1883545-60-5
中文名称
CS-2578
英文名称
CRT0066101
CAS
1883545-60-5
分子式
C18H23ClN6O
分子量
374.87
MOL 文件
1883545-60-5.mol
更新日期
2026/10/13 09:29:09
结构式
基本信息
中文别名
CRT0066101二盐酸盐
PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE)
PKD抑制剂(CRT0066101 DIHYDROCHLORIDE)
英文别名
CS-2578
CRT0066101 hcl
CRT0066101 2HCL
CRT0066101 (CRT-0066101
CRT0066101 dihydrochloride
2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
CRT0066101 hcl
CRT0066101 2HCL
CRT0066101 (CRT-0066101
CRT0066101 dihydrochloride
2-[4-[[(2R)-2-aminobutyl]amino]-2-pyrimidinyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥4.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
| InChI | InChI=1/C18H22N6O.ClH/c1-3-14(19)10-21-17-6-7-20-18(23-17)15-8-12(4-5-16(15)25)13-9-22-24(2)11-13;/h4-9,11,14,25H,3,10,19H2,1-2H3,(H,20,21,23);1H/t14-;/s3 |
| InChIKey | NBKRZGHHBBHLOQ-XOIICWPPNA-N |
| SMILES | OC1=CC=C(C2C=NN(C)C=2)C=C1C1=NC=CC(NC[C@H](N)CC)=N1.Cl |&1:20,r| |
CS-2578价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-15698A | CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 5mg | 1286元 |
| 2026/09/15 | HY-15698A | CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1414元 |
| 2026/09/15 | HY-15698A | CS-2578 CRT0066101 dihydrochloride | 1883545-60-5 | 10mg | 2080元 |
常见问题列表
生物活性
CRT0066101 dihydrochloride 是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂，在杜仲癌细胞类型中（包括A549h和MiaPaCa-2细胞），特异地抑制PKD1/2/3的活性，而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。
靶点
| Target | Value |
|
PKD1
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PKD3
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
PKD2
(Cell-free assay) | 2.5 nM |
体外研究
CRT0066101减少BrdU的掺入、增加凋亡、阻止神经降压素（NT）诱导的PKD1/2激活、减少NT诱导的PDK介导的Hsp27磷酸化，减弱PKD1介导的NF-κB激活，阻止依赖于NF-κB信号的增殖、促生存蛋白的表达。CRT0066101能够显著地抑制Panc-1细胞的增殖，IC50为1 μM。它还能显著减少Colo357, Panc-1, MiaPaCa-2和AsPC-1细胞的增殖，但对Capan-2细胞仅具有微弱效果。因此，CRT0066101显著地阻止中等表达或高表达内源性PKD1/2的PaCa细胞增殖。在Panc-1和Panc-28细胞中，5 μM的CRT0066101能够抑制pS916-PKD1/2（活化的PKD1/2）的基底表达和NT诱导的表达，也能抑制NT诱导的Hsp27的磷酸化（pS82-Hsp27）。
体内研究
在皮下注射了Panc-1细胞的移植瘤模型中，口服以80 mg/kg/day的CRT0066101，28天后，能显著地移植PaCa的生长。口服后2小时内，CRT0066101在肿瘤中达到最大浓度（12 μM），在肿瘤移植组织中，活化PKD1/2的表达被显著抑制。连续口服80 mg/kg/day CRT0066101 21天后，Panc-1原位动物模型的肿瘤生长受到有效抑制。CRT0066101显著地减少Ki67+增殖指数、增加TUNEL+凋亡细胞、抑制依赖于NF-κB信号的蛋白表达：包括cyclin D1, survivin和cIAP-1。CRT0066101抑制Panc-1细胞增殖、在多种移植瘤模型中抑制肿瘤生长。
供应商信息 更多
滁州市科迈尔化工科技有限公司
黄金产品
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 2HCL
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg;100mg;500mg;1g
备注：仅用于科研，不能用于人体，谢谢
武汉多普乐生物医药有限公司
现货
联系电话：
+86-02787215551 19945035818
产品介绍：
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
备注：100mg
库存量：
100mg
现货日期：
2026/10/8 12:29:46
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295
产品介绍：
英文名称：CRT-0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
18916372613
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：>=98%
包装信息：5mg
备注：S81418
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
成都诺维尔生物医药有限公司
联系电话：
028-85255396 18302801538
产品介绍：
英文名称：CS-2578
CAS：1883545-60-5
纯度：95%
包装信息：5g;10g
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-58851090 13913916777
产品介绍：
英文名称：(R)-2-(4-((2-Aminobutyl)amino)pyrimidin-2-yl)-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)phenol dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话：
021-57896695 13122526631
产品介绍：
中文名称：PKD抑制剂（CRT0066101 dihydrochloride）
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
学研惠（武汉）科技有限公司
联系电话：
15727060112
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
备注：厂家直销,品质保证,价格美丽,量大更多优惠,欢迎加微信：15727060112
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技股份有限公司）
联系电话：
400-0056266
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：NULL
包装信息：25mg;5mg
备注：NULL
MedBio脉铂医药
联系电话：
021-69568360 18916172912
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：10mg; 10mM; 25mg
备注：Medbio
成都超九八生物科技有限公司
联系电话：
13348960310 13348960310
产品介绍：
英文名称：CRT0066101 dihydrochloride
CAS：1883545-60-5
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
上海相辉医药科技有限公司
联系电话：
13611835272 13611835272
产品介绍：
英文名称：CRT0066101
CAS：1883545-60-5
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;500g