1383816-29-2
中文名称
CPD1549
英文名称
Tropifexor
CAS
1383816-29-2
分子式
C29H25F4N3O5S
分子量
603.58
MOL 文件
1383816-29-2.mol
更新日期
2024/11/27 11:58:40
结构式
基本信息
中文别名
化合物TROPIFEXOR
REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸
REL-2-((1R,3R,5S)-3-((5-环丙基-3-(2-(三氟甲氧基)苯基)异恶唑-4-基)甲氧基)-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-4-氟苯并[D]噻唑-6-甲酸
英文别名
LJN452
CPD1549
CS-2712
Tropifexor
LJN452
CPD1549
LJN452,Tropifexor
Tropifexor (LJN452)
LJN 452
LJN-452
LJN452
6-Benzothiazolecarboxylic acid, 2-[(3-endo)-3-[[5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-4-isoxazolyl]methoxy]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-4-fluoro-
2-rel-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid
CPD1549
CS-2712
Tropifexor
LJN452
CPD1549
LJN452,Tropifexor
Tropifexor (LJN452)
LJN 452
LJN-452
LJN452
6-Benzothiazolecarboxylic acid, 2-[(3-endo)-3-[[5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-4-isoxazolyl]methoxy]-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl]-4-fluoro-
2-rel-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid
物理化学性质
| 沸点 | 700.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:80.66(Max Conc. mg/mL);133.64(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 3.84±0.10(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
Tropifexor，也称为LJN452，是一种法呢素X受体激动剂，用于治疗胆汁淤积性肝病和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。 通过测量各种组织中FXR靶基因的诱导，在啮齿动物PD模型中证明了体内有效的活性。 Tropifexor已进入NASH和PBC患者的2期人类临床试验。
产品描述
Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
体外研究
LJN-452在体外药理研究中是人源FXR激动剂，对人源FXR的选择性比对其他核受体高30,000倍以上。在原代人源肝细胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表达水平。
体内研究
在大鼠体内进行药物动力学研究发现，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有较长的终末半衰期(T1/2 = 3.7 h)。将tropifexor配制成水性微乳制剂，其在大鼠中的口服生物利用度为20%。在小鼠中，通过静脉注射进行给药，Tropifexor具有低清除率、分布容积小，半衰期为2.6小时。在狗中，静脉注射后，Tropifexor的半衰期为7.4小时，其分布体积为0.46 L/kg。在单次给药和多次给药的实验中，LJN-452能靶向肠上皮细胞中FXR，引起浓度依赖性的FGF-19水平升高。在ANIT诱导肝损伤模型中，Tropifexor可改善肝转氨酶和纤维化。
生物活性
Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂，在HTRF实验中，EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应，对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
FXR
(HTRF assay) | 0.2 nM(EC50) |
供应商信息 更多
武汉纽瑞斯医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13872091715
产品介绍：
英文名称：2-[(1R,3r,5S)-3-({5-cyclopropyl-3-[2-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2-oxazol-4-yl}methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl]-4-fluoro-1,3-benzothiazole-6-carboxylic acid;Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG,500 g
备注：AR
苏州优睿科化工医药科技有限公司
现货
黄金产品
联系电话：
15317229551
产品介绍：
中文名称：CPD1549
英文名称：Tropifexor, LJN452
CAS：1383816-29-2
纯度：99%HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
备注：干冰冷藏
库存量：
>100mg
现货日期：
2024/11/16 21:17:15
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：LJN452
CAS：1383816-29-2
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
库存量：
2g
现货日期：
2024/11/27 11:58:40
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：
>5g
现货日期：
2024/11/14 12:23:59
安庆百谊生物科技有限公司
联系电话：
0556-5032306 18917961636
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98%
包装信息：1kg;10kg;100kg
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98.12%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
备注：2020-02-27
上海鑫圭生物科技有限公司
联系电话：
17501653715
产品介绍：
英文名称：Tropifexor, LJN452
CAS：1383816-29-2
纯度：95%
包装信息：1g,5g,10g,25g,50g,100g,1kg……
上海珂华生物科技有限公司
联系电话：
021-60455363 18019463053
产品介绍：
英文名称：2-rel-((1R,3r,5S)-3-((5-cyclopropyl-3-(2-(trifluoromethoxy)phenyl)isoxazol-4-yl)methoxy)-8-azabicyclo[3.2.1]octan-8-yl)-4-fluorobenzo[d]thiazole-6-carboxylic acid
CAS：1383816-29-2
纯度：95.0%
包装信息：10g;25g;100g;500g;1kg;5kg;10kg
备注：0.075g
上海与昂化工有限公司
联系电话：
021-021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98%+
包装信息：1g;10g;100g;1kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
177-54423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：CPD1549
CAS：1383816-29-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98% HPLC
包装信息：1g
备注：现货
上海超岚化工科技中心
联系电话：
021-QQ：65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
上海巢莱化工科技中心
联系电话：
021-2022843681 15618226720
产品介绍：
英文名称：Tropifexor, LJN452
CAS：1383816-29-2
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：Tropifexor
CAS：1383816-29-2
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
成都新弘材料科技有限公司
联系电话：
010-88886666-01 13112345678
产品介绍：
英文名称：LJN-452
CAS：1383816-29-2
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用