1172623-99-2
中文名称
奥格列汀中间体 MK-3102中间体
英文名称
tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS
1172623-99-2
分子式
C16H21F2NO4
分子量
329.34
MOL 文件
1172623-99-2.mol
更新日期
2026/09/20 09:39:51
结构式
基本信息
中文别名
奥格列汀杂质2
奥格列汀中间体 MK-3102中间体
奥格列汀中间体 MK-3102中间体 200G
(5S,6R)-5-(BOC-氨基)-6-(2,5-二氟苯基)-3-羟基四氢吡喃
((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯
(2XI,5R)-1,5-脱水-3,4-二脱氧-5-C-(2,5-二氟苯基)-4-[[叔丁氧羰基]氨基]-D-甘油型戊糖醇
奥格列汀中间体 MK-3102中间体
奥格列汀中间体 MK-3102中间体 200G
(5S,6R)-5-(BOC-氨基)-6-(2,5-二氟苯基)-3-羟基四氢吡喃
((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯
(2XI,5R)-1,5-脱水-3,4-二脱氧-5-C-(2,5-二氟苯基)-4-[[叔丁氧羰基]氨基]-D-甘油型戊糖醇
英文别名
Omarigliptin Intermediate
(5S,6R)-5-(Boc-amino)-6-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxytetrahydropyran
tert-butyl N-[(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxyoxan-3-yl]carbamate
tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate Synonyms
(2xi,5R)-1,5-Anhydro-3,4-dideoxy-5-C-(2,5-difluorophenyl)-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-D-glycero-pentitol
D-glycero-Pentitol, 1,5-anhydro-3,4-dideoxy-5-C-(2,5-difluorophenyl)-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-, (2ξ,5R)-
(5S,6R)-5-(Boc-amino)-6-(2,5-difluorophenyl)-3-hydroxytetrahydropyran
tert-butyl N-[(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxyoxan-3-yl]carbamate
tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate Synonyms
(2xi,5R)-1,5-Anhydro-3,4-dideoxy-5-C-(2,5-difluorophenyl)-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-D-glycero-pentitol
D-glycero-Pentitol, 1,5-anhydro-3,4-dideoxy-5-C-(2,5-difluorophenyl)-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-, (2ξ,5R)-
所属类别
医药中间体：原料药中间体
物理化学性质
| 沸点 | 439.7±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.26±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 酸度系数(pKa) | 11.31±0.60(Predicted) |
| 外观 | Off-white to gray Solid |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
1172623-98-1
1172623-99-2
以((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-3,4-二氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯（8.9g，28.6mmol）为原料，溶于无水甲基叔丁基醚（90mL）中，加入无水甲苯（9mL），将反应体系降温至-10℃。缓慢加入硼烷二甲基硫醚的四氢呋喃溶液（2mol/L，35.9mL），保持反应温度在0℃下反应3.5小时。反应完成后，缓慢加入水（4mL），随后滴加氢氧化钠溶液（1mol/L，89mL），搅拌15分钟。分批加入过硼酸钠（13.2g，85.8mmol），室温下搅拌过夜。反应完成后，将反应液静置分层，水相用甲基叔丁基醚（50mL×2）萃取。合并有机相，用饱和氯化钠溶液（20mL×2）洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤后浓缩。向浓缩物中加入甲苯（50mL），加热至90℃溶解。缓慢滴加正己烷（200mL）至反应液中，析出白色固体，过滤。滤饼用正己烷（30mL×2）洗涤，浓缩除去溶剂，得到白色固体粉末目标产物((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯（7.9g，收率84%）。质谱（ESI）m/z：274.1 [M-55]。
参考文献：
[1] Organic Process Research and Development, 2015, vol. 19, # 11, p. 1760 - 1768
[2] Patent: EP3159344, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0096; 0097; 0104
[3] Patent: TW2017/8221, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 33; 36
[4] Patent: TW2017/8224, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 28; 32
[5] Patent: TW2017/8220, 2017, A. Location in patent: Page/Page column 56; 57; 60
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中文名称：(2xi,5R)-1,5-脱水-3,4-二脱氧-5-C-(2,5-二氟苯基)-4-[[叔丁氧羰基]氨基]-D-甘油型戊糖醇
英文名称：(2xi,5R)-1,5-Anhydro-3,4-dideoxy-5-C-(2,5-difluorophenyl)-4-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-D-glycero-pentitol
CAS：1172623-99-2
纯度：0.99
包装信息：10.5KG
备注：10.5KG
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英文名称：?tert-butyl[(2R, 3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：>=98%
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中文名称：奥格列汀中间体MK-3102中间体
英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：98.00%
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中文名称：奥格列汀中间体 MK-3102中间体
英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：99%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
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中文名称：MK-3102中间体
英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：99%
包装信息：1g、10g、100g、1kg
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英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：95%
包装信息：1g,5g,25g
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英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技股份有限公司）
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中文名称：((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯
英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：95+%
包装信息：100mg;1g;250mg;25mg
备注：NULL
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英文名称：1172623-99-2
CAS：1172623-99-2
纯度：99% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;100G;1KG;
备注：医药级
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中文名称：奥格列汀中间体
英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：98%
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中文名称：((2R,3S)-2-(2,5-二氟苯基)-5-羟基四氢-2H-吡喃-3-基)氨基甲酸叔丁酯
英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：95%
包装信息：100mg;250mg;1g
备注：BD303677
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中文名称：奥格列汀中间体 MK-3102中间体
英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g;1kg
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中文名称：奥格列汀中间体
英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：98%
包装信息：g；kg
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中文名称：奥格列汀中间体
英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：98%
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英文名称：tert-Butyl ((2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl)carbamate
CAS：1172623-99-2
纯度：98%
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英文名称：tert-butyl [(2R,3S)-2-(2,5-difluorophenyl)-5-hydroxytetrahydro-2H-pyran-3-yl]carbaMate
CAS：1172623-99-2
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纯度：98% HPLC
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