126784-99-4
中文名称
醋酸乌利司他
英文名称
Ulipristal Acetate
CAS
126784-99-4
分子式
C28H35NO3
MDL 编号
MFCD00899035
分子量
433.582
MOL 文件
126784-99-4.mol
更新日期
2025/01/13 17:22:41
结构式
基本信息
中文别名
优力司特
醋酸优力思特
醋酸尤利司特
醋酸优力斯特
醋酸优力司特
醋酸乌利司酮
醋酸乌利司他
CDB2914
17Α-乙酰氧基-11Β-(4-N,N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
(11B)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
醋酸优力思特
醋酸尤利司特
醋酸优力斯特
醋酸优力司特
醋酸乌利司酮
醋酸乌利司他
CDB2914
17Α-乙酰氧基-11Β-(4-N,N-二甲氨基苯基)19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
(11B)-17-(乙酰氧基)-11-[4-(二甲基氨基)苯基]-19-去甲孕甾-4,9-二烯-3,20-二酮
英文别名
EllaOne
VA 2914
CBD 2914
HRP 2000
RU 44675
Ulipristal
Ulipristal,Ella
Ulipristal Actate
Ulipristal acetate
Uliprisnil Acetate
VA 2914
CBD 2914
HRP 2000
RU 44675
Ulipristal
Ulipristal,Ella
Ulipristal Actate
Ulipristal acetate
Uliprisnil Acetate
所属类别
原料药:避孕药
物理化学性质
熔点 | 183-185 ºC |
沸点 | 640.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.19 |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 可溶于氯仿、乙酸乙酯、甲醇 |
酸度系数(pKa) | 5.49±0.24(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
旋光性 (optical activity) | [α]/D +165 to +185°, c = 1 in dichloromethane |
常见问题列表
口服紧急避孕药
醋酸乌利司他是一种新型口服紧急避孕药,是美国目前市售的新一代紧急避孕药Ella的活性化学成分。它不仅能在妇女无保护性交后长达120h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。醋酸乌利司他由HRA制药公司开发,2010年8月美国食品与药品管理局FDA批准上市,其商品名为Ella。用于无保护的性行为或已知或怀疑避孕失败后120h内妊娠的预防。醋酸乌利司他属选择性孕酮受体调节剂,主要通过抑制排卵发挥紧急避孕作用。有关研究发现,当在接近排卯日(受孕机会最高)给药后,醋酸乌利司他能较左炔诺孕酮更有效地抑制排卯,从而提示醋酸乌利司他可能具有更强的紧急避孕效力。
图1为醋酸乌利司他结构式。
药理作用
醋酸乌利司他(ulipristal acetate)是一种孕酮激动剂/拮抗剂,其作用机制是抑制或延迟排卵;然而,子宫内膜的改变也可能是产生疗效的原因之一。醋酸乌利司他属于选择性孕酮受体调节剂,对孕酮受体有拮抗和部分激动作用。它与人体内孕酮受体结合从而阻止孕酮与孕酮受体的结合。醋酸乌利司他的药效依赖于月经周期中给药的时间。在卵泡增生中期给药会抑制卵泡生成和降低雌二醇浓度。在促黄体激素高峰期给药可使卵泡延迟破裂5~9天。黄体早期给药不能明显延迟子宫内膜成熟,但能够使子宫内膜厚度减少0.6±2.2mm(平均值±SD)。
药代动力学
吸收:在空腹条件下,20位妇女单次单剂量给予醋酸乌利司他(ulipristal acetate),ulipristal acetate和活性代谢物(单去甲基-ulipristal acetate)的最高血浆浓度分别在0.9h和1h达到176和69ng/mL。醋酸乌利司他与高脂早餐共同服用比空腹状态给药时,ulipristal acetat和单去甲基-ulipristal acetate的平均Cmax较低40%~45%,延迟tmax(从中位数0.75h延迟至3h)和平均AUC0-∞较高20%~25%。这些差别预期不会损害醋酸乌利司他的有效性或安全性,所以,醋酸乌利司他可与或不与食物一起服用。分布:本品与血浆蛋白结合率高(>94%),包括高密度脂蛋白,α-1-酸性糖蛋白和白蛋白。
代谢:Ulipristal acetate被代谢为单-去甲基和双-去甲代谢物。体外数据表明主要由于CYP3A4的介导,单去甲基代谢物有药理学活性。
排泄:单次单剂量给予醋酸乌利司他30mg后血浆中ulipristal acetate的末端半衰期估算是(32.4±6.3)h。
有关口服紧急避孕药醋酸乌利司他的药理作用,药代动力学,市场前景,专利知识产权情况由Chemicalbook的晓楠编辑整理。
市场前景
紧急避孕药亦称事后避孕药,是供育龄妇女无保护性交或避孕失败后使用以预防意外妊娠的应急性避孕药。目前,临床应用最广泛的紧急避孕药为左炔诺孕酮(1evonorgestre1),以间隔12h各服1片(0.75 mg)或单次服用2片(1.5mg)方案用药。不过,左炔诺孕酮仅被批准在无保护性交或避孕失败后72h(3d)内用作紧急避孕药。即使如此,左炔诺孕酮的紧急避孕效力也会随用药时间延迟而明显下降,故被推荐最好在无保护性交或避孕失败后12h内开始服药。
2009年5月,欧盟批准了一种新型紧急避孕药醋酸乌利司他(ulipristal acetate/EllaOne),该药不仅获准可在无保护性交或避孕失败后120h(5d)内服药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降。
醋酸乌利司他是迄今全球范围内获准可在无保护性交或避孕失败后120h内用药的第一种口服紧急避孕药,具有能较左炔诺孕酮预防更多意外妊娠的潜在益处。作为一种新型口服紧急避孕药,醋酸乌利司他不仅能在妇女无保护性交后长达120 h内用药,且紧急避孕效力不会随用药时间延迟而下降,同时安全性和耐受性均很好。与目前最常用的紧急避孕药左炔诺孕酮相比,醋酸乌利司他的临床适用性更广,具有能够预防更多意外妊娠的潜力。
知识产权情况
原研厂家在中国申请了醋酸乌利司他片剂以及适应症和用法的专利,目前尚未授权,不存在知识产权障碍。
其他临床研究
2012年2月2日出版的《新英格兰医学杂志》刊载的2项临床试验研究发现醋酸乌利司他对子宫肌瘤治疗效果优异。研究结果显示,在控制子宫肌瘤出血、减小肌瘤体积以及改善疼痛效果方面,醋酸乌利司疗效优于安慰剂,并可媲美亮丙瑞林。据统计,约四分之一妇女患有子宫肌瘤症状。醋酸亮丙瑞林作为一种促性腺激素释放激素(GnRH)激动剂,从1995年被批准后至今一直用于子宫肌瘤术前治疗。醋酸乌利司他能否成功挑战亮丙瑞林,成为子宫肌瘤术前药物治疗新选择,让后期试验来揭晓答案。
醋酸乌利司他价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-16508 | 醋酸乌利司他 Ulipristal acetate | 126784-99-4 | 5mg | 550元 |
2024/11/08 | HY-16508 | 醋酸乌利司他 Ulipristal acetate | 126784-99-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 605元 |
2024/11/08 | HY-16508 | 醋酸乌利司他 Ulipristal acetate | 126784-99-4 | 10mg | 770元 |
