1621175-65-2
中文名称
CS-2374
英文名称
GPR39-C3
CAS
1621175-65-2
分子式
C18H19ClN6O2S
分子量
418.9
更新日期
2026/09/25 20:39:13
结构式
中文别名
化合物TC-G-1008
16211175-65-2
英文别名
CS-2374
GPR39-C3
TC-G-1008
GPR39C3
GPR39 C3
TC-G-1008 (GPR39-C3)
N-[3-Chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]methanesulfonamide
N-(3-Chloro-4-(((2-(methylamino)-6-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)phenyl)methanesulfonamide
Methanesulfonamide, N-[3-chloro-4-[[[2-(methylamino)-6-(2-pyridinyl)-4-pyrimidinyl]amino]methyl]phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
662.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.462±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:63.97(Max Conc. mg/mL);152.72(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:5):0.16(Max Conc. mg/mL);0.38(Max Conc. mM)
Ethanol:2.0(Max Conc. mg/mL);4.77(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
7.43±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-103007 | TC-G-1008 | 1621175-65-2 | 1 mg | 500元 |
| 2026/09/15 | HY-103007 | CS-2374
TC-G-1008 | 1621175-65-2 | 5mg | 1100元 |
| 2026/09/15 | HY-103007 | CS-2374
TC-G-1008 | 1621175-65-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1210元 |
生物活性
TC-G-1008（GPR39-C3）是一种有效的、口服活性的 G-protein coupled receptor 39 (GPR39)(zinc receptor) 激动剂，对大鼠受体和人类受体的EC50值分别为0.4 nM 和0.8 nM。
靶点
| Target | Value |
rGPR39
(Cell-free assay)
|
0.4 nM(EC50)
|
hGPR39
(Cell-free assay)
|
0.8 nM(EC50)
|
体外研究
TC-G-1008 shows selectivity over a panel of kinases (IC
50
s>10 μM) and does not exhibit relevant binding affinity for the related ghrelin and neurotensin-1 receptors (IC
50
s>30 μM). In HEK293-GPR39 cells, GPR39-C3, which is a positive allosteric modulator, activates cAMP production (downstream of Gs), IP1 accumulation (downstream of Gq), SRF-RE-dependent transcription (downstream of G12/13), and β-arrestin recruitment. GPR39-C3 induces dose- and time-dependent loss of response in cAMP production by second challenge of the compound.
体内研究
Rat and mouse plasma protein binding for TC-G-1008 is measured as 99.3% and 99.1%, respectively. TC-G-1008 is orally bioavailable in mice and robustly induces acute GLP-1 levels. Upon single oral doses of 10, 30, and 100 mg/kg of aqueous suspensions in 0.5% methylcellulose/0.1% Tween 80, TC-G-1008 achieves, between 1 and 1.5 h, maximal exposures of 1.4, 6.1, and 25.3 μM, respectively.
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纯度：98%
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中文名称：CS-2374
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