1006378-90-0
中文名称
CS-2117
英文名称
p38 MAPK-IN-1
CAS
1006378-90-0
分子式
C21H14F2N2O
分子量
348.35
MOL 文件
1006378-90-0.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:27
结构式
基本信息
中文别名
P38MAPK抑制剂(P38 MAPK-IN-1)
英文别名
CS-2117
p38 MAPK-IN-1
p38 MAPK-IN-4
1,7-Naphthyridine, 4-(2,4-difluorophenyl)-8-(2-methylphenyl)-, 7-oxide
p38 MAPK-IN-1
p38 MAPK-IN-4
1,7-Naphthyridine, 4-(2,4-difluorophenyl)-8-(2-methylphenyl)-, 7-oxide
物理化学性质
| 沸点 | 527.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.27±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 8.33 mg/mL (23.84 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 0.26±0.40(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Off-white to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
生物活性
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
靶点
|
p38 MAPK 68 nM (IC 50 ) |
体内研究
p38 MAPK-IN-1 (Compound 4; 1 mg/kg for iv and 10 mg/kg for po) has a t
1/2
of 7.4 hours and CL of 2.7 mL/min/kg for iv, and a C
max
of 5.3 μM for po in male wistar rats.
p38 MAPK-IN-1 dose-dependently inhibits TNFα production with an ED
50
of 0.5 mg/kg.
| Animal Model: | Male wistar rats |
| Dosage: | 10 mg/kg for po and 1 mg/kg for iv (Pharmacokinetic Analysis) |
| Administration: | Po and iv |
| Result: | Had a t 1/2 of 7.4 hours and CL of 2.7 mL/min/kg for iv, and a C max of 5.3 μM for po. |
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