174722-31-7
中文名称
利妥昔单抗
英文名称
Rituximab
CAS
174722-31-7
分子式
C6416H9874N1688O1987S44
更新日期
2024/11/12 08:52:54
结构式
基本信息
中文别名
利妥昔单抗
免疫球蛋白G1
RITUXIMAB ( 利妥昔单抗 )
免疫球蛋白G1
RITUXIMAB ( 利妥昔单抗 )
英文别名
Retuxin
Rituxan
Mabthera
Mab thera
Hsdb 7455
Unii-4F4X42syq6
Immunoglobulin G1
Rituximab 13mg/ml
Rituximab USP/EP/BP
Rituximab (anti-CD20)
Rituxan
Mabthera
Mab thera
Hsdb 7455
Unii-4F4X42syq6
Immunoglobulin G1
Rituximab 13mg/ml
Rituximab USP/EP/BP
Rituximab (anti-CD20)
所属类别
原料药:其它抗肿瘤药
物理化学性质
储存条件 | Store at -80°C |
形态 | Liquid |
颜色 | Colorless to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS08 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H372 |
防范说明 | P260-P264-P270-P314-P501 |
毒害物质数据 | 174722-31-7(Hazardous Substances Data) |
常见问题列表
简介
利妥昔单抗原研药物商品名美罗华(MabThera),是由罗氏基因泰克Genentech公司研制的,抗CD20的人/鼠嵌合单克隆抗体(由鼠抗CD20单克隆抗体的可变区Fab和人IgG1抗体恒定区Fc片段构成),主要作用机制是耗竭CD20阳性B细胞(产生导致天疱疮发病抗体的“元凶”)。目前国内已有美罗华的国产仿制药物。
药理作用及作用机制
利妥昔单抗是一种特异性针对B 细胞的嵌合鼠-人单克隆抗体,与仅表达于前B 细胞和成熟B 细胞表面的CD20识别并特异性结合,定向高效产生细胞毒作用、抗增殖效应及诱导凋亡,通过不断的消耗B 细胞从而产生阻断抗体的作用。因CD20不在造血干细胞、正常浆细胞和其他正常组织中出现,故利妥昔单抗可有效避免广泛的免疫抑制,安全性高。它最早被美国食品药品监督管理局批准用于非霍奇金淋巴瘤的治疗。
适应症
1)非霍奇金淋巴瘤(NHL)。2)慢性淋巴细胞白血病(CLL) 。
3)类风湿样关节炎(RA):与甲氨蝶呤联用对一种或更多TNF拮抗剂治疗反应不佳的有中度至严重获得性RA成年患者。
4)Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA)在成年患者中与与糖皮质激素联用。
不良反应
1) 淋巴样恶性病:在NHL临床试验中常见不良反应是:输注反应,发热,淋巴细胞减少,畏寒,感染和虚弱。在CLL临床试验中常见不良反应是:输注反应和中性粒细胞减少。2)类风湿样关节炎(RA):在临床试验中常见不良反应:上呼吸道感染,鼻咽炎,泌尿道感染,和支气管炎。其它重要不良反应包括输注反应,严重感染,和心血管事件。
3)Wegener氏肉芽肿(WG)和显微镜性多发性血管炎(MPA):在临床研究中常见不良反应是感染,恶心,腹泻,头痛, 肌肉痉挛,贫血,周边水肿。其它重要不良反应包括输注反应。
生物活性
Rituximab (anti-CD20)是嵌合的anti-CD20单克隆抗体,与B细胞上的CD20抗原结合,结合亲和力为5 nM。MW: 143.86 KD。
靶点
Target | Value |
CD20 |
体外研究
Rituximab的效力发挥主要是依赖于其补体依赖性毒性(CDC)、补体依赖的细胞毒性(CDCC),抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和凋亡诱导作用。Rituximab在体外可诱导恶性B细胞的死亡。作用效力的强弱随着不同的靶向细胞而不同。在体外,Rituximab诱导的细胞变化有:p38 MAPK、NF-κB、ERK1/2、AKT抗凋亡的、生存信号途径的抑制。Rituximab对于介导不同B细胞系和恶性B细胞的补体依赖性毒性(CMC)高度有效。Rituximab的CD20结合能力是浓度依赖性的。
体内研究
一些体内肿瘤模型证明,rituximab的抗肿瘤活性取决于补体(至少部分取决于)。Rituximab可使B细胞耗尽并持续几个月,因此可作为治疗B细胞介导的自我免疫疾病的有效方案。在血液系统肿瘤治疗中,Rituximab被广泛运用,目前正处于几种自我免疫疾病治疗的药物开发中。
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中文名称:利妥昔单抗
英文名称:Rituximab
CAS:174722-31-7
纯度:98
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英文名称:Rituximab
CAS:174722-31-7
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备注:维斯尔曼生物高纯试剂,包装50MG、500MG、1G,高纯常规现货,提供产品COA、HPLC图谱,助力科学研究,详询王明13419635609
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备注:商品名:Rituxan 适应症:淋巴瘤 靶点:CD20
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