1621175-65-2
中文名称
CS-2374
英文名称
GPR39-C3
CAS
1621175-65-2
分子式
C18H19ClN6O2S
分子量
418.9
更新日期
2024/11/06 10:09:49
结构式
中文别名
化合物TC-G-1008
16211175-65-2
英文别名
CS-2374
GPR39-C3
TC-G-1008
GPR39C3
GPR39 C3
TC-G-1008 (GPR39-C3)
N-[3-Chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
N-(3-Chloro-4-(((2-(methylamino)-6-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)phenyl)methanesulfonamide
Methanesulfonamide, N-[3-chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
662.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.462±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:63.97(Max Conc. mg/mL);152.72(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.38(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.77(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
7.43±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。
靶点
| Target | Value |
rGPR39
(Cell-free assay)
|
0.4 nM(EC50)
|
hGPR39
(Cell-free assay)
|
0.8 nM(EC50)
|
体外研究
TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC
50
s>10 μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC
50
s>30 μM). In HEK293-GPR39 cells, GPR39-C3, which is a positive allosteric modulator, activates cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment. GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound.
体内研究
Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%, respectively. TC-G-1008 is orally bioavailable in mice and robustly induces acute GLP-1 levels. Upon single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80, TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5 h, maximal exposures of 1.4, 6.1, and 25.3 μM, respectively.
供应商信息
更多
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：1 g/;10 g/
库存量：
>5g
现货日期：
2024/11/4 15:37:18
上海芮晖化工科技有限公司
现货
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
中文名称：CS-2374
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%+HPLC
包装信息：50mg;500mg;1g
库存量：
>100mg
现货日期：
2024/11/6 10:09:49
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
备注：现货
库存量：
>1g
现货日期：
2024/10/28 15:22:41
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：TC-G-1008
CAS：1621175-65-2
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
广州致雅医药科技有限公司
联系电话：
18122150900
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
上海德欣致远生物技术有限公司
联系电话：
021-58088081 Q3382968513
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/;50g/;100g/;1kg/;5kg/
备注：现货
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：TC-G 1008
CAS：1621175-65-2
纯度：95%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
上海源叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61312847; 18021002903
产品介绍：
英文名称：TC-G-1008
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;2mg;1mg
备注：生化试剂
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
北京普西唐生物科技有限公司
联系电话：
010-60605840 18892239720
产品介绍：
英文名称：TC-G-1008
CAS：1621175-65-2
纯度：98%
包装信息：50mg;25mg;5mg;10mg
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
菏泽开发区创蠡化工科技有限公司
联系电话：
+86-530-529 6766，+86-15666160102 15666160102
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg,1g,5g,10g,50g,100g
备注：仅供科研使用
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
上海凯裕医药科技有限公司
联系电话：
17317130613
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：GPR39-C3
CAS：1621175-65-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
