1431280-51-1
中文名称
CS-2226
英文名称
VLX1570
CAS
1431280-51-1
分子式
C23H17F2N3O6
分子量
469.39
MOL 文件
1431280-51-1.mol
更新日期
2024/07/01 17:51:33
结构式
基本信息
中文别名
化合物VLX1570
DUBS抑制剂(VLX1570)
(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮
DUBS抑制剂(VLX1570)
(3Z,5Z)-1-丙烯酰-3,5-双(4-氟-3-硝基苄基)氮杂烷-4-酮
英文别名
CS-2226
VLX1570
VLX1570 (VLX 1570
4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
VLX1570
VLX1570 (VLX 1570
4H-Azepin-4-one, 3,5-bis[(4-fluoro-3-nitrophenyl)methylene]hexahydro-1-(1-oxo-2-propen-1-yl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);53.26(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:2):0.3(Max Conc. mg/mL);0.64(Max Conc. mM) DMSO:47.0(Max Conc. mg/mL);100.13(Max Conc. mM) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
CS-2226价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 1mg | 1090元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 5mg | 2730元 |
| 2024/04/30 | HY-12471 | CS-2226 VLX1570 | 1431280-51-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 2819元 |
常见问题列表
生物活性
VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。
靶点
| Target | Value |
|
DUB
(Cell-free assay) | ~10 μM |
体外研究
VLX1570是高效的、高溶解性的b-AP15的类似物。它更倾向于抑制蛋白酶体DUB活性，而对其他非蛋白酶体DUB没有抑制活性。VLX1570在体外与USP14相结合，并抑制其活性，而对UCHL5的抑制活性相对较低。对多发性骨髓瘤细胞处理以VLX1570，诱导蛋白酶体结合的高分子量泛素缀合物的积累以及凋亡反应。VLX1570诱导分子伴侣HSP70B′的表达，以及氧化应激marker Hmox-1、ER应激marker XBP-1s的表达。在药物移除后，VLX1570可残留于细胞中相对较长时间，在冲洗掉残余药物后17 h，USP14仍可与VLX1570作用，说明药物作用长效。
体内研究
VLX1570是蛋白酶体DUB活性的抑制剂，目前正处于治疗复发性多发性骨髓瘤的临床试验中。VLX1570的处理能够延长多发性骨髓移植瘤模型的生存期。在体内VLX1570抑制蛋白酶体DUB活性、诱导凋亡的IC50小于1 μM，其中多发性骨髓瘤在多种肿瘤类型中，对VLX1570的敏感性更高。在体内IC50比较低，可能是因为药物在体内的快速吸收以及在细胞中的富集。
供应商信息 更多
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG;25MG;
备注：MB3654
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
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大货
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CAS：1431280-51-1
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包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
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中文名称：CS-2226
英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC
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CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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中文名称：DUBs抑制剂(VLX1570)
英文名称：VLX1570
纯度：99.9%
包装信息：1mg/
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中文名称：DUBS抑制剂
英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：医药级
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CAS：1431280-51-1
纯度：98% min
包装信息：5mg;10mg
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11824
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CAS：1431280-51-1
纯度：98% HPLC
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：>98%,BR
包装信息：根据客户要求包装
ChemeGen 中国
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98%
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备注：品牌：ChemeGen
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中文名称：1-丙烯酰基-3,5-双(4-氟-3-硝基亚苄基)氮杂环庚烷烷-4-酮
英文名称：1-Acryloyl-3,5-bis(4-fluoro-3-nitrobenzylidene)azepan-4-one
CAS：1431280-51-1
纯度：98+%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：BD297388
武汉英诺医药科技有限公司
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英文名称：VLX1570
CAS：1431280-51-1
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
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