鲁索利替尼磷酸盐

简介体外研究体内研究生物活性靶点鲁索利替尼磷酸盐试剂级价格

鲁索利替尼磷酸盐

CAS号:1092939-17-7
英文名:Ruxolitinib phosphate
中文名:鲁索利替尼磷酸盐
CBNumber:CB82509943
分子式:C17H21N6O4P
分子量:404.37
MOL File:1092939-17-7.mol

鲁索利替尼磷酸盐化学性质

熔点 :186-190°C
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White

安全信息

海关编码 :29331990

鲁索利替尼磷酸盐性质、用途与生产工艺

简介 Ruxolitinib phosphate是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
体外研究 Ruxolitinib（INCB018424）有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL细胞的生长，EC50为186 nM。 Ruxolitinib显着增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F细胞系统的凋亡，并抑制原发性MPN患者样本中的造血祖细胞增殖。
体内研究 Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接种JAK2V617F表达细胞的小鼠的肿瘤负荷，而不会引起贫血或淋巴细胞减少。
生物活性 Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
靶点
Target Value
JAK2
(Cell-free assay) 2.8 nM
JAK1
(Cell-free assay) 3.3 nM
用途一种有效的JAK1/2抑制剂,IC50 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。
Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.