1001600-56-1
中文名称
BV 6
英文名称
BV6
CAS
1001600-56-1
分子式
C70H96N10O8.xCF3COOH
分子量
1205.57
更新日期
2024/06/07 17:53:10
结构式
中文别名
化合物BV6
BV-6游离态
英文别名
BV6
CS-1501
CS-2877
BV-6
BV6
BV-6 TFA
CHEBI:47924
BV6 USP/EP/BP
CHEBI:47924
BV-6 BV 6
4,4'-(1,6-Hexanediyl)bis[N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-L-prolyl-β-phenyl-L-Phenylalanin
L-Phenylalaninamide, 4,4'-(1,6-hexanediyl)bis[N-methyl-L-alanyl-(2S)-2-cyclohexylglycyl-L-prolyl-β-phenyl-
所属类别
生物化工：IAP 抑制剂
| 沸点 |
1376.7±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.177±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 |
≥60.28 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) |
12.89±0.20(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
BV-6是一种SMAC模拟的cIAP和XIAP的双重抑制剂。
体外研究
BV6抑制HCC193 NSCLC细胞的细胞活性，IC50 为 7.2 μM，在HCC193 和H460细胞系引起细胞凋亡，并通过分别激活裂解的caspase-8 和caspase-9显著增加这些细胞系的放射敏感性。在不成熟的树突细胞中，BV-6治疗导致经典的NF-kB通路适度激活。此外，BV-6增加CIK细胞介导的血液病(H9，THP-1，和Tanoue)和固体肿瘤(RH1，RH30，和TE671)的消退。BV-6也会增强外周血单核细胞的凋亡，并且对免疫细胞限制其细胞毒性潜能具有显著的抑制作用。
体内研究
Murine cIAP-1, cIAP-2 and XIAP expressions are clearly observed in the cytoplasm of both epithelial and stromal cells of implants, whereas Survivin is mainly expressed in the nuclei BV6 treatment for 4 weeks attenuated the intensity of IAPs expression. The size of lesions range from ~2 to 7 mm in diameter. The monolayer epithelial cell lining of the cyst is shown. After immunohistochemical staining, cytokeratin and vimentin are positively stained, whereas calretinin is negative. After BV6 treatment for 4 weeks, the total number of lesions (4.6 versus 2.8/mouse), the average weight (78.1 versus 32.0 mg/mouse) and the surface area (44.5 versus 24.6 mm
2
/mouse) of lesions are significantly less than in the controls. In the endometrial gland epithelia or stroma, the percentage of Ki67-positive cells decreases after BV6 treatment.
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