1380672-07-0
中文名称
G007-LK
英文名称
G007-LK
CAS
1380672-07-0
分子式
C25H16ClN7O3S
分子量
529.96
更新日期
2024/11/20 17:40:47
结构式
中文别名
G007-LK游离态
TANKYRASE抑制剂(G007-LK)
4-[5-[(1E)-2-[4-(2-氯苯基)-5-[5-(甲基磺酰基)-2-吡啶基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]乙烯基]-1,3,4-恶二唑-2-基]苯甲腈
英文别名
G007-LK
CS-1659
G007 LK
G007LK
G007-LK
G007 LK
G007LK
Tankyrase 1/2 Inhibitor VI, G007-LK - Calbiochem
(E)-4-(5-(2-(4-(2-chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile
4-[5-[(1E)-2-[4-(2-Chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]benzonitrile
Benzonitrile, 4-[5-[(1E)-2-[4-(2-chlorophenyl)-5-[5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]ethenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
817.3±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
+2C to +8C |
| 溶解度 |
≥26.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) |
-1.68±0.10(Predicted) |
| 形态 |
白色粉末 |
| 颜色 |
Off-white to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12438 | G007-LK
G007-LK | 1380672-07-0 | 2mg | 800元 |
| 2024/11/08 | S7239 | G007-LK
G007-LK | 1380672-07-0 | 5mg | 1188.88元 |
| 2024/11/08 | HY-12438 | G007-LK
G007-LK | 1380672-07-0 | 5mg | 1200元 |
生物活性
G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。
靶点
| Target | Value |
TNKS2
(Cell-free assay)
|
25 nM
|
TNKS1
(Cell-free assay)
|
46 nM
|
体外研究
G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC
50
s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC
50
of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC
50
value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.
体内研究
G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5
+
intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5
+
WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.
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中文名称：(E)-4-(5-(2-(4-(2-氯苯基)-5-(5-(甲磺酰基)吡啶-2-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基)乙烯基)-1,3,4-恶二唑-2-基)苯甲腈
英文名称：(E)-4-(5-(2-(4-(2-Chlorophenyl)-5-(5-(methylsulfonyl)pyridin-2-yl)-4H-1,2,4-triazol-3-yl)vinyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl)benzonitrile
CAS：1380672-07-0
纯度：98%
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