2083627-02-3
中文名称
EED226
英文名称
EED226
CAS
2083627-02-3
分子式
C17H15N5O3S
分子量
369.4
MOL 文件
2083627-02-3.mol
更新日期
2024/12/19 09:09:49
结构式
基本信息
中文别名
MAK683游离态
胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226)
胚胎外胚层发育(EED)抑制剂(EED226)
英文别名
EED226
CS-2549
EED226
EED 226
EED226
EED 226
MAK683
MAK683(EED226/Compound 43)
1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-(2-furanylmethyl)-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
CS-2549
EED226
EED 226
EED226
EED 226
MAK683
MAK683(EED226/Compound 43)
1,2,4-Triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine, N-(2-furanylmethyl)-8-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-
N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
所属类别
生物化工：生化试剂
物理化学性质
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20° |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 25 mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) | 1.19±0.30(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H320-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
EED226价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | 46814 | EED226, 95% EED226, 95% | 2083627-02-3 | 100mg | 8446元 |
| 2024/11/08 | HY-101117 | EED226 EED226 | 2083627-02-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-101117 | EED226 EED226 | 2083627-02-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
常见问题列表
生物活性
EED226是一种有效的、选择性的、具有口服活性的Polycomb repressive complex 2 (PRC2)抑制剂，以H3K27me0 peptide为底物时，IC50=23.4 nM; 以单核小体为底物时，IC50=53.5 nM。它与EED的H3K27me3结合口袋直接相互作用。
靶点
| Target | Value |
|
EED
() | 82 nM(Kd) |
|
PRC2
() | 114 nM(Kd) |
体外研究
EED226结合EED，诱导其发生构象变化，并造成PRC2活性的丢失。EED226能够抑制含突变EZH2蛋白的PRC2。在细胞中，EED225调节H3K27的甲基化以及PRC2的靶基因表达。在体外酶学实验中，当以H3K27me0肽段作为底物时，EED226抑制PRC2的IC50为23.4 nM，而当以单核小体作为底物时，IC50=53.5 nM（加入H3K27me3, 1 μM）。EED226对SAM和肽段底物都是非竞争性的。EED226与EED和PRC2复合体以1:1的化学计量比结合，Kd值分别为82 nM和114 nM。EED226并不破坏PRC2复合体，当SAM竞争性EZH2抑制与PRC2结合时，EED226仍能占据其结合口袋。在21种其他的蛋白甲基化转移酶、激酶等蛋白中，EED226对PRC2复合体具有显著的选择性，EZH1-PRC2复合体是唯一一个除了PRC2以外，EED226可抑制的组蛋白甲基转移酶。EED226在G401细胞中，具有中等的渗透性，可造成其H3K27me3和H3K27me2标记发生浓度依赖性的表达降低。
体内研究
EED226能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的。EED226抑制DLBCL移植瘤的生长、降低H3K27me3的水平。EED226在体内外具有较低的清除率、近100%的口服生物利用度、低的分布容积(0.8 L/kg)、合理的t
1/2
(2.2 h)、中等的血浆蛋白结合率(14.4%)。其溶解度相对较低，对环境pH的依赖性较少。
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：1g
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1g
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
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2024/12/16 9:27:33
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：98%
包装信息：25mg/RMB 1354.90;5mg/RMB 294.90;100mg/RMB 3810.90
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CAS：2083627-02-3
纯度：>98%
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英文名称：EED226
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纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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纯度：98%
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：95%
包装信息：0.25g;1g
备注：E62230
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英文名称：N-(furan-2-ylmethyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pyrimidin-5-amine
CAS：2083627-02-3
纯度：95
包装信息：5g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg
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CAS：2083627-02-3
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包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
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英文名称：EED226
CAS：2083627-02-3
纯度：98%
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备注：品牌：ChemeGen