2035509-96-5
中文名称
2035509-96-5
英文名称
AX-15836
CAS
2035509-96-5
分子式
C32H40N8O5S
分子量
648.78
更新日期
2024/12/03 15:40:35
结构式
中文别名
化合物AX-15836
ERK5抑制剂(AX-15836)
英文别名
AX-15836
5,11-Dihydro-2-[[2-ethoxy-4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]amino]-5-methyl,11-(methylsulfonyl)-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 2-[[2-ethoxy-4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]amino]-5,11-dihydro-5-methyl-11-(methylsulfonyl)-
| 沸点 |
848.9±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO : ≥ 101 mg/mL (155.68 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
8.14±0.42(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Off-white to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-101846 | 2035509-96-5
AX-15836 | 2035509-96-5 | 5mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-101846 | 2035509-96-5
AX-15836 | 2035509-96-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 2140元 |
| 2024/11/08 | HY-101846 | 2035509-96-5
AX-15836 | 2035509-96-5 | 10mg | 2200元 |
生物活性
AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
体外研究
AX-15836 shows more than 1,000-fold selectivity for ERK5 over a panel of over 200 kinases. It also exhibits selectivity over BRD4 with a K
d
of 3,600 nM. AX15836 shows similar intracellular potency (4–9 nM) across all cells tested, including peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), endothelial cells, and oncogenic cell lines. AX15836 was completely ineffective (EC
50
>10 μM) to suppress inflammatory cytokine response, suggesting that it was the BRD inhibition component of the compounds that mediated cytokine reduction. In HUVEC and HeLa cell types, samples treated with AX15836 shows very few genes to be differentially expressed. AX15836 could clearly inhibit the EGF-stimulated, phosphorylated form of ERK5 in HeLa cells.
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英文名称：2-((2-Ethoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidine-1-carbonyl)phenyl)amino)-5-methyl-11-(methylsulfonyl)-5,11-dihydro-6H-benzo[e]pyrimido[5,4-b][1,4]diazepin-6-one
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