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163222-33-1

中文名称 依泽替米贝
英文名称 Ezetimibe
CAS 163222-33-1
分子式 C24H21F2NO3
MDL 编号 MFCD00937872
分子量 409.43
MOL 文件 163222-33-1.mol
更新日期 2024/12/24 16:10:45
结构式 163222-33-1 结构式

基本信息

中文别名 1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺
依替米贝
依泽替米贝
伊折麦布
英文别名 1-(4-fluorophenyl)-3-[3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxy-propyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-azetidin-2-one
EZETIMIBE
ZETIA
Ezitimibe&Int
EzetimibeC24H21F2N03
(3R,4S)-1-(4-Fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone, Sch-58235
1-(4-Flurophenyl)-(3R)-3-(4-flurophenyl)-(3S)-hydroxypropyl-(4S)-(4-hydroxyphenyl)-2-azetidinone
Ezetimide
SCH-58235
所属类别 原料药:抗动脉粥样硬化药

物理化学性质

熔点 164-166°C
比旋光度 D22 -33.9° (c = 3 in methanol)
沸点 654.9±55.0 °C(Predicted)
密度 1.334±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 可溶于DMSO(高达25mg/ml)或乙醇(高达15mg/ml)
酸度系数(pKa) 9.72±0.30(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色或灰白色
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChI InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1
InChIKey OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N
SMILES N1(C2=CC=C(F)C=C2)[C@H](C2=CC=C(O)C=C2)[C@@H](CC[C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)O)C1=O
CAS 数据库 163222-33-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 2-Azetidinone, 1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)-, (3R,4S)- (163222-33-1)

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS09
警示词 警告
危险性描述 H410
防范说明 P273-P391-P501
危险类别码 R36/37/38
安全说明 S26-S36
海关编码 29337900
毒害物质数据 163222-33-1(Hazardous Substances Data)

应用领域

用途1
高脂血症是冠心病的高危因素之一,临床治疗高脂血症的药物主要包括胆固醇合成抑制剂(如他汀类)、苯氧酸类(如贝特类)、胆汁酸鳌合剂(如消胆胺)及其他(如烟酸类似物)等

常见问题列表

简介

依泽替米贝为白色结晶性粉末,极易溶于乙醇、甲醇和丙酮,不溶于水,熔点约为163℃,在常温下稳定。依泽替米贝仅作用于小肠,通过抑制胆固醇的吸收而减少肠道胆固醇转运至肝脏,减少其储存;能加强血液中胆固醇的清除,从而降低血浆胆固醇水平。

药理作用

依泽替米贝经口服吸收后,与葡萄糖醛酸苷结合生成活性物质,依泽替米贝‑葡萄糖醛酸苷,经胆汁和肾排泄。口服后在 4~12h内达血药峰浓度,Cmax为3.4~5.5mg/mL,生物利用度在35%~60%之间,t1/2约为22h。依泽替米贝主要作用于外源性胆固醇,而他汀类药物主要作用是减少肝脏中胆固醇的合成,因而两药具有协同作用。依泽替米贝与他汀类降血脂药物联合应用是单用他汀类药物产生降胆固醇作用的8倍。

用途

依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白(相对分子质量145X103)结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。

降胆固醇药物
依泽替米贝又称依折麦布、依替米贝,是由先灵葆雅公司和默克公司共同研制开发的首个选择性胆固醇吸收抑制剂,本品是第一个获得美国FDA批准上市的胆固醇吸收选择性抑制剂类药物。商品名“益适纯”,“EZETROL”。
依泽替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,也是第一个肠道胆固醇吸收的选择性抑制剂,其作用机制与其它降脂药物(如:他汀类、胆酸螯合剂、苯氧酸衍牛物和植物性固醇酯化物)不同,本品通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白(相对分子质量145X103)结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同,依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶(ACAT)的抑制及LDL受体(清道夫受体)的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环,几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。本品可单独或与HMG—CoA还原酶抑制剂(他汀类)联合应用于治疗原发性(杂合子家族性或非家族性)高胆固醇血症、纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)、纯合子谷甾醇血症(或植物甾醇血症)。
以上信息由Chemicalbook的Andy编辑整理。
生物活性
Ezetimibe (SCH-58235) 是一种有效的、选择性的胆固醇吸收抑制剂,用来降低胆固醇。
靶点
TargetValue
NPC1L1
体外研究

