1333210-07-3
中文名称
1333210-07-3
英文名称
Benzonitrile, 4-[[(1R,2R)-2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]oxy]-3-chloro-
CAS
1333210-07-3
分子式
C21H22ClN3O
分子量
367.87
更新日期
2024/11/15 18:20:33
结构式
中文别名
SAR7334游离态
英文别名
SAR7334
TRCP6-IN-1
TRCP6 inhibitor
4-(((1R,2R)-2-((R)-3-Aminopiperidin-1-yl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)oxy)-3-chlorobenzonitrile
Benzonitrile, 4-[[(1R,2R)-2-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl]-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]oxy]-3-chloro-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
534.6±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.30±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
insoluble in H2O; ≥106.4 mg/mL in EtOH; ≥125.4 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) |
10.95±0.20(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
SAR7334是一种新型,高效且可生物利用的TRPC6通道抑制剂。SAR7334在膜片钳实验中阻断了TRPC6电流,IC50为7.9 nM。
靶点
Target | Value |
TPRC6
(Cell-free assay)
|
7.9nM
|
体外研究
SAR7334 inhibits TRPC6, TRPC3 and TRPC7-mediated Ca
2+
influx into cells with IC
50
s of 9.5, 282 and 226 nM, whereas TRPC4 and TRPC5-mediated Ca
2+
entry is not affected. SAR7334 (1 μM) results in a major block of the Ang II-evoked calcium influx in the podocytes. SAR7334 (1 μM) has negligible effect on SOCE. SAR7334 dose-dependently reduces TRPC6 currents with an IC
50
of 7.9 nM. SAR7334 (100 nM) substantially reduces TRPC6 currents.
体内研究
SAR7334 (10 mg/kg, p.o.) suppresses TRPC6-dependent acute HPV in isolated perfused lungs from mice. SAR7334 demonstrates that it is suitable for chronic oral administration. In an initial short-term study, SAR7334 does not change mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR).
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