供应商信息 更多
山东铭枫医药科技有限公司
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黄金产品
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产品介绍:
中文名称:醋酸优力斯特
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:99% In-house
包装信息:1KG;5KG;10KG;25KG
备注:现货供应
库存量:
1000g
现货日期:
2025/1/8 14:37:58
武汉裕清嘉衡药业有限公司
现货
黄金产品
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027-83850128 18207128853
产品介绍:
中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:17alpha-Acetoxy-11beta-[4-(dimethylamino)phenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione
CAS:126784-99-4
纯度:98%
备注:100kg
库存量:
100kg
现货日期:
2025/1/8 9:37:13
济南诚汇双达生物有限公司
大货
现货
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0531-58897003 15550412551
产品介绍:
中文名称:醋酸优力斯特
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;5KG;1KG
备注:醋酸优力司特
库存量:
50kg
现货日期:
2025/1/13 17:22:41
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:醋酸优力司特
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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英文名称:Uliprisnil acetate(CDB2914)
CAS:126784-99-4
备注:C14304
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍:
中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98.0% LC&T
包装信息:250MG,50MG
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:ulipristal acetate
CAS:126784-99-4
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC00010600A
上海隆盛化工有限公司
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021-58099652-8005 13585536065
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英文名称:17α-Acetoxy-11β-(4-dimethylaminophenyl)-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione
CAS:126784-99-4
纯度:98%
包装信息:5g;25g;100g;1kg;5kg;10kg;100kg
备注:现货
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
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中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98+%
备注:AB07493
大赛璐药物手性技术(上海)有限公司
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021-50460086-9 15921403865
产品介绍:
中文名称:Ulipristal acetate; 醋酸乌利司他相关杂质
英文名称:Ulipristal acetate-D3
CAS:126784-99-4
纯度:95%HPLC
包装信息:10MG;25MG;50MG;100MG
备注:DCTI-A-137
上海攀鸿化工科技有限公司
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021-56491756 13512199871
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中文名称:醋酸优力斯特
英文名称:Ulipristal acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98%
包装信息:g,kg
T&W GROUP
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021-61551611 13296011611
产品介绍:
英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98%
包装信息:按需包装
成都伊诺达博医药科技有限公司
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中文名称:醋酸乌利司他;醋酸乌利司酮;醋酸优力司特
英文名称:Ulipristal acetate; 17a-Acetoxy-11b-[4-N,N-diMethylaMinophenyl]-19-norpregna-4,9-diene-3,20-dione;CDB2914
CAS:126784-99-4
纯度:99% HPLC
包装信息:10g;50g;100g;500g;1kg;10kg;25kg
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
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021-58958002 18930822973
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英文名称:Ulipristal Acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
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中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:Ulipristal acetate
CAS:126784-99-4
纯度:98%
包装信息:1g;5g;25g;100g
TargetMol中国(陶术生物)
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:Ulipristal acetate
CAS:126784-99-4
纯度:99.94%
包装信息:5mg/RMB 454;10mg/RMB 649;50mg/RMB 1591
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中文名称:醋酸乌利司他
英文名称:HRP 2000
CAS:126784-99-4
纯度:99%
包装信息:1KG;5KG:10KG:25KG
备注:API