211311-95-4
中文名称
N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
英文名称
N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonaMide
CAS
211311-95-4
分子式
C19H22N2O2S
分子量
342.46
结构式
中文别名
N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
N-[2-[4-(4-氰基苯基)苯基]丙基]丙烷-2-磺酰胺
英文别名
100775
CS-2739
LY404187
LY-404187
LY 404187
N-2-(4-(4-Cyanophenyl)phenyl)propyl-2-propanesulfonamide
N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonaMide
N-[2-[4-(4-Cyanophenyl)phenyl]propyl]propane-2-sulfonamide
N-[2-(4'-Cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl]-2-propanesulfonamide
N-(2-(4'-Cyano-[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl)propane-2-sulfonaMide
2-Propanesulfonamide, N-[2-(4'-cyano[1,1'-biphenyl]-4-yl)propyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
519.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.19±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 |
DMF: 15mg/mL; DMSO: 15mg/mL; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL; Ethanol: 3mg/mL |
| 酸度系数(pKa) |
11.24±0.40(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
LY-404187 是有效的，选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂，作用于 GluR1i，GluR2i，GluR2o，GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为 5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
靶点
EC50: 5.65 µM (GluR1i), 0.15 µM (GluR2i), 1.44 µM (GluR2o), 1.66 µM (GluR3i), 0.21 µM (GluR4i)
体外研究
LY-404187 (3-10 nM) potentiates glutamate-evoked inward currents in human GluR4 transfected HEK293 cells.
LY-404187 (0.03-10 µM) selectively enhances glutamate-evoked currents through AMPA receptor/channels of acutely isolated pyramidal neurons with considerably greater potency (EC
50
=1.3±0.3 µM) and efficacy (E
max
=45.3±8.0-fold increase) .
LY-404187 does not affect the magnitude or time course of wholecell K
+
or Na
+
currents in pre frontal cortex (PFC) pyramidal neurons at concentrations of 10 µM.
体内研究
LY-404187 (0.5 mg/kg; s.c for 11 days) can prevent MPTP-induced neurotoxicity in mice.
LY-404187 (0.5 mg/kg; s.c. for 28 days) attenuates apomorphine-induced contraversive rotations and affords significant protection against the loss of tyrosine hydroxylase positive nigral cell bodies.
LY-404187 (0.1 or 0.5 mg/kg; s.c. for 14 days) affords functional, neurochemical and histological protection after infusion of 6-hydroxydopamine into the substantia nigra in rats.
LY-404187 (0.5 mg/kg; s.c. for 14 days) delayed treatment provides functional and histological improvement, suggesting a trophic action as administration is initiated after cell death.
LY-404187 (0.1 and 0.5 mg/kg; s.c. for 14 days) increases GAP-43 immunoreactivity in the striatum in a dose-dependent manner.
|
Animal Model:
|
Male C57BL/6J mice (20-25 g) are challenged with MPTP on day 8
|
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Dosage:
|
0.5 mg/kg
|
|
Administration:
|
S.c; twice daily on weekdays and once daily at weekends for 11 days
|
|
Result:
|
Attenuated the loss of tyrosine hydroxylase immunoreactivity in the substantia nigra.
No significant change in tyrosine hydroxylase immunoreactivity in the dorsal and ventral striatum.
|
供应商信息
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英文名称：N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide
CAS：211311-95-4
纯度：95%
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纯度：98% HPLC
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中文名称：N-[2-(4'-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
英文名称：LY-404187 N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonaMide
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中文名称：N-[2-(4-氰基联苯-4-基)丙基]-2-丙烷磺酰胺
英文名称：N-(2-(4-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonaMide
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英文名称：N-(2-(4'-cyanobiphenyl-4-yl)propyl)propane-2-sulfonamide
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