1262132-81-9
中文名称
JTZ-951
英文名称
JTZ-951
CAS
1262132-81-9
分子式
C17H16N4O4
分子量
340.33
MOL 文件
1262132-81-9.mol
更新日期
2026/09/28 18:05:32
结构式
基本信息
中文别名
依那度他
化合物ENARODUSTAT
化合物ENARODUSTAT
英文别名
JTZ-951
Enarodustat
JTZ-951(Enarodustat)
(7-hydroxy-5-phenethyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carbonyl)glycine
Glycine, N-[[7-hydroxy-5-(2-phenylethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl]-
Enarodustat
JTZ-951(Enarodustat)
(7-hydroxy-5-phenethyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carbonyl)glycine
Glycine, N-[[7-hydroxy-5-(2-phenylethyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-8-yl]carbonyl]-
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:60.44(Max Conc. mg/mL);177.59(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:4):0.2(Max Conc. mg/mL);0.59(Max Conc. mM) DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);88.15(Max Conc. mM) Ethanol:25.0(Max Conc. mg/mL);73.46(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 0.58±0.53(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C17H16N4O4/c22-13-8-12(7-6-11-4-2-1-3-5-11)21-16(19-10-20-21)15(13)17(25)18-9-14(23)24/h1-5,8,10,22H,6-7,9H2,(H,18,25)(H,23,24) |
| InChIKey | NALAUGMPMIVAOW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CNC(C1=C(O)C=C(CCC2=CC=CC=C2)N2N=CN=C12)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
产品特点
依那度他在日本获得批准，用于治疗透析和非透析患者的CKD相关贫血。在临床试验中，Enarodustat显示出能够提高CKD患者的血红蛋白水平，并且具有良好的安全性和耐受性。
功效
依那度他是一种口服活性的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，用于治疗慢性肾脏病（CKD）相关的贫血。
作用机制
依那度他通过抑制HIF-PH，减少HIF-α的降解，从而增加内源性促红细胞生成素（EPO）的产生，改善贫血症状。
合成
通过邻位锂化和随后的羧酸盐捕获反应，将二氯吡啶62转化为酯64。然后使用亚胺酯化剂63，在路易斯酸催化下进行酯化反应，两步反应的总产率为96%。连续的SNAr反应，首先涉及苄醇，然后是水合肼，接着在酸性条件下用三甲基正交酯处理，以63%的产率经过三步反应得到三唑吡啶65。将65加入吗啉触发关键的Dimroth重排，然后是区域选择性碘化，以68%的产率得到重排后的碘化三唑66。与苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，然后去除叔丁基，经过两步反应以80%的产率得到羧酸67。与甘氨酸乙酯（ethyl ester，68）形成酰胺，然后还原乙炔并同时去除苄基保护基团，释放出酚羟基。酯水解反应得到enarodustat（X）作为游离羧酸，三步反应的总产率为67%。
生物活性
Enarodustat (JTZ-951) 是一种有效的口服活性 HIF prolyl hydroxylase 抑制剂，对PHD2的IC50值为0.22 μM，对从Hep3B细胞释放EPO的EC50值为5.7 μM。Enarodustat 具有治疗肾性贫血的潜力。
靶点
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 0.22 μM |
|
EPO release from Hep3B cells
(Cell-based assay) | 5.7 μM(EC50) |
依那度他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-109057 | JTZ-951 Enarodustat | 1262132-81-9 | 5 mg | 850元 |
| 2026/09/15 | HY-109057 | JTZ-951 Enarodustat | 1262132-81-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
| 2026/09/15 | HY-109057 | JTZ-951 Enarodustat | 1262132-81-9 | 10mg | 1400元 |
供应商信息 更多
山东梅奥华卫科技有限公司
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0531-88682301 18595278766
产品介绍：
中文名称：恩那司他
英文名称：Ennardostat
CAS：1262132-81-9
纯度：99%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：工厂,接受审计
上海瀚香生物科技有限公司
现货
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177-54423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：依那度他
英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg/;500mg/
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
200mg
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2026/9/28 18:05:32
南京贝开思医药科技有限公司
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+86-13912903754 13912903754
产品介绍：
英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：99%
包装信息：1g;5g
备注：250Gg
库存量：
250g
现货日期：
2026/9/24 13:12:28
南京乐帮医药科技有限公司
现货
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18860950986
产品介绍：
中文名称：恩那司他
英文名称：Ennardostat
CAS：1262132-81-9
纯度：HPLC，HNMR
包装信息：g级、kg级
库存量：
1kg
现货日期：
2026/9/28 9:07:00
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
现货
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17521512546 17721492509
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中文名称：依那度他
英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg;1g;10g;100g;1kg
备注：试剂级
库存量：
>1g
现货日期：
2026/9/23 10:21:21
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238
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英文名称：Enarodustat ; JTZ-951
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
南京益冉生物医药科技有限公司
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13770809694
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中文名称：恩那度司他
英文名称：Ennardostat
CAS：1262132-81-9
纯度：97%+
包装信息：100g 500G 1kg 5kg
上海源叶生物科技有限公司
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15026964105
产品介绍：
中文名称：Enarodustat
英文名称：Enarodustat; JTZ-951; JTZ 951; JTZ951
CAS：1262132-81-9
纯度：98%
包装信息：25mg
备注：S89055
上海超岚化工科技中心
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QQ：65489617 13301690235
产品介绍：
英文名称：JTZ-951
CAS：1262132-81-9
纯度：98
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,500G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
滁州市科迈尔化工科技有限公司
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0550-5196001 15000891977
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英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：HPLC98%
包装信息：10mg/1
武汉永璨生物科技有限公司
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+86-027-6552-2453
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英文名称：Enarodustat ; JTZ-951
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海冬洋生物科技有限公司
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0512-13601744364 13601744364
产品介绍：
英文名称：JTZ-951
CAS：1262132-81-9
纯度：98%
包装信息：1g 5g 10g 25g 50g 100g
常州辰鸿生物科技有限公司
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+86-0519-85788828 +86-13775037613
产品介绍：
英文名称：enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
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18818260767
产品介绍：
英文名称：Enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海珞珐生化科技有限公司
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英文名称：JTZ-951
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11090
上海传芊化工科技中心
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15869524721
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中文名称：依那度他
英文名称：enarodustat
CAS：1262132-81-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG;1G;5G;10G
备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
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英文名称：(7-hydroxy-5-phenethyl[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-8-carbonyl)glycine
CAS：1262132-81-9
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;500g