6 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor); Ki: 0.2 nM (cholecystokinin (CCK1) receptor)
体外研究
In vitro, Lintitript (SR 27897) is a competitive antagonist of cholecystokinin (CCK)-stimulated amylase release in isolated rat pancreatic acini (pA
2
= 7.50) and of CCK-induced guinea pig gall bladder contractions (pA
2
= 9.57).
Lintitript produces concentration dependent inhibition of [
125
I]CCK binding to CCK1 receptor sites in the rat pancreas (IC
50
value of 0.58 nM) and also to CCK 2 sites in the guinea pig cortex (IC
2
value of 479 nM). Lintitript inhibits [
125
I]gastrin binding to gastrin receptors. Lintitript (0.5 nM) increases the dissociation constant of CCK for the CCK A receptor (K
d
= 1.8 to 7.2 nM) without modifying the maximum number of receptors (B
max
= 1800 to 1770 fmol/mg).
体内研究
Lintitript (SR 27897; 1 mg/kg, i.v.) completely reverses the CCK-induced amylase secretion. Lintitript also inhibits CCK-induced gastric and gallbladder emptying in mice (ED
50
s = 3 and 72 μg/kg, respectively). Lintitript is also very active (ED
50
= 27 μg/kg p.o.) in the gall bladder emptying protocol with egg yolk as an inducer of endogenous CCK release.
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英文名称：SR 27897;2-[[[4-(2-Chlorophenyl)-2-thiazolyl]aMino]carbonyl]-1H-indole-1-aceticacid
CAS：136381-85-6
纯度：99% HPLC
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英文名称：Lintitript, 10 mM in DMSO
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