120279-96-1
中文名称
多佐胺
英文名称
Dorzolamide
CAS
120279-96-1
分子式
C10H16N2O4S3
MDL 编号
MFCD00865636
分子量
324.44
MOL 文件
120279-96-1.mol
结构式
基本信息
中文别名
(2R,4R)-2-乙基氨基-4-甲基-5,5-二氧代-5,7-二硫杂双环[4.3.0]壬-8,10-二烯-8-磺酰胺
杜塞酰胺
多佐胺
多佐胺-2-6
杜塞酰胺
多佐胺
多佐胺-2-6
英文别名
(2r,4r)-2-ethylamino-4-methyl-5,5-dioxo-5,7-dithiabicyclo[4.3.0]nona-8,10-diene-8-sulfonamide
DORZOLAMIDE
DORZOLAMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S,6S)-
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S-trans)-
4S,6S-Dorzolamide
(4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-7,
Dorzalamide hydrochloride
7-dioxide-4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide/ Dorzolamide
DORZOLAMIDE
DORZOLAMIDE(SUBJECTTOPATENTFREE)
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S,6S)-
4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide, 4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-, 7,7-dioxide, (4S-trans)-
4S,6S-Dorzolamide
(4S,6S)-4-(ethylamino)-5,6-dihydro-6-methyl-7,
Dorzalamide hydrochloride
7-dioxide-4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-2-sulfonamide/ Dorzolamide
物理化学性质
| 外观 | 白色或略带黄粉末。 |
| 沸点 | 575.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶5mg/mL（透明溶液，加热） |
| 酸度系数(pKa) | pKa 6.35 (Uncertain);8.50 (Uncertain) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -25 to -35°, c = 1 in methanol |
| CAS 数据库 | 120279-96-1(CAS DataBase Reference) |
| 用法用量 | 以多佐胺2％溶液滴眼，每次1滴，一日3次。与其它药物联合应用时，须至少在10分钟以后使用。 [制剂与规格]2％滴眼剂：每小瓶5ml，含本品100mg。 |
| 药理药动 | 多佐胺为局部应用的碳酸酐酶抑制剂。能显著降低正常眼压的志愿者和青光眼病人的眼压。 碳酸酐酶存在着大量同功酶，其中活性最大的是碳酸酐酶Ⅱ。眼内碳酸酐酶的抑制可减少睫状体房水的分泌，从而导致眼内压力降低。 多佐胺120279-96-1是碳酸酐酶Ⅱ的抑制剂。当它被转化成多佐拉敏的代谢物，虽作用减低但也可抑制碳酸酐酶Ⅰ。 青光眼每年影响200万～300万人，是致盲的重要原因。虽然口服给药的碳酸酐酶抑制剂用于降低眼压已经使用许多年，但由于这些药物的不良反应，使许多病人不能接受而限制了它们的应用。本品局部眼科给药，不良反应较小。 多佐胺120279-96-1具有特殊的优点，据估计20％的青光眼病人不能耐受β-肾上腺受体阻滞剂的眼科药例如噻吗洛尔，而且，50％的青光眼病人只用原有的药物治疗是不充分的。本品是一种可供选择的药物。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P501 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XJ9095169 |
应用领域
用途一
多佐胺120279-96-1用于治疗高眼压或青光眼。
常见问题列表
生物活性
Dorzolamide (L671152) 是有效的碳酸酐酶 carbonic anhydrase II 的抑制剂，其对红细胞 CA-II 和 CA-I 的 IC50 值分别为 0.18 nM 和 600 nM。
体外研究
Component A, caused by an inward flux of CO2 and its subsequent hydration by CA-II, is blocked by Dorzolamide in a dose-dependent manner with an 50% inhibitory concentration IC
50
of 2.4 μM (95% confidence interval: 0.5-10.85 μM).
体内研究
Dorzolamide (3, 10, or 30 mg/kg/day, ip) synergized mitomycin C exhibits anti-tumor activity in EAC solid tumor models. Dorzolamide produces a dose-dependent decrease in the calculated ratio (relative value of 57.3±1, 25.5±1.8, and 24.3± 0.7 %, respectively).
| Animal Model: | Female Swiss albino mice (EAC solid tumor). |
| Dosage: | 3, 10, or 30 mg/kg/day (synergized mitomycin C). |
| Administration: | IP, daily for 3 weeks. |
| Result: |
Upregulated TXNIP and p53 while downregulated bcl-2.
Effective in retarding the growth of EAC in mice. |
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
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中文名称：多佐胺
英文名称：DORZOLAMIDE
CAS：120279-96-1
纯度：98
包装信息：5g
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包装信息：---
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CAS：120279-96-1
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
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中文名称：多佐胺
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纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
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包装信息：MG G
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英文名称：Dorzolamide-d5 Maleate
CAS：120279-96-1
纯度：95%
包装信息：50mg；100mg
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;76g;
备注：医药级
MedBio脉铂医药
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中文名称：多佐胺
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包装信息：100mg; 10mg; 50mg
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
包装信息：10mg
备注： 试剂级
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英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V14925
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英文名称：Dorzolamide-d5 Maleate
CAS：120279-96-1
纯度：95%
包装信息：1mg,5mg
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
纯度：99
备注：25公斤
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中文名称：多佐胺
英文名称：Dorzolamide
CAS：120279-96-1
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG