1154028-82-6
中文名称
MOLIDUSTAT
英文名称
Molidustat(BAY 85-3934)
CAS
1154028-82-6
分子式
C13H14N8O2
分子量
314.3
MOL 文件
1154028-82-6.mol
更新日期
2025/09/25 09:36:36
结构式
基本信息
中文别名
莫利司他
消毒剂(BAY-85-934)
GOE 6983, G? 6983
HIF-PH抑制剂(MOLIDUSTAT)
1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一
消毒剂(BAY-85-934)
GOE 6983, G? 6983
HIF-PH抑制剂(MOLIDUSTAT)
1,2-二氢-2-[6-(4-吗啉基)-4-嘧啶基]-4-(1H-1,2,3-三唑-1-基)-3H-吡唑-3-一
英文别名
CS-1728
Somatoprim
MOLIDUSTAT
BAY 85-3934
Molidustat(BAY 85-3934)
BAY 85-3934
BAY-85-3934
2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3H-pyrazol-3-one
2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
Somatoprim
MOLIDUSTAT
BAY 85-3934
Molidustat(BAY 85-3934)
BAY 85-3934
BAY-85-3934
2-(6-morpholin-4-ylpyrimidin-4-yl)-4-(triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3-one
2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one
1,2-dihydro-2-[6-(4-morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3H-pyrazol-3-one
2-[6-(4-Morpholinyl)-4-pyrimidinyl]-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrazol-3-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 589.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.67±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMF |
| 酸度系数(pKa) | 5.38±0.37(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C13H14N8O2/c22-13-10(20-2-1-16-18-20)8-17-21(13)12-7-11(14-9-15-12)19-3-5-23-6-4-19/h1-2,7-9,17H,3-6H2 |
| InChIKey | IJMBOKOTALXLKS-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | N1C=C(N2C=CN=N2)C(=O)N1C1C=C(N2CCOCC2)N=CN=1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS07 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H372-H360-H302 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P260-P264-P270-P314-P501 |
制备方法
方法1
5767-36-2
1021869-28-2
1154028-82-6
实施例23：将10.0 g（51.2 mmol）4-（6-肼基嘧啶-4-基）吗啉和10.7 g（53.8 mmol）3-（二甲基氨基）-2-（1H-1,2,3-三唑-1-基）丙烯酸甲酯悬浮于100 mL乙酸正丁酯中，加入2.92 g（25.6 mmol）三氟乙酸，于回流温度（约120℃）下搅拌反应6小时。反应完成后，将反应混合物冷却至20℃，继续搅拌16小时，随后在0℃下搅拌1小时并过滤。所得固体用冷乙酸乙酯洗涤两次（每次4 mL），于40℃下减压干燥。将干燥后的固体（15.6 g）悬浮于100 mL水中，加入2.4 mL乙酸，于50℃下搅拌30分钟。冷却至20℃后，过滤悬浮液，固体用水洗涤两次（每次10 mL），并于40℃下减压干燥，得到13.9 g目标产物2-（6-吗啉基嘧啶-4-基）-4-（1H-1,2,3-三唑-1-基）-1,2-二氢-3H-吡唑-3-酮，收率为86.3%（以理论值计），纯度为99.7面积%，99.0重量%。
参考文献：
[1] Patent: US2015/87827, 2015, A1. Location in patent: Paragraph 0144
MOLIDUSTAT价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/09/19 | S8138 | MOLIDUSTAT Molidustat (BAY 85-3934) | 1154028-82-6 | 5mg | 958.23元 |
| 2025/09/19 | S8138 | MOLIDUSTAT Molidustat (BAY 85-3934) | 1154028-82-6 | 25mg | 2760.03元 |
| 2025/09/19 | S8138 | MOLIDUSTAT Molidustat (BAY 85-3934) | 1154028-82-6 | 100mg | 8165.43元 |
常见问题列表
生物活性
Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
PHD2
(Cell-free assay) | 280 nM |
|
PHD3
(Cell-free assay) | 450 nM |
|
PHD1
(Cell-free assay) | 480 nM |
体外研究
在体外实验中，Molidustat诱导了HeLa, A549和Hep3B细胞中缺氧敏感基因的转录。
体内研究
在健康的大鼠和猕猴模型中，Molidustat (1.5 mg/kg, p.o.)诱导了剂量依赖性的EPO及红细胞生成。在gentamicin诱导的肾性贫血大鼠中，Molidustat (5 mg/kg, p.o.)提升了红细胞积压水平，刺激了内源性EPO的产生，同时并没有升压作用。
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成都佰洋科技有限责任公司
黄金产品
联系电话：
0086-13852538605 13308012069
产品介绍：
中文名称：莫立司他
英文名称：molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：99.0%
包装信息：10g/RMB 20000
南京派特美生科技有限公司
黄金产品
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15952038335 13327728092
产品介绍：
中文名称：莫立司他；莫利司他
英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：97.0%
包装信息：5mg; 1g; 5g; 10g
常州翔龙医药科技有限公司
现货
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18915873328
产品介绍：
中文名称：MOLIDUSTAT
英文名称：Molidustat (BAY-85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：95%+
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：纯度：95%+ | 包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg | 备注：品牌QCC/科析化学;可提供COA、氢谱、质谱、液相！专注医药杂质对照品！
库存量：
>200g
现货日期：
2025/9/25 9:36:36
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：莫利司他
英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：0.98
包装信息：100mg;1g;250mg;25mg;5g;5mg;10mg;1mg;2mg;50mg
备注：NULL
上海瀚鸿科技股份有限公司
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021-54306202 13764082696
产品介绍：
英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：98%
备注：GN020793
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
英文名称：MOLIDUSTAT(BAY 85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：98%
包装信息：25g;100g;1kg
备注：现货
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
英文名称：Molidustat (BAY85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：98%
包装信息：1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：标准对照品，小分子，药物杂质及医药中间体）
上海喀露蓝科技有限公司
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18149758185
产品介绍：
英文名称：Molidustat(BAY 85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
英文名称：Molidustat (BAY-85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-M122000;可提供COA、氢谱、质谱、液相
四川省维克奇生物科技有限公司
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028-81700200 18116577057
产品介绍：
英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg;500mg;1g
备注：品牌：维克奇；分析对照品试剂
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Molidustat (BAY85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：>98%
包装信息：MG,G
上海泽涵生物医药科技有限公司
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021-61350663 13052117465
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英文名称：Molidustat(BAY 85-3934)
CAS：1154028-82-6
上海皓之翔生物科技有限公司（原上海拓青化工有限公司）
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526763801 13301653310
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CAS：1154028-82-6
纯度：98%
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备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
上海源叶生物科技有限公司
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英文名称：Molidustat
CAS：1154028-82-6
纯度：98%
包装信息：5mg
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天津凯利奇生物科技有限公司
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英文名称：Molidustat (BAY85-3934)
CAS：1154028-82-6
纯度：98
包装信息：2g
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北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称：Molidustat(BAY 853934)
CAS：1154028-82-6
纯度：98% (HPLC)
包装信息：25mg;5mg;100mg;2mg