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141977-79-9

中文名称 米铂
英文名称 Miriplatin
CAS 141977-79-9
分子式 C34H68N2O4Pt
分子量 762
MOL 文件 141977-79-9.mol
更新日期 2024/11/18 09:09:51
结构式 141977-79-9 结构式

基本信息

中文别名 米铂
米铂 1G
顺式-[双十四烷酸-(1R,2R)-1,2-环己二胺合铂(Ⅱ)]单水合物
英文别名 Miripla
SM 11355
[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine]bis(myristato)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum
(SP-4-2)-[(1R,2R)-1,2-Cyclohexanediamine-kappaN,kappaN'])bis(myristato-kappaO)platinum(II)
所属类别 原料药:抗肿瘤药

物理化学性质

储存条件 Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度 DMF : < 1 mg/mL (insoluble)
形态 Solid
颜色 White to off-white

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P280-P305+P351+P338

常见问题列表

作用和用途
米铂是由日本住友制药株式会所研制开发的铂类抗癌药,冻干粉针剂规格为 70mg/支,在治疗肝癌、恶性淋巴瘤、非小细胞肺癌、小细胞肺癌及表面膀眺癌方面效果显著。其作用机制与其他铂类药物相似,通过产生烷化结合物作用于DNA,形成链内和链间交联,从而抑制DNA的合成及复制,抑制肿瘤的生长。动物研究表明,米铂混悬液TACE后可靶向积聚于肿瘤组织缓释活性成分,发挥良好的抗肿瘤效果,抗癌活性优于净司他丁斯酯。临床研究显示,米铂组和净司他丁斯酯组的TEV比例分别为26.5%(22/83)、17.9%(7/39);两组的2年生存率分别为75.9、70.3%;3年生存率分别为58.4%、48.7%,两药疗效类似。与净司他丁斯酯比较,米铂组未见肝血管损伤(不影响再次治疗),对肝胆系统的不可逆性损伤(对预后带来不利影响)减少,安全性优于净司他丁斯酯。
米铂是溶于专用碘化罂粟子油脂肪酸乙酯、肝动脉内给药的抗癌药物,其与碘化罂粟子油脂肪酸乙酯的亲和性高,且肝动脉内给药后滞留于肿瘤部位,混悬液中的铂成分可长时间缓慢释放进入血液或组织中,铂二价化合物与DNA结合,通过阻止DNA合成抑制癌细胞增殖,提高了抗癌效果。临床试验显示,不论是首次接受此项治疗肝细胞癌患者,还是一些接受过肝切除等其他治疗方法的复发患者,本品都表现出良好的抗癌效果。
生物活性
Miriplatin (SM-11355)是cisplatin的衍生物,含有作为载体配体的豆蔻酸盐。它是新型亲脂的铂络合物,用于治疗肝细胞癌。
体外研究

Miriplatin (SM-11355) suspended in LPD (miriplatin/LPD, 100 μg/mL) inhibits the growth of AH109A cells, forms platinum-DNA adducts, and induces apoptosis.

体内研究

Miriplatin (SM-11355) (0.02-0.4 mg/20 μL) in lipiodol reduces tumor growth rates in a dose dependent manner in rats bearing AH109A tumor cells. Miriplatin/LPD (400 μg/head) significantly reduces the growth of tumor in rats bearing AH109A cells.

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