1450833-55-2
中文名称
TAK-243
英文名称
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
CAS
1450833-55-2
分子式
C19H20F3N5O5S2
分子量
519.52
MOL 文件
1450833-55-2.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:05
结构式
基本信息
中文别名
化合物TAK-243
TAK-243 (MLN7243)
TAK-243 (MLN7243)
英文别名
MLN-7243
TAK-243 (MLN7243)
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate
Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester
TAK-243 (MLN7243)
methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
{(1R,2R,3S,4R)-2,3-Dihydroxy-4-[(2-{3-[(trifluoromethyl)sulfanyl]phenyl}pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino]cyclopentyl}methyl sulfamate
Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester
物理化学性质
| 密度 | 1.75±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 9.35±0.70(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
TAK-243价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 2mg | 958.43元 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 5mg | 1556.1元 |
| 2024/11/08 | S8341 | TAK-243 TAK-243 (MLN7243) | 1450833-55-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 1875.51元 |
常见问题列表
生物活性
TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂，在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中，它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress，抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
UAE
(Cell-free assay) | 1 nM |
体外研究
TAK-243的处理引起了细胞泛素化轭合物枯竭，导致信号转导的破坏、诱导蛋白毒性压力、损伤细胞周期进展和DNA损伤修复途径。TAK-243对其他密切相关的E1泛素样激活酶，如Fat10激活酶、NEDD8激活酶、SUMO激活酶、ISG15激活酶和自噬激活酶仅具有微弱抑制作用，其抑制活性比对UAE弱。TAK-243可抑制UAE转移泛素至E2酶。TAK-243对两种可激活泛素（UBA6和UAE）的E1酶具有同等有效的抑制作用。TAK-243可显著地抑制UAE通路下游。然而，TAK-243的处理并不影响UAE（UBE1）的蛋白水平。TAK-243的处理可引起短寿命蛋白质如c-Jun、c-Myc、MCL1和p53的积累。
体内研究
在对人类异种移植的初步研究中，TAK-243的处理引起了癌细胞的死亡。在许多实体瘤和血液肿瘤模型中，TAK-243具有广泛的抗肿瘤活性。
供应商信息 更多
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
上海碧咸医药科技有限公司
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021-13816613772 13816613772
产品介绍：
中文名称：TAK-243
英文名称：MLN7243
CAS：1450833-55-2
纯度：98%
包装信息：100mg,1g
备注：现货
上海一飞生物科技有限公司
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英文名称：MLN7243
CAS：1450833-55-2
纯度：99%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
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英文名称：TAK-243/MLN7243
CAS：1450833-55-2
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
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英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
ChemeGen 中国
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英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
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英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：医药级
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英文名称：TAK-243
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纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11939
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英文名称：methyl ((1S,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-((2-(3-((trifluoromethyl)thio)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)amino)cyclopentyl)sulfamate
CAS：1450833-55-2
纯度：99.5+
备注：厂家直销,品质保证,价格美丽,量大更多优惠,欢迎加微信：15342225168 100克/RMB 10000
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英文名称：TAK-243 (MLN7243)
CAS：1450833-55-2
纯度：NULL
包装信息：25mg;2mg;5mg
备注：NULL
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英文名称：Sulfamic acid, [(1R,2R,3S,4R)-2,3-dihydroxy-4-[[2-[3-[(trifluoromethyl)thio]phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]amino]cyclopentyl]methyl ester
CAS：1450833-55-2
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;2315g
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英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG;5KG;25KG
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产品介绍：
英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
南通全益生物科技有限公司
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18051384581
产品介绍：
英文名称：TAK-243
CAS：1450833-55-2
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g
湖北科乐精细化工有限公司
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英文名称：TAK-243 (MLN7243)
CAS：1450833-55-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g