946128-88-7
中文名称
RO5126766(CH5126766)
英文名称
RO5126766(CH5126766)
CAS
946128-88-7
分子式
C21H18FN5O5S
分子量
471.46
MOL 文件
946128-88-7.mol
更新日期
2024/09/13 14:59:41
结构式
基本信息
中文别名
3-[2-[(甲氨基磺酰基)氨基]-3-氟吡啶-4-基]甲基]-4-甲基-7-[(嘧啶-2-基)氧]-2H-1-苯并吡喃-2-酮
英文别名
CS-1469
CH5126766
RO5126766(CH5126766)
3-{2-(methylaminosulfonyl)amino-3-fluoropyridin-4-ylmethyl}-4-methyl-7-(pyrimidin-2-yloxy)-2-oxo-2H-1-benzopyran
Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[4-methyl-2-oxo-7-(2-pyrimidinyloxy)-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N'-methyl-
3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one
RO5126766(CH5126766) 3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one
CH5126766
RO5126766(CH5126766)
3-{2-(methylaminosulfonyl)amino-3-fluoropyridin-4-ylmethyl}-4-methyl-7-(pyrimidin-2-yloxy)-2-oxo-2H-1-benzopyran
Sulfamide, N-[3-fluoro-4-[[4-methyl-2-oxo-7-(2-pyrimidinyloxy)-2H-1-benzopyran-3-yl]methyl]-2-pyridinyl]-N'-methyl-
3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one
RO5126766(CH5126766) 3-[[2-[(Methylaminosulfonyl)amino]-3-fluoropyridin-4-yl]methyl]-4-methyl-7-[(pyrimidin-2-yl)oxy]-2H-1-benzopyran-2-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 690.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.495±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥35.7 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 6.60±0.50(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
RO5126766 (CH5126766, VS 6766, CKI-27, R-7304, RG-7304)是一种双重RAF/MEK抑制剂，对BRAF V600E，BRAF，CRAF，和 MEK1的IC50分别为8.2 nM，19 nM，56 nM，和160 nM。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
BRAF V600E
(cell-free assay) | 8.2 nM |
|
BRAF
(cell-free assay) | 19 nM |
|
CRAF
(cell-free assay) | 56 nM |
|
MEK1
(cell-free assay) | 160 nM |
体外研究
在HCT116 KRAS-突变型结肠直肠癌细胞中，CH5126766显著减少磷酸-MEK和磷酸-ERK的水平。CH5126766通过结合到MEK1抑制RAF激酶，并使MEK成为RAF的显性失活抑制剂。在Raf或RAS-突变型细胞系SK-MEL-28，SK-MEL-2，MIAPaCa-2，SW480，HCT116，和PC3细胞中，CH5126766抑制细胞生长，IC50分别为65，28，40，46，和277 nM。在含有BRAF V600E或NRAS突变型的两个黑色素瘤细胞系中，RO5126766诱导G1细胞周期阻滞，伴随CDK抑制剂p27上调，且细胞周期素D1下调。
体内研究
在HCT116 (G13D KRAS)小鼠异种移植物模型中，CH5126766 (25 mg/kg, p.o.)抑制ERK信号输出，比标准MEK抑制剂更有效，其诱导MEK磷酸化，并且具有有效抗肿瘤活性。在HCT116 (K-ras)和COLO205 (B-raf)突变型异种移植物中，CH5126766 (0.3 mg/kg)引起[18 F]FDG摄取显著减少。在SK-MEL-2异种移植物模型中，RO5126766也会抑制肿瘤生长。
供应商信息 更多
武汉沃格达生物科技有限公司
现货
联系电话：
15071299552
产品介绍：
中文名称：RO5126766(CH5126766)
英文名称：CS-1469
CAS：946128-88-7
纯度：98%
包装信息：mg；g；kg
备注：100g
库存量：
137mg
现货日期：
2024/9/11 11:43:19
上海迪凯蒙生物医药科技有限公司
联系电话：
15901859516
产品介绍：
英文名称：RO5126766
CAS：946128-88-7
纯度：0.98
包装信息：5mg,25mg,50mg,100mg,250mg,500mg,1g,5g,10g
备注：API
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：RO5126766 (CH5126766)
CAS：946128-88-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：RO5126766(CH5126766)
CAS：946128-88-7
上海昶衍化工科技有限公司
联系电话：
021-021-20242659 18930833303
产品介绍：
英文名称：CH5126766
CAS：946128-88-7
纯度：95% HPLC
包装信息：5KG;1KG;500G;100G;50G
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：RO5126766（CH5126766）
CAS：946128-88-7
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话：
021-58958002 18930822973
产品介绍：
英文名称：CH5126766 (RO5126766)
CAS：946128-88-7
纯度：98% LC-MS
包装信息：10g, 50g, 100g, 1Kg
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
+86-0576-88813233 +86-13396860566
产品介绍：
英文名称：RO5126766
CAS：946128-88-7
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
苏州诺行贸易有限公司
联系电话：
0512-65816829 18662214788
产品介绍：
英文名称：Ro 5126766
CAS：946128-88-7
纯度：0.95
包装信息：1g;10g;100g;1kg
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：RO5126766 (CH5126766)
CAS：946128-88-7
纯度：99.54 %
包装信息：5mg;25mg
上海珞珐生化科技有限公司
联系电话：
021-51111890 15317326293
产品介绍：
英文名称：RO-5126766
CAS：946128-88-7
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16781
学研惠（武汉）科技有限公司
联系电话：
15342225168
产品介绍：
英文名称：RO5126766(CH5126766)
CAS：946128-88-7
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
武汉多普乐生物医药有限公司
联系电话：
+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍：
CAS：946128-88-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg,100g，1kg,5KG;1KG
河北唯特医药科技有限公司
联系电话：
13180081292
产品介绍：
英文名称：RO5126766
CAS：946128-88-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1g.2g.5g.10g.100g.
南通全益生物科技有限公司
联系电话：
18051384581
产品介绍：
英文名称：RO5126766
CAS：946128-88-7
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg，500mg，1g，5g，10g，more
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话：
010-60605840 15801484223
产品介绍：
英文名称：Ro 5126766
CAS：946128-88-7
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg