205678-31-5
中文名称
SB273005 INTEGRIN抑制剂
英文名称
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
CAS
205678-31-5
分子式
C22H24F3N3O4
分子量
451.44
MOL 文件
205678-31-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
基本信息
中文别名
化合物SB273005
SB273005 INTEGRIN抑制剂
SB273005 INTEGRIN抑制剂
英文别名
SB273005
[8-[2-(6-Methylamino-pyridin-2-yl)-ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl]-acetic acid
1H-2-Benzazepine-4-acetic acid, 2,3,4,5-tetrahydro-8-[2-[6-(methylamino)-2-pyridinyl]ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-, (4S)-
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid USP/EP/BP
[8-[2-(6-Methylamino-pyridin-2-yl)-ethoxy]-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoro-ethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl]-acetic acid
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(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid USP/EP/BP
所属类别
生物化工:Integrin 抑制剂
物理化学性质
沸点 | 662.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.321±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) | 4.32±0.10(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
体外研究
In vitro, SB273005 inhibits human osteoclast-mediated bone resorption with IC50 of 11 nM. In blood containing MDA-MB-231 cells, a combination of SB273005 and lamifiban inhibits tumor cell adhesion to vascular extracellular matrix (ECM).
体内研究
In rat models of bone resorption and osteoporosis, SB273005 (30 mg/kg, p.o.) inhibits the parathyroid hormone-stimulated calcemic response, and inhibits bone loss. In rat with adjuvant-induced arthritis, SB273005 (60 mg/kg, p.o.) significantly reduces the symptoms of adjuvant-induced arthritis. SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.) causes acute, transient necrosis of vascular smooth muscle cell (VSMC) in aorta and renal arteries of mice. In pregnant mice, SB273005 reverses the reduction of Th1 cell-produced IL-2 levels and the increase of Th2 cell-derived IL-10 levels.
生物活性
SB273005 是一种有效的integrin抑制剂,对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。
靶点
Target | Value |
αvβ5 receptor
(Cell-free assay) | 0.3 nM |
αvβ3 receptor
(Cell-free assay) | 1.2 nM |
体外研究
在体外,SB273005抑制人破骨细胞介导的骨吸收,IC50 为11 nM。在包含MDA-MB-231细胞的血液中,SB273005与lamifiban结合抑制肿瘤细胞粘附到血管细胞外基质上(ECM)。
体内研究
在骨吸收和骨质疏松大鼠模型中,SB273005 (30 mg/kg, p.o.)抑制甲状旁腺素刺激的血钙反应,并抑制骨损失。在佐剂性关节炎大鼠体内,SB273005 (60 mg/kg, p.o.)显著减少佐剂诱导的关节炎症状。 在大鼠主动脉和肾动脉中,SB273005 (1000 mg/kg/day, p.o.)引起血管平滑肌细胞(VSMC)急性暂时性坏死。在怀孕的小鼠体内,SB273005逆转Th1细胞产生的IL-2 l水平的下降,以及Th2细胞衍生的IL-10水平的增加。
SB273005 INTEGRIN抑制剂价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S7540 | SB273005 INTEGRIN抑制剂 SB273005 | 205678-31-5 | 5mg | 1595.17元 |
2024/11/08 | S7540 | SB273005 INTEGRIN抑制剂 SB273005 | 205678-31-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 2448.81元 |
2024/11/08 | S7540 | SB273005 INTEGRIN抑制剂 SB273005 | 205678-31-5 | 25mg | 5707.48元 |
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中文名称:SB273005 INTEGRIN抑制剂
英文名称:SB273005;(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
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CAS:205678-31-5
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CAS:205678-31-5
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中文名称:SB273005 INTEGRIN抑制剂
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CAS:205678-31-5
纯度:98%
包装信息:10g