129618-40-2
中文名称
奈伟拉平
英文名称
Nevirapine
CAS
129618-40-2
分子式
C15H14N4O
MDL 编号
MFCD00866928
分子量
266.3
MOL 文件
129618-40-2.mol
更新日期
2024/04/23 17:29:09
结构式
基本信息
中文别名
那韦拉平
奈伟拉平
萘维拉平
奈韦那平
萘韦拉平
11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂革-6-酮
奈夫拉平
奈伟拉平
萘维拉平
奈韦那平
萘韦拉平
11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂革-6-酮
奈夫拉平
英文别名
11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE
11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-6H-DIPYRIDO[3,2-B',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE
5-CYCLOPROPYL-9-METHYL-5,10-DIHYDRO-4,5,6,10-TETRAAZA-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-11-ONE
6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-
NEVIRAPINE
VIRAMUNE
Novirapine*
Nevirapine(Nvp)
NEVIRAPINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
11-cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3，2-b:2’，3’-][1，4] diazepin-6-one
Viramune (Nevirapine)
11-Cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3，2-6：2’，3’-e][1，4]diazepin-6-one
BI-RG-587
Viramnune
5H-Dipyrido(3,2-b:2',3'-e)(1,4)diazepin-6-one, 5,11-dihydro-11-cyclopropyl-4-methyl-
11-Cyclopropyl-4-methyl-11H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepine-6(5H)-one
4-Methyl-11-cyclopropyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one
5,11-Dihydro-11-cyclopropyl-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one
11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-6H-DIPYRIDO[3,2-B',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE
5-CYCLOPROPYL-9-METHYL-5,10-DIHYDRO-4,5,6,10-TETRAAZA-DIBENZO[A,D]CYCLOHEPTEN-11-ONE
6H-DIPYRIDO[3,2-B:2',3'-E][1,4]DIAZEPIN-6-ONE, 11-CYCLOPROPYL-5,11-DIHYDRO-4-METHYL-
NEVIRAPINE
VIRAMUNE
Novirapine*
Nevirapine(Nvp)
NEVIRAPINE(SUBJECTTOPATENTFREE)
11-cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3，2-b:2’，3’-][1，4] diazepin-6-one
Viramune (Nevirapine)
11-Cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3，2-6：2’，3’-e][1，4]diazepin-6-one
BI-RG-587
Viramnune
5H-Dipyrido(3,2-b:2',3'-e)(1,4)diazepin-6-one, 5,11-dihydro-11-cyclopropyl-4-methyl-
11-Cyclopropyl-4-methyl-11H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepine-6(5H)-one
4-Methyl-11-cyclopropyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one
5,11-Dihydro-11-cyclopropyl-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物
物理化学性质
| 外观 | 白色至类白色粉末。 |
| 外观性状 | 从吡啶-水结晶，熔点247-249℃。pKa 2.8。亲油性；分配系数83。水中瀚辞度：约0.1mg/ml(Ph值中性)；在Ph＜3时易溶。 |
| 熔点 | 247°C |
| 沸点 | 409.5°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.1300 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.6200 (estimate) |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：≥22mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 2.8(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至棕褐色 |
| 水溶解性 | 0.1g/L(temperature not stated) |
| Merck | 14,6490 |
| BCS Class | 2 |
| CAS 数据库 | 129618-40-2(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | 6H-Dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one, 11-cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl- (129618-40-2) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS02,GHS06,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H225-H301+H311+H331-H370 |
| 防范说明 | P210-P260-P280-P301+P310-P311 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36-37/39 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS号 | JM5562500 |
| 海关编码 | 29339900 |
| 毒害物质数据 | 129618-40-2(Hazardous Substances Data) |
应用领域
用途一
用作抗病毒药，用于治疗爱滋病
用途二
逆转录酶抑制剂。用于治疗艾滋病。
治疗HIV－1感染
奈韦拉平（129618-40-2）是一种非核苷类逆转录酶抑制剂，1996年6月24日被FDA批准与核苷类药物治疗成年人HIV感染。2002年3月27日，Boehringer Ingelheim Pharms Inc.的以Nevirapine为有效成分的VIRAMUNE片剂／溶液被FDA批准为处方药，与其它抗逆转录药联用以治疗HIV－1感染。
