1000025-07-9
中文名称
伐度司他
英文名称
Vadadustat
CAS
1000025-07-9
分子式
C14H11ClN2O4
分子量
306.7
MOL 文件
1000025-07-9.mol
更新日期
2026/09/23 10:21:24
结构式
基本信息
中文别名
维达司他
瓦达度他
伐度司他
HIF-PH抑制剂(VADADUSTAT)
AKB-6548, B-506, PG-1016548
N-(5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基)甘氨酸
瓦达度他
伐度司他
HIF-PH抑制剂(VADADUSTAT)
AKB-6548, B-506, PG-1016548
N-(5-(3-氯苯基)-3-羟基吡啶-2-羰基)甘氨酸
英文别名
CS-2486
AKB-6548
PG1016548
PG-1016548
PG 1016548
Vadadustat
PG-1016548
AKB-6548
Vadadustat USP/EP/BP
Vadadustat (AKB-6548)
Vadadustat(AKB-6548/PG-1016548)
AKB-6548
PG1016548
PG-1016548
PG 1016548
Vadadustat
PG-1016548
AKB-6548
Vadadustat USP/EP/BP
Vadadustat (AKB-6548)
Vadadustat(AKB-6548/PG-1016548)
所属类别
原料药：抗贫血药
物理化学性质
| 熔点 | 172-174°C |
| 沸点 | 674.6±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.461±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 4.09±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡米色至浅米色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| InChI | InChI=1S/C14H11ClN2O4/c15-10-3-1-2-8(4-10)9-5-11(18)13(16-6-9)14(21)17-7-12(19)20/h1-6,18H,7H2,(H,17,21)(H,19,20) |
| InChIKey | JGRXMPYUTJLTKT-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)CNC(C1=NC=C(C2=CC=CC(Cl)=C2)C=C1O)=O |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H373 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P260-P314-P501 |
常见问题列表
HIF抑制剂
Vadadustat是一种新型的可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 （HIF-PH） 抑制剂，目前开发用于治疗贫血。
功效
伐度司他是一种口服的脯氨酰羟化酶抑制剂，用于治疗与慢性肾脏病（CKD）相关的贫血。在临床试验中，其显示出能够提高CKD患者的血红蛋白水平，并且具有良好的安全性和耐受性。
作用机制
伐度司他通过抑制PDH，减少HIF-α的降解，从而增加内源性促红细胞生成素（EPO）的产生，改善贫血症状。
合成
通过Suzuki偶联反应，将硼酸69和吡啶腈70偶联生成联苯71。需要对71进行结晶，以去除少量的不希望得到的区域异构体偶联产物。一锅法反应：使用甲氧基负离子进行芳香族取代。同时进行腈的水解反应。这两个独立的操作在一锅法中进行，得到化合物72，两步反应的总产率为92%。酰胺化反应：使用CDI（碳二亚胺）作为偶联剂，将羧酸72和胺73进行酰胺化反应得到化合物74。需要严格控制CDI的化学当量数，以避免73对74的过量添加。铝介导的脱甲基：对74进行铝介导的脱甲基反应，移除酯和醚官能团，得到vadadustat（XI），产率为84%。
批准情况
伐度司他在日本获得批准，用于治疗CKD相关贫血，并正在其他地区进行评估。
生物活性
伐度司他(AKB-6548, B-506, PG-1016548)是一种新型的、可用于口服的HIF-PH抑制剂。
靶点
| Target | Value |
|
PH2
() | 0.029 μM |
|
FIH(factor inhibiting HIF)
() | 29 μM |
伐度司他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-101277 | 伐度司他 Vadadustat | 1000025-07-9 | 2mg | 415元 |
| 2026/09/15 | HY-101277 | 伐度司他 Vadadustat | 1000025-07-9 | 5mg | 830元 |
| 2026/09/15 | HY-101277 | 伐度司他 Vadadustat | 1000025-07-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 913元 |
供应商信息 更多
江西智研生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13732973797
产品介绍：
中文名称：伐度司它
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99% HPLC
包装信息：25kg、100kg、1000kg
郑州赛恩斯医药科技有限公司
黄金产品
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0371-65936683 19043967036
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
山东川成医药有限公司
大货
黄金产品
联系电话：
06355032777 17606225562
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99
包装信息：1000g/RMB 18000
上海泽涵生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98%
包装信息：1g
库存量：
>100g
现货日期：
2026/9/20 11:17:51
武汉敬康恩生物医药科技有限公司
现货
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13720134139 086-15871494362 13720134139
产品介绍：
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
库存量：
10g
现货日期：
2026/9/21 12:06:19
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
现货
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17521512546 17721492509
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98% HPLC
包装信息：500mg;1g;10g;100g;1kg
备注：试剂级
库存量：
>5g
现货日期：
2026/9/23 10:21:24
武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat ; AKB-6548
CAS：1000025-07-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海法默生物科技有限公司
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02136680027 15800370750
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99%
包装信息：1KG;10KG
备注：1KG,10KG,25KG
上海启智医药科技有限公司
联系电话：
021-54849683 13601642561
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98%
包装信息：1g;5g
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185 18149758185
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98%
包装信息：10g;1g;100mg
四川省维克奇生物科技有限公司
联系电话：
028-81700200 18116577057
产品介绍：
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
杭州科巢生物科技有限公司
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0571-89081561; 10006559855
产品介绍：
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99%
包装信息：1KG/;10kg/;25kg/
成都叮当时代医药科技有限公司
联系电话：
028-86040038
产品介绍：
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98.00%
包装信息：25mg;50mg;100mg;500mg
苏州敬同药业有限公司
联系电话：
13675155016
产品介绍：
英文名称：Vadadustat(AKB-6548/PG-1016548)
CAS：1000025-07-9
纯度：0.98
包装信息：50g?，1kg?，10kg
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
+86-027-6552-2453
产品介绍：
中文名称：伐度司他
英文名称：Vadadustat ; AKB-6548
CAS：1000025-07-9
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
上海与昂生物科技有限公司
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英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
上海环琪生物科技有限公司
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13524106587
产品介绍：
中文名称：维达司他
英文名称：Vadadustat
CAS：1000025-07-9
纯度：99%
包装信息：10
备注：室温