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146929-33-1

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基本信息

中文
胞磷胆碱
CAS
146929-33-1
分子式
C23H27N5O4
分子量
473.95
MOL 文件
146929-33-1.mol

理化性质

溶解度 
H2O: 1.8 mg/mL

形态
solid

颜色
white

CAS 数据库
146929-33-1

安全数据

WGK Germany 
3

常见问题列表

核酸类衍生物
胞磷胆碱为核酸类衍生物,在卵磷脂的合成中起着重要作用,通过促进卵磷脂的合成而改善脑功能。胞磷胆碱较其它神经保护药物循证医学证据更强,临床应用更为广泛。该药最早于1967年由日本武田公司研发,商品名为尼可林,至今已有近半个世纪的临床应用。1988年正式进入我国。
胞磷胆碱口服剂型生物利用度和药代动力学特征与静脉用药相似,口服吸收完全,且口服剂型更有利于患者的长期用药,能够为患者带来更大益处,在临床上大受欢迎。
胞磷胆碱在临床上主要用于治疗脑卒中、脑水肿、颅脑损伤、眩晕、脑炎神经炎、老年痴呆及各种神经损伤引起的意识障碍等疾病,这些疾病康复期大多较长,需要长期服药。注射剂使用极不方便,而口服制剂因具有使用方便及安全有效等优势,长期以来得到广大医生和患者的认可。
药理学
胞磷胆碱(C14H26N4O11P2)是由核酸、胞嘧啶、焦磷酸盐和胆碱组成的一种单核苷酸衍生物。口服能迅速吸收,在肠道和肝脏水解成胆碱和胞嘧啶,后两者进入血液循环系统,穿过血脑屏障,在中枢神经系统内重新组合成胞磷胆碱,中枢神经系统的80%磷脂合成受体内胞磷胆碱浓度的影响。此外,胞磷胆碱可在中枢神经系统中转换成乙酰胆碱,在肾脏和肝脏中被氧化成甜菜碱。胞磷胆碱的水溶性好,生物利用度高达90%,口服后仅有不足1%在粪便中排泄。在血浆中有2 个吸收高峰,分别是摄入后第1小时和第24小时。在大鼠模型中,摄入放射性标记的胞磷胆碱10小时后,其含量在脑部稳定提高,广泛分布于大脑白质和灰质。在第48 小时仍保持高浓度,其消除十分缓慢,每天仅有少量通过尿液、粪便和呼吸等途径排泄。外源性摄入胞磷胆碱可促进受损细胞表面和线粒体膜的快速修复,维持细胞的完整性和生物性能,抑制细胞凋亡及死亡。
适应症
主要适应症为急性颅脑外科及脑手术后意识障碍;临床上还用于其它中枢神经系统急性损伤引起的功能和意识障碍、震颤麻痹、耳鸣和神经性耳聋、安眠药中毒等;近年临床上广泛用于缺血性脑中风、脑动脉硬化、多梗塞性痴呆、老年痴呆症、小儿病毒性脑炎等。
作用
胞磷胆碱(Citicoline)是一种体内天然产生的内源性核苷,是细胞膜磷脂生物合成主要途径的中间物。神经细胞膜的修复需要大量的胞磷胆碱。补充外源性的胞磷胆碱可促进神经细胞膜磷脂的合成。在维持多种细胞生理过程中胞磷胆碱起着极端重要的作用。在多种由于缺血,出血所引起的细胞膜功能紊乱,退行性病变中,胞磷胆碱具有明显的临床治疗效果。
用途
胞磷胆碱可恢复脑细胞损伤后细胞膜的结构,增强细胞膜的功能,改善神经元的功能;2、能降低脑血管阻力,增加脑血流量,促进脑代谢,改善脑循环,提高脑功能;3、有增加包括乙酰胆碱和多巴胺在内的神经传导介质的分泌,增强与意识有关的脑干网状结构功能,改善机体的意识状态,提高苏醒的速度;4、还可抑制磷脂酶A2的激活,从而加速脑水肿的重吸收。5、能增进多巴胺能活动,调控锥体外系的生理功能。6、已证明具有增加记忆力,促进学习的功能。
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