制备方法
方法一
2-羟基-4-甲基-3-硝基吡啶(I)经三氯氧磷氯化，生成物(Ⅱ)经还原得到3-氨基-2-氯-4-甲基吡啶(Ⅲ)。(Ⅱ)再用2-氯烟酰氯酰胺化为化合物(Ⅳ)，然后NNN胺缩合得化合物(V)。(Ⅵ)在氢化钠作用下，在二甲基甲酰胺中回流，得到奈韦拉平。
化学品安全说明书(MSDS)
11-Cyclopropyl-5,11-dihydro-4-methyl-6H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one(129618-40-2).msds常见问题列表
逆转录酶抑制剂
奈韦拉平 (Nevirapine) 是第一个被批准的非核苷类逆转录酶抑制剂，其次是地拉韦啶 (delavirdine)。奈韦拉平与其他抗逆转录病毒药物合用治疗HⅣ-1感染。单用此药会很快产生同样的耐药病毒。因此，奈韦拉平应一直与至少两种以上的其它抗逆转录病毒药物一起使用。
作用机制
奈韦拉平与 HIV - 1的逆转录酶直接结合并通过破坏该酶的催化位点来阻断 RNA 依赖和 DNA 依赖的 DNA 聚合酶的活性 。
生物活性
Nevirapine (NSC 641530) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI)，用于治疗HIV-1感染和AIDS。
靶点
| Target | Value |
| Reverse transcriptase |
体外研究
Nevirapine（NVP）本身只是CYP3A4酶的抑制剂，浓度远高于治疗相关（Ki= 270 mM）的浓度。 Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂，对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病（AML）细胞系和原代中的分化抑制作用，通过形态学，功能和免疫测定法所指示。 Nevirapine，一个dipyridodiazepinone，是HIV-1逆转录酶（RT）的一个高度特异性的抑制剂，在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制，IC 50为40nM。 Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性，导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。>
体内研究
4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠，狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
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纯度：99%
包装信息：25KG/RMB 777;10KG/RMB 333;1KG/RMB 111
备注：现货
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中文名称：奈韦拉平
CAS：129618-40-2
包装信息：1kg
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CAS：129618-40-2
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2024/4/22 14:22:56
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中文名称：奈伟拉平
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中文名称：奈韦拉平
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
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纯度：99% HPLC
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中文名称：奈伟拉平, 非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI）
英文名称：Nevirapine, 99%, Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor (NNRTI)
CAS：129618-40-2
纯度：99%
包装信息：100MG;20MG
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：奈伟拉平
英文名称：Nevirapine
CAS：129618-40-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
CAS：129618-40-2
纯度：98.0% GC
包装信息：200MG
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
CAS：129618-40-2
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g;200mg;100mg;10mg;250mg;25mg;50mg;5mg
备注：NULL
韶远科技（上海）有限公司
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中文名称：4-甲基-11-环丙基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b:2’,3’-e]-1,4-二氮杂环庚烷-6-酮
英文名称：11-Cyclopropyl-4-methyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido[3,2-b:2’,3’-e][1,4]diazepin-6-one
CAS：129618-40-2
纯度：>=98%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
备注：SY009679
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中文名称：奈伟拉平
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CAS：129618-40-2
纯度：98%
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中文名称：萘维拉平
英文名称：Nevirapine
纯度：99%
包装信息：25kg
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
CAS：129618-40-2
纯度：>99%,BR
包装信息：100MG
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北京亿思研科技开发中心
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英文名称：11-Cyclopropyl-4-Methyl-6,11-dihydro-5H-dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepin-6-one
CAS：129618-40-2
纯度：>98%
包装信息：10g;50g;500g
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中文名称：奈韦拉平
英文名称：Nevirapine
CAS：129618-40-2
纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：100mg/RMB 29.90;500mg/RMB 29.90
备注：试剂级