103177-37-3
中文名称
4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃
英文名称
Pranlukast
CAS
103177-37-3
分子式
C27H23N5O4
MDL 编号
MFCD00864631
分子量
481.5
MOL 文件
103177-37-3.mol
更新日期
2024/12/16 09:35:20
结构式
基本信息
中文别名
半水化合物
普仑司特
4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃
普伦斯特
普仑司特
4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃
普伦斯特
英文别名
PRANLUKAST
4-oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyranh
benzamide,n-(4-oxo-2-(1h-tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutox
emihydrate
hemihydrate
n-(4-oxo-2-(1h-tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutoxy)benzam
ono1078
rs411
N-{4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4-(4-phenylbutoxy)benzamide, ONO-1078, ONO-RS-411, Onon,
4-Oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran
N-(4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
ONO-RS-411
ONO-RS-411-01
4-oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyranh
benzamide,n-(4-oxo-2-(1h-tetrazol-5-yl)-4h-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutox
emihydrate
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4-Oxo-8-(4-(4-phenylbutoxy)benzoylamino)-2-(tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran
N-(4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl)-4-(4-phenylbutoxy)benzamide
ONO-RS-411
ONO-RS-411-01
所属类别
原料药：平喘药
物理化学性质
| 外观 | 白色至淡黄色结晶性粉末 |
| 熔点 | 236-238°C |
| 密度 | 1.374±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 4.96±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| Merck | 14,7710 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液保存长达1个月。 |
| CAS 数据库 | 103177-37-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H413 |
| 防范说明 | P501-P273-P264-P280-P302+P352-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313 |
| 危险品标志 | F,C |
| 危险类别码 | 11-34 |
| 安全说明 | 16-26-36/37/39-45 |
| RTECS号 | CV5647500 |
| 海关编码 | 2934.99.4400 |
| 毒性 | LD50 in male mice (mg/kg): >1000 i.v. (Toda) |
常见问题列表
平喘药
普仑司特是一种常用的呼吸系统的药物，属于平喘药，为半胱氨酰白三烯(LTs)受体拮抗剂，与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合而拮抗其作用。作用及应用同扎鲁司特。临床用于预防支气管哮喘。口服1次225mg，1日2次，于早晚餐后服。服用后可有胃肠道反应，可有恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等，有时可见发热、皮疹、瘙痒及血清氨基转移酶或胆红素升高等肝功能异常表现。妊娠期妇女慎用，老年人应酌情减量。本品不能缓解已经发作的哮喘。目前主要的三种白三烯受体拮抗剂用途如下：
1、扎鲁司特（zafirlukast）：对轻中度哮喘有效，可引起剂量依赖性肺功能改善，并可减少β激动剂的用量。本品的吸收受食物的影响，故不宜与食物一起服用。口服每次20mg，2次/d。
2、孟鲁司特（montelukast）：对间隙性或持续性哮喘的成人和儿童均有效。本品经FDA批准可用于6～12岁儿童的治疗。本品的吸收不受食物的影响，可与食物同服。口服每次10mg，1次/d。
3、普仑司特（pranlukast）：对轻中度哮喘，普仑司特可提高其最大呼气流速，改善哮喘症状，可作为慢性哮喘的日常用药。口服每次450mg，2次/d。
生物活性
Pranlukast (ONO-1078) 是一种选择性白三烯受体拮抗剂。
靶点
| Target | Value |
| Cysteinyl leukotriene |
体外研究
在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast抑制NF-κB的活化分别为40％与30％。在1.3％DMSO-分化的U-937和Jurkat细胞中，Pranlukast和MK-571以剂量相关的方式抑制NF-κB的活化。Pranlukas和MK-571抑制LPS诱导PBMC中的IL-6产生分别约65％和15％。 Pranlukast或Zafirlukast以浓度依赖的方式显著抑制10 mM LTD4诱发的35SO4输出，10 mM Pranlukast最大的抑制为83%，10 mM Zafirlukast最大的抑制为78%，Pranlukast和Zafirlukast的IC50值分别为0.3 mM和0.6 mM。Pranlukast（0.5 mM）导致LTD4浓度-响应的pKb平行右移。在致敏豚鼠气管中，Pranlukast或Zafirlukast（5 mM）显著抑制卵清蛋白诱导的分泌分别达70%和65%。 Pranlukast抑制phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)诱导的NF-κB活化）。在NCI-H292细胞中，Pranlukast通过逆转录 - 聚合酶链反应（RT-PCR）显著抑制LPS诱导MUC2 mRNA表达。Pranlukast也抑制HM3-MUC2细胞LPS诱导MUC2基因的表达。
体内研究
在小鼠的缺血性半球的皮质和海马CA1区中，Pranlukast显著减少损伤体积，并增加神经元密度。在在小鼠的缺血性半球中，Pranlukast还显著地降低了疤痕壁的厚度。
知名试剂公司产品信息
103177-37-3(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
普仑司特价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-B0290 | 普仑司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 100mg | 1010元 |
| 2024/11/08 | HY-B0290 | 普仑司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1111元 |
| 2024/11/08 | P2115 | 普鲁司特 Pranlukast | 103177-37-3 | 25mg | 140元 |
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武汉裕清嘉衡药业有限公司
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;10KG;25KG
库存量：
>100g
现货日期：
2024/12/16 9:35:20
南京艾瑞博生物科技有限公司
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98%
包装信息：g;kg
备注：;可根据客户要求分装;电话微信同号19951442182
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559.3g
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2024/12/15 17:55:26
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英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
包装信息：100Mg,1g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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中文名称：4-氧代-8-(4-(4-苯基丁氧基)苯甲酰氨基)-2-(四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃
英文名称：ONO 1078;N-[4-Oxo-2-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-1-benzopyran-8-yl]-4(4-phenylbutoxy)benzaMide
CAS：103177-37-3
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海泰坦科技股份有限公司
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中文名称：普仑司特
英文名称：4-Oxo-8-(4-(4-Phenylbutoxy)Benzoylamino)-2-(Tetrazol-5-yl)-4H-1-Benzopyran
CAS：103177-37-3
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000346000
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98+%
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027-59207852 13308628970
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
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包装信息：1kg，25kg
备注：医药级
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98%,BR
包装信息：100MG
备注：800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：普鲁司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：>=99%
包装信息：50mg/RMB 61.90
备注：试剂级
上海乔木化学科技有限公司
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021-60451682 15021268886
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98%
包装信息：1KG 10KG 100KG
备注：化工级
湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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15902102743
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：99%
包装信息：1Kg; 5Kg; 10Kg; 25Kg; 100Kg
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
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中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
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025-57798810
产品介绍：
中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：98%
包装信息：1g;5g;25g;100g
备注：SLD-2532
邹平铭远进出口贸易有限公司
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86-13605431940 13605431940
产品介绍：
中文名称：普仑司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：0.99
包装信息：5KG;1KG
备注：工业级
TargetMol中国（陶术生物）
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021-021-33632979 15002134094
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中文名称：普鲁司特
英文名称：Pranlukast
CAS：103177-37-3
纯度：99.85%
包装信息：10mg/RMB 215;25mg/RMB 355;50mg/RMB 583