192718-06-2
中文名称
192718-06-2
英文名称
2-(4-Fluorophenyl)naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione
CAS
192718-06-2
分子式
C17H8FNO3
分子量
293.25
结构式
中文别名
2-(4-氟苯基)萘并[2,3-D]恶唑-4,9-二酮
英文别名
C527
C527 >=98% (HPLC)
2-(4-Fluorophenyl)-naphth[2,3-d]oxazole-4,9-dione
2-(4-Fluorophenyl)naphtho[2,3-d]oxazole-4,9-dione
Naphth[2,3-d]oxazole-4,9-dione, 2-(4-fluorophenyl)-
沸点 |
488.6±47.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.433±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为0.3mg/mL,澄清(加热) |
酸度系数(pKa) |
-4.21±0.20(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
淡黄色至深黄色 |
生物活性
C527是泛 DUB 酶的抑制剂,对 USP1/UAF1 复合物活性较高, IC50 值为0.88 μM。
体外研究
Pretreatment of USP1/UAF1 with C527 resulted in inhibition of its enzyme activity with an IC
50
of 0.88±0.03 μM. C527 inhibits the DUB activity of the USP12/USP46 complex and other DUB enzymes
in vitro
. However, the IC
50
of C527 for these DUB enzymes was higher in comparison with USP1/UAF1 complex. C527 has considerably less inhibitory effect on UCH-L1 and UCH-L3, a different subclass of DUB enzymes. C527 treatments causes an increase in the levels of Ub-FANCD2 and Ub-FANCI. Pretreatment of cells with the C527 causes an enhancement in the cytoxicity of mitomycin C and camptothecin. C527 treatments lead to an increase in ubiquitinated forms of FANCD2 and FANCI, cause a decrease in homologous recombination activity, and sensitize cells to DNA damaging agents.
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