1800398-38-2
中文名称
LXH254
英文名称
LXH254,LXH-254
CAS
1800398-38-2
分子式
C25H25F3N4O4
分子量
502.49
MOL 文件
1800398-38-2.mol
更新日期
2024/11/07 22:45:41
结构式
基本信息
中文别名
纳波拉非尼布
化合物LXH254
N-(3-(2-(2-羟基乙氧基)-6-吗啉吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2-(三氟甲基)异烟酰胺
N-[3-[2-(2-羟基乙氧基)-6-(4-吗啉基)-4-吡啶基]-4-甲基苯基]-2-(三氟甲基)-4-吡啶甲酰胺
化合物LXH254
N-(3-(2-(2-羟基乙氧基)-6-吗啉吡啶-4-基)-4-甲基苯基)-2-(三氟甲基)异烟酰胺
N-[3-[2-(2-羟基乙氧基)-6-(4-吗啉基)-4-吡啶基]-4-甲基苯基]-2-(三氟甲基)-4-吡啶甲酰胺
英文别名
LXH254
Naporafenib
LXH254,LXH-254
LXH254
LXH-254
LXH 254
Bcr-Abl,A375,Inhibitor,p38 MAPK,LXH 254,inhibit,Raf,Mia PaCa-2,Raf kinases,HCT116,LXH254,Selective,MEL-JUSO,LXH-254
4-Pyridinecarboxamide, N-[3-[2-(2-hydroxyethoxy)-6-(4-morpholinyl)-4-pyridinyl]-4-methylphenyl]-2-(trifluoromethyl)-
Naporafenib
LXH254,LXH-254
LXH254
LXH-254
LXH 254
Bcr-Abl,A375,Inhibitor,p38 MAPK,LXH 254,inhibit,Raf,Mia PaCa-2,Raf kinases,HCT116,LXH254,Selective,MEL-JUSO,LXH-254
4-Pyridinecarboxamide, N-[3-[2-(2-hydroxyethoxy)-6-(4-morpholinyl)-4-pyridinyl]-4-methylphenyl]-2-(trifluoromethyl)-
物理化学性质
沸点 | 601.9±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.353±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);199.0(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 10.86±0.70(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302 |
防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
海关编码 | 2934999090 |
常见问题列表
生物活性
Naporafenib (LXH254)是一种II型ATP竞争性抑制剂,抑制BRAF和CRAF的激酶活性,具有高选择性。
靶点
Target | Value |
B-Raf
() | |
C-Raf
() |
体外研究
在具有BRAFV600突变的肿瘤模型中,LXH254不仅抑制MAPK信号活性,还抑制突变N-和KRAS驱动的信号。LXH254能以同等效力抑制RAF单体或二聚体。LXH254具有口服生物有效性,在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中,LXH254都能引起肿瘤消退。
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英文名称:LXH254
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英文名称:N-(3-(2-(2-Hydroxyethoxy)-6-morpholinopyridin-4-yl)-4-methylphenyl)-2-(trifluoromethyl)isonicotinamide
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