1191237-69-0
中文名称
GS-441524
英文名称
GS-441524
CAS
1191237-69-0
分子式
C12H13N5O4
分子量
291.26
MOL 文件
1191237-69-0.mol
更新日期
2025/02/19 16:25:30
结构式
基本信息
中文别名
瑞德西韦母核
瑞德西韦中间体
瑞德昔韦011
瑞德西韦杂质3
瑞德西韦相关物质6
瑞德西韦核苷中间体
瑞德西韦母核N-3
喵咪传腹,传腹必治
瑞德昔韦标准品011
瑞德西韦中间体N-1
瑞德西韦中间体
瑞德昔韦011
瑞德西韦杂质3
瑞德西韦相关物质6
瑞德西韦核苷中间体
瑞德西韦母核N-3
喵咪传腹,传腹必治
瑞德昔韦标准品011
瑞德西韦中间体N-1
英文别名
NUC
GS-4
GS-441
EVO984
GS441525
S-441524
GS-441524
Remdesivir-011
GS 441524(acid)
remdesivir power
GS-4
GS-441
EVO984
GS441525
S-441524
GS-441524
Remdesivir-011
GS 441524(acid)
remdesivir power
所属类别
原料药：抗病毒类药
物理化学性质
| 熔点 | > 233° C (dec.) |
| 密度 | 1.84±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 酸度系数(pKa) | 12.13±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| InChI | InChI=1/C12H13N5O4/c13-4-12(10(20)9(19)7(3-18)21-12)8-2-1-6-11(14)15-5-16-17(6)8/h1-2,5,7,9-10,18-20H,3H2,(H2,14,15,16)/t7-,9-,10-,12+/s3 |
| InChIKey | BRDWIEOJOWJCLU-QHRJDZJMNA-N |
| SMILES | C([C@]1(C2=CC=C3C(=NC=NN23)N)[C@@H]([C@H](O)[C@@H](CO)O1)O)#N |&1:1,12,13,15,r| |
| CAS 数据库 | 1191237-69-0 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
背景
瑞德西韦(remdesivir，GS-5734)是由美国吉利德科学公司(GileadScience)研制的一种新型核苷类似物抗病毒药，是一种RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂，可以通过抑制病毒核酸合成而发挥抗病毒作用。瑞德西韦目前在全球并未上市，Ⅰ期和Ⅱ期临床试验的适应证为抗埃博拉病毒(丝状病毒)，Ⅲ期试验尚未开始。
制备
1）(3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-醇的制备，具体如下所述：
向反应瓶中加入3.4g7-溴吡咯并[2，1-f][1，2，4]-三嗪-4-胺、4.5mL三甲基氯硅烷(TMSCl)和70mL四氢呋喃(THF)，室温搅拌2小时。然后将反应液冷却至-78℃，滴加55mL，1.0M正丁基锂己烷溶液(n-BuLi)，滴加完毕搅拌30分钟，然后滴加含5.4g(3R，4R，5R)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟二氢呋喃-2(3H)-酮的70mLTHF溶液。滴加完毕搅拌反应30分钟，然后加入42mL乙酸淬灭反应。将反应液浓缩，加入500mL乙酸乙酯稀释并用250mL饱和NaCl溶液洗涤。有机层经无水MgSO4干燥，过滤并减压浓缩。所得粘稠液体用硅胶柱层析色谱分离，得到2.6g白色固体产品。
2）(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-甲腈的制备，具体如下所述：
向反应瓶中加入2g(3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-醇、100mL二氯甲烷、3.4mL三甲基腈硅烷(TMSCN)、2.79g三氟甲磺酸三甲基硅酯(TMSOTf)。将该溶液在-20℃下搅拌4小时。反应完毕向反应液中加入50mL饱和NaHCO3溶液，加入300mL乙酸乙酯和100mL水。将有机层分离并用100mL饱和NaCl溶液洗涤，用MgSO4干燥，过滤并减压浓缩。所得粘稠液体用硅胶柱层析色谱分离，得到0.82g白色固体。
3）(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-3-氟-4-羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-甲腈的制备如下所述：
向反应瓶中加入1.1g(2R，3R，4R，5R)-2-(4-氨基吡咯并[2，1-f][1，2，4]三嗪-7-基)-4-(苄氧基)-5-(苄氧基甲基)-3-氟四氢呋喃-2-甲腈和120mL二氯甲烷，搅拌冷却至0℃。将77mL1.0MBBr3的二氯甲烷溶液加入到反应液中，搅拌2小时。然后将反应液冷却至-78℃，加入34mL三乙胺，然后加入200mL甲醇，升温至室温。反应液减压浓缩，加入200mL饱和碳酸氢钠溶液和200mL二氯甲烷，萃取分液，有机相减压浓缩。将浓缩液用硅胶柱层析色谱分离，得到0.34g白色固体，即中间体2瑞德西韦母核。
猫传染性腹膜炎治疗药物
猫传染性腹膜炎（FIP）是一种毁灭性且几乎总是致命的猫病，源于普通猫冠状病毒（FECV）的突变，这种突变感染了全世界40-80％的猫。 GS-441524，也称为GS-5734，是猫传染性腹膜炎(FIP)病毒的有效抑制剂。GS-441524对猫传染性腹膜炎(FIP)病毒有较强的抑制作用。GS-441524是具有药理活性的核苷三磷酸分子的分子前体。这些类似物可作为病毒RNA依赖RNA聚合酶的替代底物和RNA链终止物。GS - 441524在猫科动物细胞无毒浓度高达100 ，有效抑制FIPV复制CRFK细胞培养和自然感染猫腹膜巨噬细胞浓度低至1。
用途
GS-441524是一种小分子，学名三磷酸核苷竞争性抑制剂，对许多RNA病毒表现出强大的抗病毒活性。可以抑制几种不同类型的RNA病毒的复制，如人畜共患严重急性呼吸系统综合症(SARS)冠状病毒、中东呼吸综合征病毒、埃博拉病毒、拉沙热病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等，同时在广泛的细胞系中具有较低的细胞毒性。
GS-441524是什么？
GS-441524是继GC376之后治疗猫传染性腹膜炎（FIP）的第二种靶向抗病毒药物。
GS-441524是Gilead Sciences(全球抗病毒领域NO.1)提供给UC Davis分校（全球兽医NO.1）Perdersen NCjiaoshou2及其传腹科研主题的一种小分子核苷酸类似物，是一种可抑制猫传腹病毒(FIP)复制的逆转录酶抑制剂，是合成具有药理学活性的核苷三磷酸的前提分子。
作用机理
GS-441524在细胞内通过细胞激酶磷酸化为核苷一磷酸（NMP），接着转变成具有活性的三磷酸代谢物（NTP结构类似物）。在病毒RNA合成中，活性NTP结构类似物充当天然三磷酸核苷的竞争物与天然核苷（ATP、TTP、CTP、GTP）竞争参与RNA的转录，当转录产物中插入GS-441524分子，转录将提前终止，进而抑制病毒RNA转录过程。
GS-441524价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/02/08 | HY-103586 | GS-441524 GS-441524 | 1191237-69-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 160元 |
| 2025/02/08 | HY-103586 | GS-441524 GS-441524 | 1191237-69-0 | 50mg | 366元 |
| 2025/02/08 | HY-103586 | GS-441524 GS-441524 | 1191237-69-0 | 100mg | 490元 |
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济南鸿康达化工有限公司
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中文名称：2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脱水-D-丙腈
英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-Aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolane-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：99.0
包装信息：25kg
备注：中间体
库存量：
>10000g
现货日期：
2025/2/18 9:12:12
苏州科源医药科技有限公司
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13656237714 13656237714
