160707-69-7
中文名称
阿立他滨
CAS
160707-69-7
分子式
C8H11N3O3S
分子量
229.26
结构式
中文别名
阿立他滨
阿普瑞西他滨
4-氨基-1-[(2R,4R)-2-(羟甲基)-1,3-氧硫杂环戊-4-基]-2(1H)-嘧啶酮
英文别名
Avx754
CS-1026
Avx 754
Spd 754
Bch 10618
APRICITABINE
(-)-Bch 10652
Unii-K1yx059ml1
(-)-2'-Deoxy-3'-oxa-4'-thiocytidine (Apricitabine)
4-Amino-1-((2R,4R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-4-yl)pyrimidin-2(1H)-one
| 沸点 |
475.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.73 |
| 酸度系数(pKa) |
13.83±0.10(Predicted) |
生物活性
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体，是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ，Ki 值分别为 300 μM，12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效，良好的耐受性，并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
体外研究
Apricitabine (SPD754; AVX754) is against clinical isolates of HIV-1 in cultured PBMCs with IC
50
values of 0.2 μM, 1.45 μM, 2.2 μM and 2.4 μM for HIV-1RF, Wild type, 3TC resistant, 3TC and AZT resistant, respectively.
Apricitabine (SPD754; AVX754) has antiviral activities agsinst HIV-1 clinical isolates resistant to nucleoside reverse transcriptase inhibitors in MT-4 cells, exhibits Mean IC
50
values of 20 μM, 25 μM, 30 μM,21 μM,55 μM,32 μM and 71 μM for HIV-1IIIB,Wild-type (control), Zidovudine-resistant, Lamivudine-resistant, Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant, Abacavir-resistant and Stavudine-resistant viruses,respectively.
体内研究
Apricitabine (SPD754; AVX754) (oral adminstation; 10 mg/kg; once a day) exhibits a good oral bioavailability of 68% for males and 69.4% for females rats. And the T
1/2
, AUC
0–∞
, T
max
, C
max
are 62.2 mins, 157.4 μg/min/ml and 37.3 mins, 1.16 μg/ml in female rats.
Apricitabine (SPD754; AVX754) (intravenous injection; 10 mg/kg; once a day) exhibits the T
1/2
, AUC
0–∞
values of 12.7 mins, 226.9 μg/min/ml in female rats.
供应商信息
更多
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话：
+86-21-20908456
产品介绍：
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：(-)-2'-Deoxy-3'-oxa-4'-thiocytidine
CAS：160707-69-7
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
上海祥耕科技发展有限公司
联系电话：
021-021-56152668 18116302010
产品介绍：
中文名称：阿立他滨
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：98% HPLC
包装信息：100g;1kg;10kg;25kg
备注：API系列
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：>98%
包装信息：100mg;50mg
成都超九八生物科技有限公司
联系电话：
13348960310 13348960310
产品介绍：
中文名称：阿立他滨
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
天津普西唐生物医药科技有限公司
联系电话：
010-60605840 15801484223
产品介绍：
中文名称：阿立他滨
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：95%
包装信息：5mg;10mg;25mg
佛山宝诺生物科技有限公司
联系电话：
0757-85921206 18520245316
产品介绍：
中文名称：阿立他滨
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：99% HPLC
包装信息：20mg；50mg；100mg；1g
备注：现货，支持各种规格定制
InvivoChem中国
联系电话：
13549236410
产品介绍：
英文名称：Apricitabine [(-)-BCH10652; (-)-dOTC; AVX754; BCH10618; SPD754
CAS：160707-69-7
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V8732
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
4008200310
产品介绍：
中文名称：阿立他滨
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：100%
包装信息：1mg/RMB 2000;5mg/RMB 3500;10mg/RMB 4500
南通全益生物科技有限公司
联系电话：
0513-66337626 18051384581
产品介绍：
英文名称：Apricitabine
CAS：160707-69-7
纯度：98%+ HPLC
包装信息：10mg，100mg，500mg，1g，2g，5g，10g，More
