103365-69-1
中文名称
1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称
1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS
103365-69-1
分子式
C6H8N2O4
MDL 编号
MFCD08460215
分子量
172.14
MOL 文件
103365-69-1.mol
更新日期
2024/04/22 18:17:49
结构式
基本信息
中文别名
(4S)-1-甲基-2,6-二氧代六氢-4-嘧啶甲酸
1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文别名
1-METHYL-L-4,5-DIHYDROOROTIC ACID
(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
(4S)-1-methyl-2,6-dioxo-hexadydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-
(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
(4S)-1-methyl-2,6-dioxo-hexadydro-4-pyrimidinecarboxylicacid
hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-
所属类别
医药中间体：杂环化合物
物理化学性质
| 外观 | 白色粉末 |
| 熔点 | 212-214 °C |
| 比旋光度 | 49.2 º (c=1, DMF) |
| 密度 | 1.449±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,Room Temperature |
| 溶解度 | DMF（少量）、DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 3.41±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 贮存 | 阴凉干燥处保存 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| CAS 数据库 | 103365-69-1(CAS DataBase Reference) |
常见问题列表
临床应用
1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸可用作医药合成中间体，如可用于制备他替瑞林，他替瑞林是一种垂体激素释放兴奋药，由日本田边三菱制药株式会社研制成功，商品名Taltirelin，属于化药新药3.1类，目前临床用于改善脊髓小脑变性患者的运动失调最为有效的药物。
制备
1）Boc-Asn(Me)-OBzl的制备：将Boc-Asp-OBzl溶于四氢呋喃中，加入1.5倍摩尔量(以Boc-Asp-Obzl摩尔量为基准，后同)的HOSu，滴加1.2倍摩尔量DCC，温度冷至2℃；将2倍摩尔量甲胺四氢呋喃溶液滴入反应液；反应2小时；反应液加少量水，过滤DCU，旋蒸四氢呋喃，乙酸乙酯溶解，过滤不溶物，稀酸洗涤，水洗，碳酸氢钠溶液洗涤，水洗，干燥，蒸干得Boc-Asn(Me)-OBzl。
2）1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸的制备：将Boc-Asn(Me)-OBzl溶于乙醇中，加入乙醇钠，回流4小时，冷却加稀盐酸中和，减压蒸馏乙醇，石油醚洗涤，水层由乙酸乙酯抽提，乙酸乙酯层饱和食盐水洗涤，乙酸乙酯无水硫酸镁干燥，过滤，旋蒸得3-甲基-L-4，5-二氢乳清酸苄酯；将3-甲基-L-4，5-二氢乳清酸苄酯溶于甲醇中，由5%含量Pb-C催化氢解，温度室温，反应过夜，过滤催化剂，蒸干甲醇，得1-甲基-L-4，5-二氢乳清酸固体。
药理作用
他替瑞林（Taltirelin）是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用，包括提高运动活性，拮抗利舍平诱导的体温降低，以及拮抗戊巴比妥诱导的睡眠。
用途
1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸为羧酸类衍生物，可用作有机合成中间体。
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
纯度：99
备注：库存现货 25公斤
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
包装信息：25kg
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现货
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中文名称：他替瑞林系列1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸MDHOA
他替瑞林中间体2
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydrooroticacid
CAS：103365-69-1
纯度：98%|GB
包装信息：100KG
备注：100kg
库存量：
100kg
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-Dihydroorotic Acid
CAS：103365-69-1
纯度：98%+
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;25g;100g
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英文名称：(4S)-Hexahydro-1-methyl-2,6-dioxo-4-pyrimidinecarboxylic acid
CAS：103365-69-1
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
备注：700/50克；现货
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中文名称：(4S)-1-甲基-2,6-二氧代六氢-4-嘧啶甲酸;1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
纯度：95%
备注：AB04823
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80053
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英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
纯度：98%
包装信息：按需包装
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic acid
CAS：103365-69-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：(S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carboxylic acid
CAS：103365-69-1
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：(S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carboxylic acid
CAS：103365-69-1
纯度：97%
包装信息：100mg;250mg;1g;5g;25g;
备注：试剂级
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英文名称：(4S)-1-Methyl-2,6-Dioxohexahydro-4-Pyrimidinecarboxylicacid
CAS：103365-69-1
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydroorotic Acid
CAS：103365-69-1
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RG-D090848;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：1-甲基-L-4,5-二氢乳清酸
英文名称：1-Methyl-L-4,5-dihydrooroticacid
CAS：103365-69-1
纯度：98%
包装信息：10kg;1kg;500g;100g;25g;