Ezetimibe显著降低总胆固醇,LDL胆固醇和甘油三酸酯,以及适度增加高密度脂蛋白胆固醇。 在Caco-2细胞中,Ezetimibe降低31%的胆固醇运输,但不影响黄醇转运。Ezetimibe导致表面受体SR-BI,Niemann-Pick C1型类似蛋白1,ATP结合盒转运子,亚族A(ABCA1)和核受体维甲酸受体( RAR)的γ,固醇调节元件结合蛋白(SREBP)-1和-2,肝X受体(LXR)的β亚基的mRNA的表达显著降低。

体内研究
西式,含低脂肪且无胆固醇饮食的小鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇水平分别从964至374 毫克/分升,从726至231毫克/分升,而从516至178毫克/分升。Ezetimibe减少主动脉粥样硬化病变的表面积,从对照组的20.2%到西方饮食组的4.1%和低脂肪胆固醇饮食小鼠的7.0%。Ezetimibe减少颈动脉粥样硬化病变的横截面面积,在西部和低脂胆固醇饮食组中为97%,在无胆固醇的小鼠中为91%。在西部,低脂肪和无胆固醇的饮食的小鼠中,Ezetimibe抑制胆固醇吸收,降低血浆胆固醇,增加高密度脂蛋白水平,并抑制动脉粥样硬化。 在临床前动物模型中,Ezetimibe有效抑制胆固醇运输穿过肠壁,从而降低血浆胆固醇血症。在大鼠中,Ezetimibe消除肠道的胰腺外分泌功能,同时保持胆汁流量。 在胆固醇喂养的仓鼠中,Ezetimibe降低血浆胆固醇和肝胆固醇积累,ED50为0.04 毫克/千克。

图谱信息

依泽替米贝(163222-33-1)核磁图(1HNMR)

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济南奥思特医药科技有限公司
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中文名称:依折麦布
英文名称:Ezetimibe
CAS:163222-33-1
纯度:95% HPLC
包装信息:10g;100g;
备注:试剂
库存量: >10g
现货日期: 2024/12/24 9:05:21
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中文名称:依折麦布
英文名称:EZETIMIBE
CAS:163222-33-1
纯度:99%
包装信息:On Request
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中文名称:依泽替米贝
英文名称:EzetiMibe
CAS:163222-33-1
纯度:99.5%
备注:含量99.5% 白色或类白色粉末,包装为铝箔袋或纸板桶
库存量: >50g
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中文名称:依折麦布
CAS:163222-33-1
备注:现货,可提供免费样品 应客户要求包装 99%,企标
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中文名称:依折麦布
英文名称:Ezetimibe
CAS:163222-33-1
纯度:99%
包装信息:5KG;1KG
库存量: 1000g
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中文名称:依泽替米贝
英文名称:Ezetimibe
CAS:163222-33-1
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg; 25kg
备注:医用级
济南元泰化工有限公司
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中文名称:依泽替米贝/依折麦布
CAS:163222-33-1
备注:99%,白色结晶粉末 应客户要求包装,现货,可提供免费样品
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中文名称:优选]依泽替米贝
英文名称:Ezetimibe
CAS:163222-33-1
纯度:HPLC>=99%
包装信息:20mg
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中文名称:依折麦布
英文名称:Ezetimibe
CAS:163222-33-1
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG/RMB 12000;1KG/RMB 13000;10KG/RMB 11000
备注:医药级
成都点纯科技有限公司
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中文名称:依替米贝
CAS:163222-33-1
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中文名称:依泽替米贝
英文名称:Ezetimibe
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纯度:98%
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中文名称:依折麦布
英文名称:Ezetimibe
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CAS:163222-33-1
纯度:0.99
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中文名称:依折麦布
英文名称:EzetiMibe
CAS:163222-33-1
纯度:99.5%以上
包装信息:1kg;10kg;25kg
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中文名称:依折麦布
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中文名称:依泽替米贝
英文名称:Ezetimibe, 98%
CAS:163222-33-1
纯度:98%
包装信息:10mg;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称:Ezetimibe
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纯度:99% HPLC
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英文名称:EzetiMibe
CAS:163222-33-1
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