960539-70-2
中文名称
达普司他
英文名称
daprodustat,GSK1278863
CAS
960539-70-2
分子式
C19H27N3O6
分子量
393.43
MOL 文件
960539-70-2.mol
更新日期
2025/06/05 17:18:24
结构式
基本信息
中文别名
达普司他
达普司他杂质3
化合物DAPRODUSTAT
低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(DAPRODUSTAT)
N-[(1,3-二环己基六氢-2,4,6-三氧代-5-嘧啶基)羰基]甘氨酸
达普司他杂质3
化合物DAPRODUSTAT
低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(DAPRODUSTAT)
N-[(1,3-二环己基六氢-2,4,6-三氧代-5-嘧啶基)羰基]甘氨酸
英文别名
CS-1541
GSK1278863
Daprodustat
GSK 1278863 NEW
GSK1278863, >98%
Daprodustat, >98%
GSK1278863,daprodustat
daprodustat,GSK1278863
Daprodustat Impurity 3
GSK1278863
GSK 1278863
GSK-1278863
DAPRODUSTAT
GSK1278863
Daprodustat
GSK 1278863 NEW
GSK1278863, >98%
Daprodustat, >98%
GSK1278863,daprodustat
daprodustat,GSK1278863
Daprodustat Impurity 3
GSK1278863
GSK 1278863
GSK-1278863
DAPRODUSTAT
物理化学性质
| 熔点 | 237-241oC |
| 密度 | 1.359±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 3.44±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319 |
| 防范说明 | P501-P270-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P302+P352-P332+P313-P362-P301+P310+P330-P405 |
常见问题列表
简介
达普司他是一种用于治疗慢性肾病（CKD）贫血（红细胞数量减少）的药物分子，该药物分子是FDA批准的首款用于慢性肾病引起的贫血的口服药物分子，也是一个在美国获批上市治疗慢性肾病贫血的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂（HIF-PHI）类药物。但是需要注意，达普司他未被批准用于未接受透析的患者。
功效
达普司他（GSK1278863）主要用于治疗慢性肾脏病患者的贫血，特别是那些不能接受或对传统注射型促红细胞生成素刺激剂（如EPO）不耐受的患者。
作用机制
达普司他通过抑制HIF-PH，减少HIF-α的降解，从而增加内源性促红细胞生成素（EPO）的产生，缓解贫血症状。
合成
达普司他可由DCC（二环己基碳二亚胺）与丙二酸（malonic acid，59）反应制备而得。通过反应生成环脲60，产率为72%。这一步骤创造性地使用了经典的偶联试剂DCC作为脲合成子，在改进的Biginelli反应中进行反应。将环状脲60置于碱性条件下，并在乙基异氰酸酯（ethyl isocyanoacetate）存在下反应，得到倒数第二中间体61。倒数第二中间体61经过皂化反应，最终得到daprodustat（IX），产率为78%。
批准情况
达普司他在日本获得批准，用于治疗透析和非透析患者的CKD相关贫血。
生物活性
Daprodustat (GSK1278863)是一种具有口服活性的hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase (HIF-PH) 抑制剂。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
| HIF-PH |
体外研究
GSK1278863诱导了有效的EPO反应，并且激活了红细胞生成的非EPO机制。
达普司他价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-17608 | 达普司他 Daprodustat | 960539-70-2 | 1 mg | 340元 |
| 2025/05/22 | HY-17608 | 达普司他 Daprodustat | 960539-70-2 | 5mg | 750元 |
| 2025/05/22 | HY-17608 | 达普司他 Daprodustat | 960539-70-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
供应商信息 更多
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中文名称：达普司他
英文名称：Daprodustat
CAS：960539-70-2
纯度：>=98%
包装信息：1kg/RMB 11;5kg/RMB 2432;25kg/RMB 111992
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中文名称：达普司他
英文名称：Daprodustat
CAS：960539-70-2
纯度：99%
包装信息：1kg;1ASSAYS
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中文名称：达普司他
英文名称：daprodustat,GSK1278863
CAS：960539-70-2
纯度：98.0%
包装信息：20g/RMB 600;100g500g
济南国鼎医药科技有限公司
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中文名称：达普司他
英文名称： daprodustat,GSK1278863
CAS：960539-70-2
纯度：99%HPLC
包装信息：1kg
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安徽恩特医药科技有限公司
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中文名称：达普司他
英文名称：daprodustat,GSK1278863
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纯度：99.5
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中文名称：达普司他
英文名称：daprodustat,GSK1278863
CAS：960539-70-2
纯度：98%+
包装信息：1g；5g；10g；100g; 1kg
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中文名称：达普司他
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纯度：98
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中文名称：达普司他
英文名称：daprodustat
CAS：960539-70-2
纯度：化工级 99%沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1KG;200KG;1000KG
备注：化工中间体 高纯度现货销售！GSK1278863 960539-70-2? 达普司他 daprodustat 达普司他 daprodustat 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
库存量：
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中文名称：达普司他
英文名称：Daprodustat
CAS：960539-70-2
纯度：99.81%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
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英文名称：Daprodustat
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纯度：98%+
包装信息：5mg/;10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;1g/
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2025/5/26 12:07:00
湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称：达普司他
英文名称：Daprodustat
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纯度：99%
包装信息：100g
备注：现货,按需包装
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>1000g
现货日期：
2025/6/3 11:18:08
湖北科乐精细化工有限公司
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英文名称：Daprodustat
CAS：960539-70-2
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英文名称：Daprodustat
CAS：960539-70-2
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库存量：
10kg
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2025/6/5 9:41:02
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中文名称：达普司他
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中文名称：N-[(1,3-二环己基六氢-2,4,6-三氧代-5-嘧啶基)羰基]甘氨酸
英文名称：2-(1,3-dicyclohexyl-2,4,6-trioxohexahydropyrimidine-5-carboxamido)acetic acid
CAS：960539-70-2
纯度：99
包装信息：1kg;100g
武汉永璨生物科技有限公司
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中文名称：达普司他
英文名称：daprodustat ; GSK1278863
CAS：960539-70-2
纯度：98% HPLC
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备注：科研试剂