1310726-60-3
中文名称
乌帕替尼(ABT-494)
英文名称
Upadacitinib
CAS
1310726-60-3
分子式
C17H19F3N6O
分子量
380.37
MOL 文件
1310726-60-3.mol
更新日期
2024/04/30 16:16:18
结构式
基本信息
中文别名
乌帕替尼
乌帕替尼(ABT-494)
UPADACITINIB抑制剂
乌帕替尼UPADACITINIB
UPADACITINIB乌帕替尼(ABT-494)
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,乌帕替尼
乌帕替尼(ABT-494)
UPADACITINIB抑制剂
乌帕替尼UPADACITINIB
UPADACITINIB乌帕替尼(ABT-494)
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺
(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,乌帕替尼
英文别名
CS-2730
ABT-494
Upadacitinib
Upadacitinib (Rinvoq)
ABT-494 (Upadacitinib)
Upadacitinib (ABT-494)
ABT-494
ABT494
ABT 494
ABT-494(Upadacitinib) free base
(3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
benzyl (4S)-3-(N-(ethoxycarbonyl)-N-(5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl)glycyl)-4-ethylpyrrolidine-1-carboxylate
ABT-494
Upadacitinib
Upadacitinib (Rinvoq)
ABT-494 (Upadacitinib)
Upadacitinib (ABT-494)
ABT-494
ABT494
ABT 494
ABT-494(Upadacitinib) free base
(3S,4R)-3-ethyl-4-(3H-imidazo[1,2-a]pyrrolo[2,3-e]pyrazin-8-yl)-N-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidine-1-carboxamide
benzyl (4S)-3-(N-(ethoxycarbonyl)-N-(5-tosyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-2-yl)glycyl)-4-ethylpyrrolidine-1-carboxylate
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:42.67(Max Conc. mg/mL);112.17(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.31(Max Conc. mM) DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);78.87(Max Conc. mM) Ethanol:76.0(Max Conc. mg/mL);199.8(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.89±0.60(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| InChI | InChI=1S/C17H19F3N6O/c1-2-10-7-25(16(27)24-9-17(18,19)20)8-11(10)13-5-22-14-6-23-15-12(26(13)14)3-4-21-15/h3-6,10-11,21H,2,7-9H2,1H3,(H,24,27)/t10-,11+/m1/s1 |
| InChIKey | WYQFJHHDOKWSHR-MNOVXSKESA-N |
| SMILES | N1(C(NCC(F)(F)F)=O)C[C@H](C2N3C4C=CNC=4N=CC3=NC=2)[C@H](CC)C1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
乌帕替尼（Upadacitinib）是一种JAK1抑制剂，目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。
功效
乌帕替尼目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。乌帕替尼是由国际领先的生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物，去年获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎（AD）、类风湿关节炎（RA）和银屑病关节炎（PsA），成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂。
体外研究
在生化检测中，阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2（其参与红细胞生成）高74倍，JAK-1的选择性比JAK-3的58倍（这涉及免疫监视）。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。
体内研究
AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。 多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中，使用立即释放制剂，发现Upadacitinib安全且耐受良好，直至多剂量24 mg，每日两次。 Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。
用途
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。乌帕替尼 Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效，有选择性的JAK1抑制剂，用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
用途
乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂，用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶，是一类非受体酪氨酸激酶家族，已发现四个成员，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT，即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚，然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达，该信号通路称为JAK-STAT途径，因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用，可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎，银屑病、溃疡性结肠炎等，2017年首个类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市，是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂，其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。
应用
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC50=43 nM)。Upadacitinib（ABT-494）对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib (ABT-494) 用于多种自身免疫性疾病的治疗。
副作用
乌帕替尼可以引起类风湿关节炎和银屑病关节炎。该药还可以造成上呼吸道感染、带状疱疹、单纯疱疹、支气管炎、恶心、咳嗽、发热、痤疮。甚至其还导致特应性皮炎、血肌酸磷酸激酶升高、咳嗽、过敏、毛囊炎、恶心、腹痛、发热、体重增加、带状疱疹、流感、疲劳、中性粒细胞减少、肌痛和流感样疾病等。
乌帕替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-19569 | 乌帕替尼 Upadacitinib | 1310726-60-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 795元 |
| 2024/04/30 | HY-19569 | 乌帕替尼 Upadacitinib | 1310726-60-3 | 5mg | 950元 |
| 2024/04/30 | S8162 | 乌帕替尼(ABT-494) Upadacitinib (ABT-494) | 1310726-60-3 | 10mM(1mL in DMSO) | 958.23元 |
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湖北威德利化学试剂有限公司
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027-02759222918 13385289472
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Formalin; Methanal
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：10g;100g;5000g
备注：生产厂家 现货直发 试剂原料 资料齐全 品质保障 详情质询赵方 13385289472 微信同号
常州永峰生物医药有限公司
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：98%
包装信息：1G/1;5G/5
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：1Kg/;10Kg/;25Kg/
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英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
备注：1 公斤/
库存量：
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2024/4/22 8:37:36
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：98%
备注：100g/袋/
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
备注：1袋/
山东雨禾医药科技有限公司
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99
包装信息：1g;10g
库存量：
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2024/4/21 9:00:12
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产品介绍：
中文名称：乌帕替尼(ABT-494)
英文名称：ABT-494
CAS：1310726-60-3
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g
库存量：
>100g
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2024/4/30 14:10:58
常州博瑞生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：乌帕替尼(ABT-494)
英文名称：Upadacitinib (ABT-494)
CAS：1310726-60-3
纯度：>99.0%
包装信息：1kg
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：*Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
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100kg
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中文名称：Upadacitinib
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：乌帕替尼99% HPLC 沧州恩科医药，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1kg;100kg;2122kg
备注：高纯度现货销售！乌帕替尼 Upadacitinib 1310726-60-3 乌帕替尼无水物 (ABT-494) 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！业务咨询联系Q 578205830
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：10G/RMB 2800;100G1000G
备注： 化学试剂供出口和科研，G~KG都能供应，维斯尔曼现货供应，提供图谱，保障品质，详情咨询王明13419635609
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英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：*Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：1KG;5KG;25KG
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中文名称：乌帕替尼
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CAS：1310726-60-3
纯度：99%
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英文名称：Upadacitinib
CAS：1310726-60-3
纯度：0.99
包装信息：按客户需求
备注：Kg级|
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中文名称：乌帕替尼
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CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：100g
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中文名称：乌帕替尼
英文名称：Upatinib
CAS：1310726-60-3
纯度：99%
包装信息：100g
备注：现货,按需包装13397111514
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