2103-57-3

2144-08-3

74-88-4

2103-57-3

通用方法：以2,3,4-三羟基苯甲醛（1a-7a）为起始原料，与4当量的碘甲烷在丙酮中进行O-甲基化反应。具体操作如下：在Schlenk烧瓶中加入2,3,4-三羟基苯甲醛、4当量的碘甲烷和3当量的碳酸钾（K2CO3），于80℃下反应12小时。反应完成后，通过柱色谱法（洗脱剂：环己烷/乙酸乙酯，9:1）纯化产物。所得2,3,4-三甲氧基苯甲醛（8a, 9a）的收率为90%；（10a, 11a）的收率为92%；（12a）的收率为89%。

参考文献：

[1] Organic and Biomolecular Chemistry, 2014, vol. 12, # 22, p. 3721 - 3734

[2] Molecules, 2015, vol. 20, # 5, p. 9229 - 9241

[3] Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1972, vol. 763, p. 109 - 120

2,3,4-三甲氧基苯甲醛是一种三甲氧基芳香醛。2,3,4-三甲氧基苯甲醛是抗心绞痛药物曲美他嗪(T795610)的杂质。曲美他嗪为哌嗪类衍生物，是一种新型的抗心肌缺血药，主要通过抑制3-酮酰辅酶A硫解酶而抑制心肌脂肪酸β氧化，增加葡萄糖氧化，改善糖酵解与糖氧化耦联，优化心肌细胞能量代谢。

2，3，4-三甲氧基苯甲醛，是一种重要的医药中间体，可用于新型药物Ca²⁺通道阻滞剂地合成。该药可选择性用于脑动脉，减少头痛发生率，在欧美市场有一定的需求量。也可作为曲美他嗪杂质C，可用于曲美他嗪研发过程中的标准制定中。