概述 应用 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 试剂级价格
ChemicalBook  CAS数据库列表  (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐,1038915-73-9,结构式
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
  • CAS号:1038915-73-9
  • 英文名:MK-4827 (tosylate)
  • 中文名:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
  • CBNumber:CB52682012
  • 分子式:C26H28N4O4S
  • 分子量:492.58992
  • MOL File:1038915-73-9.mol
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐化学性质
  • 熔点 :>142oC (dec.)
  • 储存条件 :-20°C Freezer
  • 溶解度 :Methanol (Slightly)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :Off-White to Pale Yellow

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐性质、用途与生产工艺

  • 概述

    尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。

  • 应用 (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。
  • 生物活性 Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。
  • 靶点
    TargetValue
    PARP2
    (Cell-free assay)
    2.1 nM
    PARP1
    (Cell-free assay)
    3.8 nM
  • 体外研究

    微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。

  • 体内研究 MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。
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(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10619B
  • 产品名称:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate
  • CAS编号:1038915-73-9
  • 包装:2mg
  • 价格:550元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-10619B
  • 产品名称:(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate
  • CAS编号:1038915-73-9
  • 包装:5mg
  • 价格:620元
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐生产厂家
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:7934
  • 优势度:58
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  • 电子邮件:info@bocsci.com
  • 国家:美国
  • 产品数:9926
  • 优势度:65
  • 公司名称:上海与昂化工有限公司
  • 联系电话:021-58111628 15800915896
  • 电子邮件:sales@twochem.com
  • 国家:中国
  • 产品数:290
  • 优势度:55
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