1432908-05-8
中文名称
FRAX1036
英文名称
FRAX1036
CAS
1432908-05-8
分子式
C28H32ClN7O
分子量
518.05
更新日期
2024/11/06 21:56:18
结构式
中文别名
FRAX1036游离态
PAK小分子抑制剂(FRAX1036)
英文别名
CS-2271
FRAX1036
FRAX-1036
FRAX 1036
FRAX1036 (Free base)
Pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one, 6-[2-chloro-4-(6-methyl-2-pyrazinyl)phenyl]-8-ethyl-2-[[2-(1-methyl-4-piperidinyl)ethyl]amino]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
669.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
9.46±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to light yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-19538 | FRAX1036
FRAX1036 | 1432908-05-8 | 1mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-19538 | FRAX1036
FRAX1036 | 1432908-05-8 | 5mg | 1100元 |
| 2024/11/08 | HY-19538 | FRAX1036
FRAX1036 | 1432908-05-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1250元 |
生物活性
FRAX1036 是一种 PAK 抑制剂，对 PAK1，PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM，72.4 nM 和 2.4 μM。
靶点
|
PAK1
23.3 nM (Ki)
|
PAK2
72.4 nM (Ki)
|
PAK4
2.4 μM (Ki)
|
体外研究
FRAX1036 is a PAK inhibitor with K
i
s of 23.3 nM, 72.4 nM, and 2.4 μM for PAK1, PAK2 and PAK4, respectively. FRAX1036 (2.5 μM) incombination with docetaxel alters stathmin phosphorylation, induces the apoptotic marker cleaved PARP and increases kinetics of apoptosis in MDA-MB-175 and HCC2911 cells; also alters microtubule organization, mitosis and cell fate in U2OS cells. Moreover, FRAX1036 shows significantly effective inhibition on U2OS cells. FRAX1036 (10 μM) affects the proliferation of non-small cell lung cancer (NSCLC) cells when added to KRAS prenylation inhibitors.
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英文名称：6-(2-Chloro-4-(6-methylpyrazin-2-yl)phenyl)-8-ethyl-2-((2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
CAS：1432908-05-8
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