产品介绍：
中文名称：瑞德西韦中间体N-1
英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：99
包装信息：1克/RMB 50
库存量：
>20kg
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2025/2/5 8:46:27
济南岑奔医药科技有限公司
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中文名称：瑞德西韦中间体
CAS：1191237-69-0
纯度：98.0%
包装信息：1g;5g;10g;25g;100g
备注：定制，现货，生产
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021-18721550-091 18721550091
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中文名称：瑞德西韦中间体
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：99.5%+
包装信息：1kg;10kg;50kg
南京正济医药研究有限公司
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025-58231105-8151 15190133791
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中文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-腈；瑞德西韦中间体
英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：98%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：Kg级|
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英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：99
包装信息：1kg/;5kg/
库存量：
1kg
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2025/2/19 16:25:30
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称：瑞德西韦中间体
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：99%
包装信息：1瓶/RMB 467
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，下单当天发货；诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询：张栋18717199209，QQ客服2853877583
济南诚汇双达生物有限公司
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中文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-甲腈 瑞德西韦母核
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：98%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：现货供应
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200kg
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中文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-3,4-二羟基-5-(羟甲基)四氢呋喃-2-甲腈
英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：98%
包装信息：1kg;25kg;100kg
备注：现货直发
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200kg
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2025/2/18 9:54:28
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产品介绍：
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：98%
包装信息：100mg；250mg；500mg；1g；5g；10g；25g；50g；100g；250g；500g；1kg；5kg；10kg；25kg
备注：我公司对高校和国家科研机构可以先发货和开票后再付款，如果您在工作中有用到的试剂，欢迎您及时联系。出现质量问题，全额退款，并承担所有运费，欢迎QQ或来电咨询相关产品，具体价格和优惠请QQ联系或电议。另外我公司实验室可以代加工产品，大家如果有这方面需求可以随时联系我。
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产品介绍：
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：99%，现货促销，库存处理。
包装信息：1kg/;25kg/;200kg/
备注：Kg级|ton级|
库存量：
1000KG
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2025/2/10 14:01:00
南京贝开思医药科技有限公司
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英文名称：(2R,3R,4S,5R)-2-(4-aminopyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-carbonitrile
CAS：1191237-69-0
纯度：0.99
包装信息：按客户需求
备注：Kg级|
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25kg
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2025/2/8 13:04:05
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产品介绍：
中文名称：2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脱水-D-丙腈
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：0.99
包装信息：20kg
备注：00g/袋/100
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>10kg
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：GS-441524；瑞德西韦中间体；2-C-(4-氨基吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-7-基)-2,5-脱水-3,4-O-(1-甲基亚乙基)-D-丙腈
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：100
包装信息：98.5%—102.0% 可根据数量包装
备注：kg
库存量：
999KG
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产品介绍：
中文名称：瑞德西韦中间体
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：99%
包装信息：25kg
备注：以实时报价为准,详细信息咨询李乐13419526507//qq 2733725713
库存量：
>25kg
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产品介绍：
中文名称：瑞德西韦中间体
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：98
备注：(g\kg\ton)
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100mg
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2025/2/19 15:37:57
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产品介绍：
英文名称：GS-441524
CAS：1191237-69-0
纯度：HPLC≥98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
库存量：
5g
现货日期：
2025/2/7 9:39:01