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1140964-99-3

中文名称 1140964-99-3
英文名称 E-7449
CAS 1140964-99-3
分子式 C18H15N5O
分子量 317.34
MOL 文件 1140964-99-3.mol
更新日期 2024/11/19 16:04:48
结构式 1140964-99-3 结构式

基本信息

中文别名 化合物E7449
PARP1和PARP2抑制剂(E7449)
英文别名 E7449
E-7449
E7449
E 7449
8-(1,3-dihydro-isoindol-2-ylmethyl)-2,9-dihydro-1,2,7,9-tetraaza-phenalen-3-one
3H-Pyridazino[3,4,5-de]quinazolin-3-one, 8-[(1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]-1,2-dihydro-
所属类别 生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

密度 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.63(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 9.51±0.20(Predicted)
形态 结晶固体
颜色 Light yellow to yellow

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08,GHS09
警示词 危险
危险性描述 H302-H400-H410-H372
防范说明 P264-P270-P273-P301+P312-P330-P391-P501

图谱信息

1140964-99-3(1140964-99-3)核磁图(1HNMR)

E7449价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-124181140964-99-3
E7449		1140964-99-32mg800元
2024/11/08HY-124181140964-99-3
E7449		1140964-99-35mg1100元
2024/11/08HY-124181140964-99-3
E7449		1140964-99-310mM * 1mLin DMSO1210元

常见问题列表

生物活性
E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。
靶点
TargetValue
PARP1
() 		1 nM
PARP2 1.2 nM
体外研究

E7449抑制PARP酶活性，并将PARP1捕获到受损DNA上，这是一种可提高细胞毒性的机制。在肠癌细胞系，E7449可能是通过对TNKS的抑制作用阻止Wnt/β-catenin信号。E7449可稳定axin和TNKS蛋白，从而降解beta-catenin，显著地改变Wnt靶基因的表达。E7449抑制TNKS1和TNKS2（即PARP5a和PARP5b）的IC50在50-100 nmol/L范围中。E7449并不显著抑制PARP3或PARPs 6-16，对PARP9和PARP13没有活性，而对PARP4活性仅有极小的信号作用。

体内研究
E7449可加强肿瘤化疗效果。在具有BRCA缺陷的异种移植瘤中，单药即可发挥抗瘤活性。E7449在其他体内模型中不具备单药抗瘤活性。通过与MEK抑制剂结合，E7449的抗瘤活性被增强。30或100 mg/kg的E7449耐受良好，没有明显的体重减少或死亡。100 mg/kg的E7449处理浓度可导致显著的PARP抑制，此效果可持续至少12小时，在24小时内恢复至基础水平。

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德阳思诺生物科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：Stenoparib, E7449, 2X-121
CAS：1140964-99-3
纯度：98
包装信息：100mg;1000mg;5000mg
备注：仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
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ChemeGen 中国
现货
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产品介绍：
英文名称：E7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
库存量： 10g
现货日期： 2024/11/15 18:20:28
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上海传芊化工科技中心
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产品介绍：
英文名称：Stenoparib（E7449，2X-121，MGI25036）
CAS：1140964-99-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
库存量： 5g
现货日期： 2024/11/19 16:04:48
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英文名称：E-7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：E7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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CAS：1140964-99-3
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/
备注：原料级 现货优势供应
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英文名称：E-7449
CAS：1140964-99-3
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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英文名称：E 7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98%HPLC
包装信息：1mg,10mg,100mg,500mg,1g,10g
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上海与昂生物科技有限公司
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英文名称：E7449
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英文名称：E-7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98% HPLC
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中文名称：PARP1和PARP2抑制剂（E7449）
英文名称：E7449
纯度：99.9%
包装信息：2mg/
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中文名称：化合物E7449
英文名称：E7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
备注：医药级
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爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：E-7449
CAS：1140964-99-3
纯度：>98%
包装信息：100mg;50mg
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上海珞珐生化科技有限公司
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英文名称：E7449
CAS：1140964-99-3
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M10499
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安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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英文名称：E7449
CAS：1140964-99-3
纯度：NULL
包装信息：25mg;5mg
备注：NULL
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上海德轩医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：1140964-99-3
CAS：1140964-99-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;100G;1KG;
备注：医药级
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